近年來，隨著人(ren)們(men)生(sheng)活水(shui)平(ping)的提高，糖尿病(bing)(bing)的發(fa)病(bing)(bing)率(lv)不斷升高。根(gen)據WHO公布(bu)的數字，2000年全球糖尿病(bing)(bing)人(ren)數為(wei)(wei)1.51億人(ren)，預計2010年為(wei)(wei)2.21億人(ren)。我國(guo)糖尿病(bing)(bing)的發(fa)病(bing)(bing)率(lv)現已上升至5％左右，接近發(fa)達(da)國(guo)家的發(fa)病(bing)(bing)水(shui)平(ping)。糖尿病(bing)(bing)已成為(wei)(wei)影響人(ren)類健康的主要疾病(bing)(bing)之一。
糖(tang)尿病(bing)的發病(bing)機制為胰島(dao)素(su)抵抗（即胰島(dao)素(su)功能降(jiang)低）和胰島(dao)B細胞(bao)分泌胰島(dao)素(su)的功能減低。胰島(dao)素(su)抵抗主(zhu)要(yao)表現為組織(zhi)對胰島(dao)素(su)反應不(bu)敏感。胰島(dao)素(su)抵抗不(bu)僅是2型糖(tang)尿病(bing)的根(gen)本原因，而且是病(bing)情進展，出(chu)現諸多代謝、血管并發癥的主(zhu)要(yao)原因。
過(guo)(guo)去(qu)，糖(tang)(tang)(tang)(tang)(tang)尿(niao)病(bing)(bing)(bing)(bing)(bing)治療(liao)主要(yao)集(ji)中在(zai)促進胰(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)釋放及(ji)抑制(zhi)(zhi)(zhi)腸道對(dui)葡萄糖(tang)(tang)(tang)(tang)(tang)的(de)(de)(de)(de)(de)(de)吸收等方面(mian)，沒有針對(dui)胰(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)抵抗這(zhe)(zhe)(zhe)一(yi)發(fa)病(bing)(bing)(bing)(bing)(bing)的(de)(de)(de)(de)(de)(de)關鍵因素(su)(su)采取相應(ying)的(de)(de)(de)(de)(de)(de)措施，從而未能有效(xiao)(xiao)控(kong)制(zhi)(zhi)(zhi)糖(tang)(tang)(tang)(tang)(tang)尿(niao)病(bing)(bing)(bing)(bing)(bing)及(ji)其(qi)并發(fa)癥(zheng)。人類(lei)為解決這(zhe)(zhe)(zhe)一(yi)難(nan)關，針對(dui)糖(tang)(tang)(tang)(tang)(tang)尿(niao)病(bing)(bing)(bing)(bing)(bing)發(fa)病(bing)(bing)(bing)(bing)(bing)機制(zhi)(zhi)(zhi)進行了廣泛研究，經(jing)(jing)過(guo)(guo)多年努力，胰(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)增敏(min)劑終(zhong)于誕生(sheng)了，它(ta)的(de)(de)(de)(de)(de)(de)代表藥(yao)(yao)物(wu)(wu)是吡(bi)格列(lie)酮(tong)。吡(bi)格列(lie)酮(tong)主要(yao)通(tong)過(guo)(guo)作(zuo)用(yong)(yong)于過(guo)(guo)氧化物(wu)(wu)酶(mei)增殖體(ti)激活受(shou)體(ti)（PPAR），調控(kong)很多胰(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)反應(ying)性(xing)基因的(de)(de)(de)(de)(de)(de)轉錄，增強(qiang)脂(zhi)肪(fang)、肌肉(rou)和肝(gan)臟組織對(dui)胰(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)的(de)(de)(de)(de)(de)(de)敏(min)感性(xing)，降(jiang)(jiang)(jiang)低(di)胰(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)抵抗。這(zhe)(zhe)(zhe)是糖(tang)(tang)(tang)(tang)(tang)尿(niao)病(bing)(bing)(bing)(bing)(bing)治療(liao)史上(shang)的(de)(de)(de)(de)(de)(de)一(yi)個重(zhong)要(yao)里程(cheng)碑。現在(zai)國內已有吡(bi)格列(lie)酮(tong)上(shang)市(shi)，商品名艾(ai)汀(ting)，是北京太洋藥(yao)(yao)業有限公司的(de)(de)(de)(de)(de)(de)產品。經(jing)(jing)臨床驗證(zheng)(zheng)，艾(ai)汀(ting)服用(yong)(yong)方便，每天口服15mg（一(yi)片）即可(ke)(ke)有效(xiao)(xiao)降(jiang)(jiang)(jiang)糖(tang)(tang)(tang)(tang)(tang)，且使用(yong)(yong)安全，無明(ming)顯副作(zuo)用(yong)(yong)，未發(fa)現有藥(yao)(yao)物(wu)(wu)引起的(de)(de)(de)(de)(de)(de)肝(gan)毒(du)性(xing)。國內外多個隨機、雙盲、安慰劑對(dui)照的(de)(de)(de)(de)(de)(de)臨床試(shi)驗證(zheng)(zheng)實，艾(ai)汀(ting)治療(liao)不(bu)僅(jin)可(ke)(ke)以(yi)(yi)(yi)長期、穩(wen)定地降(jiang)(jiang)(jiang)低(di)2型糖(tang)(tang)(tang)(tang)(tang)尿(niao)病(bing)(bing)(bing)(bing)(bing)患(huan)者(zhe)(zhe)的(de)(de)(de)(de)(de)(de)空腹及(ji)餐后血(xue)糖(tang)(tang)(tang)(tang)(tang)，還能改善患(huan)者(zhe)(zhe)的(de)(de)(de)(de)(de)(de)血(xue)脂(zhi)，降(jiang)(jiang)(jiang)低(di)血(xue)壓，降(jiang)(jiang)(jiang)低(di)尿(niao)白蛋白排出率(lv)，更可(ke)(ke)以(yi)(yi)(yi)增強(qiang)胰(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)敏(min)感性(xing)，降(jiang)(jiang)(jiang)低(di)胰(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)抵抗，從而全面(mian)控(kong)制(zhi)(zhi)(zhi)2型糖(tang)(tang)(tang)(tang)(tang)尿(niao)病(bing)(bing)(bing)(bing)(bing)的(de)(de)(de)(de)(de)(de)進展(zhan)，降(jiang)(jiang)(jiang)低(di)糖(tang)(tang)(tang)(tang)(tang)尿(niao)病(bing)(bing)(bing)(bing)(bing)并發(fa)癥(zheng)發(fa)生(sheng)、發(fa)展(zhan)的(de)(de)(de)(de)(de)(de)風險，是全面(mian)控(kong)制(zhi)(zhi)(zhi)2型糖(tang)(tang)(tang)(tang)(tang)尿(niao)病(bing)(bing)(bing)(bing)(bing)的(de)(de)(de)(de)(de)(de)最佳(jia)選擇。由于針對(dui)胰(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)抵抗發(fa)病(bing)(bing)(bing)(bing)(bing)機制(zhi)(zhi)(zhi)，故(gu)艾(ai)汀(ting)可(ke)(ke)用(yong)(yong)于糖(tang)(tang)(tang)(tang)(tang)尿(niao)病(bing)(bing)(bing)(bing)(bing)的(de)(de)(de)(de)(de)(de)早(zao)期治療(liao)。艾(ai)汀(ting)不(bu)但(dan)可(ke)(ke)以(yi)(yi)(yi)單獨(du)應(ying)用(yong)(yong)，也可(ke)(ke)與其(qi)他降(jiang)(jiang)(jiang)糖(tang)(tang)(tang)(tang)(tang)藥(yao)(yao)物(wu)(wu)如磺脲(niao)類(lei)、雙胍類(lei)及(ji)胰(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)聯合(he)應(ying)用(yong)(yong)，進一(yi)步改善血(xue)糖(tang)(tang)(tang)(tang)(tang)的(de)(de)(de)(de)(de)(de)控(kong)制(zhi)(zhi)(zhi)。
因(yin)此說，艾汀是(shi)目前治(zhi)療2型糖(tang)尿病的最佳選擇，越早(zao)使用艾汀，越早(zao)受(shou)益！
一般：鹽酸吡格列酮
只有胰島素存在時，吡格列酮才產生降糖效果，因此本品不宜治療1型糖尿病病人或糖尿病酮酸中毒。
低血糖：接受吡格列酮聯合胰島素或其它口服降糖藥治療的病人，可能出現低血糖的風險，降低聯用藥物的劑量是必要的。
心臟：在美國安慰劑對照的臨床試驗中， NYHA Ⅲ級和Ⅳ級心臟病人除外，在單獨使用吡格列酮或聯合磺酰脲類或二甲雙胍使用，與安慰劑組比較，與體積膨脹有關的嚴重心臟副反應事件發生率沒有增加。當吡格列酮與胰島素聯用，有少數有心臟病史的病人發展為充血性心衰。之前已批準的吡格列酮臨床研究，未觀察NYHA Ⅲ級和Ⅳ級心臟病人，對這類病人如何使用吡格列酮未加說明。
在吡格列酮新藥市場監測期中，報道了充血性心衰病例（無論病人是否已知自己有或無心臟病史）。
水腫：在所有美國吡格列酮臨床研究中，與安慰劑組比較，服用吡格列酮水腫發生比較頻繁且與劑量相關。在新藥市場監測期，均收到輕度或中度水腫報告。包括吡格列酮在內的噻唑烷二酮類能夠引起液體滯留，從而加重或導致充血性心衰，有心衰風險的病人需謹慎使用本品。需嚴格監控病人心臟衰竭的征兆和癥狀。
體重增加：單獨使用或聯合其它降糖藥使用，吡格列酮均觀察到體重增加且與劑量有關。體重增加的作用機理尚不清楚，可能與水腫和脂肪累積相關。
排卵：服用吡格列酮，和其它噻唑烷二酮類藥物類似，可能導致絕經期前不排卵的婦女重新排卵。因此，當服用本品時，應推薦絕經前婦女應當采取適當的避孕措施。臨床研究中沒有考察可能的影響，所以發生的頻率也無從知曉。
血液學：在所用吡格列酮臨床研究中，用吡格列酮治療的病人的血色素平均下降2%～4%。這些變化主要發生在治療初期的4～12周，之后相對維持恒定。這些變化可能與血液體積增加有關，罕見與臨床血液疾病相關。本品可能引起血色素和血細胞比容下降。
對肝臟的影響：在世界范圍的臨床研究中，有超過4500名受試者接受吡格列酮的治療，在美國的臨床研究中，超過4700名2型糖尿病病人接受吡格列酮治療。在臨床研究中，沒有跡象表明藥物引起的肝毒性或ALT水平升高。
在美國進行的臨床研究中，服用吡格列酮的1526名病人中4人(0.26%)與服用安慰劑的793人中2人(0.25%)發生ALT值≥正常值上限的3倍。服用吡格列酮的病人的ALT升高是可逆的，且不一定與吡格列酮治療有關。
在吡格列酮市場監測期，收到肝炎和肝臟酶升高或超過正常值上限的3倍的報告，發生致命或非致命的肝功能衰竭的報告非常罕見，盡管誘因尚未確定。
盡管大規模、長期臨床研究結果和新藥市場監測安全數據并未確定吡格列酮的肝毒性，但建議使用本品的病人，用藥期間監測肝臟酶。
在開始使用本品治療前，所有病人均應測定血清ALT（丙氨酸轉氨酶）水平，之后該項檢查也應定期檢查。若有肝損害癥狀如惡心、嘔吐、腹痛、疲勞、厭食、尿色加深，病人應進行肝功能檢查，應在實驗室測定基礎上進行臨床判斷是否繼續使用本品治療。若出現黃疸，應停止該藥治療。
處在肝病活動期或ALT值超過正常值上限的2.5倍的病人，初始治療不宜使用本品。在開始或持續使用本品治療期間有輕度肝臟酶偏高的病人（ALT值在正常值上限的1-2.5倍），應加以評估來判斷肝臟酶升高的原因。輕度肝臟酶偏高的病人開始和持續使用本品治療都應謹慎，應進行適當的臨床隨訪，包括頻繁監測ALT水平。
如果血清轉氨酶再升高（ALT值>正常值上限的2.5倍），應更頻繁監測肝功能，直至ALT值恢復正常或回到治療前水平。若ALT值超過正常值上限的3倍，應重復進行肝功能檢查。若ALT值保持在超過正常值上限的3倍或出現黃疸，應停止本品的治療。
斑點狀水腫：在市場監測期，有服用吡格列酮或其它噻唑烷二酮類藥物的糖尿病病人出現斑點狀水腫的報告。一些病人會出現視力模糊或視力敏感度下降，但是一些病人是在常規眼科檢查中診斷出的。一些病人被診斷出斑點狀水腫時出現外周性水腫。一些病人在停止使用噻唑烷二酮類藥物后斑點狀水腫得到改善。吡格列酮和斑點狀水腫是否存在因果關系尚未知曉。糖尿病病人應根據美國糖尿病協會的治療標準進行定期的眼科檢查。另外，任何有視覺癥兆的糖尿病病人需迅速求助于眼科醫生，不管病人正在服藥或其它身體檢查。
骨折：一項由平均病程9.5年的2型糖尿病人參加的隨機試驗（PROactive)提示，服用吡格列酮的女性病人骨折發生率增加。在平均34.5個月的跟蹤研究中，服用吡格列酮和安慰劑的女性病人骨折的發生率分別為5.1%（44/870）和2.5%（23/905）。在治療的第一年后和剩余，這個差別在治療的第一年后被記錄了下來，并且在整個研究期間保持記錄。注意到女性病人的大多數骨折是非椎體骨折，包括下肢和上肢末梢。服用吡格列酮和安慰劑的男性病人骨折的發生率沒有增加，分別為1.7%（30/1735）和2.1%（37/1728）。在對病人使用吡格列酮治療的過程中要注意骨折的危險，特別是女性病人，以及根據目前的治療標準評價和保持骨骼健康。
一般：鹽酸二甲雙胍
監測腎功能：二甲雙胍經腎代謝，腎功能損害加劇，增加二甲雙胍蓄積風險和乳酸酸中毒。因此，血清肌氨酸酐水平超過其年齡正常值上限的病人，不宜接受本品治療。因為年齡和腎功能下降有關，所以高齡病人使用本品，應使用最小有效劑量以達到合適的降糖效果。老年病人，尤其大于80歲，應定期監測腎功能。一般，使用本品不宜用至最大劑量的二甲雙胍。
在使用本品治療前和治療中，至少每年應評估腎功能是否正常。對預計可能發生腎功損害的病人應增加監測頻率。若出現腎功能損害，應停止使用本品。
聯合用藥對腎功能和二甲雙胍分布的影響：聯合用藥可能影響腎功能或導致血液動力學顯著改變或可能干擾二甲雙胍的分布，如經腎小管分泌排泄的陽離子藥物，因此應謹慎使用。
放射研究包括使用血管內碘化造影劑（如：靜脈尿道顯影術、靜脈膽管造影、血管造影和使用血管內對照物質的電腦斷層掃描（CT）：使用碘劑的血管內研究可能導致腎功能的急性變化并與服用二甲雙胍的病人發生乳酸酸中毒有關。因此，對計劃進行該類研究的病人，在研究開始前和過程中，應暫停使用本品，研究結束后48小時，在重新評估腎功能并確認腎功能正常的情況下，可再次使用本品。
缺氧狀態：各種原因引起的心血管虛脫（休克）、急性充血性心衰、急性心肌梗死或其它缺氧引起的典型癥狀，與乳酸酸中毒有關，也可能引起腎前性氮血癥。使用本品治療的病人出現上述癥狀時，應立即停藥。
外科手術：對任何外科手術，應暫時推遲使用本品（小手術且不需要限制飲食和飲水的除外），在病人可以重新開始口服和經評估腎功能正常后，可繼續服用本品。
酒精的攝入：酒精有增加二甲雙胍乳酸鹽代謝的作用，因此，應警告服用本品的病人，避免過量飲酒（包括暫時和長期飲酒）。
肝功能損害：因為肝功能損害與一些乳酸酸中毒病例有關，對于有肝病的病人一般應避免使用本品。
維生素B12水平：在為期29周的二甲雙胍對照臨床研究中，約有7%的病人血清VB12低于之前的正常水平。這種降低幾乎不可能引起貧血。當停止使用二甲雙胍或補充VB12后，可迅速恢復正常。建議服用本品的病人每年監測血液學參數，對出現的異常進行研究和處理。個別群體（VB12或鈣吸收不佳）可遇見會出現VB12水平下降，對這些病人，每2-3年檢測血清VB12水平是有益的。
血糖控制良好的2型糖尿病病人的臨床狀態的改變：用本品很好控制血糖的2型糖尿病病人出現實驗室異常或患病（尤其尚難確定的疾病）應立即評估是否為酮酸中毒或乳酸酸中毒，評估包括血液電解質和酮體、血糖和血液pH、乳酸鹽、丙酮酸鹽和二甲雙胍水平。如果酸液過多，應立即限制使用本品并采取有效措施。
低血糖：正常情況下使用二甲雙胍的病人不發生低血糖，但當體內攝入熱量不足、劇烈運動后未及時補充熱量、聯合使用其它降糖藥（如磺酰脲類和胰島素）及飲酒時可能發生低血糖。年老、勞累過度或營養不良的病人和腎上腺或垂體功能不全或飲酒過量者易發生低血糖。對老年人和服用β腎上腺素阻滯藥者，低血糖很難確診。
血糖控制失敗：已穩定控制血糖的病人出現發燒、外傷、感染或需手術時，會出現暫時性血糖控制不佳。在這種情況下應暫停本品，而暫時用胰島素代替。上述急性癥狀解決后，再恢復使用本品。
實驗室檢查
應定期檢查FPG和A1C以監測血糖控制狀況和本品的治療效果。
在本品治療的初期和治療過程中均應定期監測肝臟酶。
應定期檢測血液學參數（如血色素/血細胞比容、紅血球胞指數）和腎功能，至少每年一次。二甲雙胍治療時，極少發生巨幼紅細胞貧血，確診前，首先排除VB12缺乏。
病人宣教
對病人進行以下宣教是必要的。病人應堅持飲食控制、合理安排鍛煉計劃、定期測定血糖和糖化血紅蛋白水平。
在應激反應中，如發熱、外傷、感染、手術等期間，治療可能需要調整，應提醒病人及時咨詢。
應告知病人，可能發生乳酸酸中毒的風險、癥狀和易導致乳酸酸中毒發生的情況。
應告知病人，若有無法解釋的過度換氣、肌痛、乏力、嗜睡或其它非特異性癥狀，病人應立即停止本品治療并告知他們的醫生。服用二甲雙胍或本品初期常發生胃腸道不適，若有無法解釋的癥狀，病人應立即就醫。
治療穩定期出現胃腸道不適，通常與藥物無關，應該評估該癥狀以確定是否為乳酸酸中毒或其它嚴重疾病。
服用本品期間，病人應避免過量飲酒，無論暫時的還是長期的。
服用本品期間，有體重異常快速增加、水腫、氣短或其它心衰癥狀，病人應立即告知醫生。
應告知病人，治療開始前要抽血檢查肝功能，以后也要定期進行同樣的檢查。應告知病人，有無法解釋的惡心、嘔吐、腹痛、疲勞、食欲不振、尿色加深等情況時，應及時就醫。
對于絕經期前無排卵的胰島素抵抗病人，噻唑酮二烷類，包括含吡格列酮的本品的治療可能導致重新排卵，這些病人服本品，如果不采取有效的避孕措施，則有懷孕的風險。可能的后果和發生的頻率尚無定論。
當聯合應用口服降糖藥時，會有發生低血糖的風險。開始服用本品時，低血糖風險，及其癥狀、治療和易導致低血糖發生的情況均應向病人說明。
病人應被告知按照規定和指示服用本品，在醫生指導下增加劑量。 妊娠類型C 據目前資料中，妊娠期間血糖異常，可能增加新生兒先天異常發生及增加新生兒致病率和致死率，因此，多數專家建議，妊娠期間宜使用胰島素維持血糖接近正常值。妊娠期間不應使用本品，除非對胎兒的益處大于潛在的風險。
尚未開展妊娠婦女使用本品或其單個成分適當的對照研究。與本品有關的動物試驗也未進行。下面數據為吡格列酮和二甲雙胍單獨使用時的研究結果。
鹽酸吡格列酮
在器官生長過程中，大鼠口服80毫克/千克，兔口服160毫克/千克（基于毫克/米，分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍），未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達40毫克/千克/日以上（基于毫克/米，約相當于10倍人最大推薦口服劑量）時，可觀察到過期產和胚胎毒性（表現為種植后流產增加，發育延遲和出生體重下降）。在大鼠的后代中，未見功能性或行為毒性。兔口服劑量達160毫克/千克（基于毫克/米），約相當于人最大推薦口服劑量的40倍）時，可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10毫克/千克和以上劑量（基于毫克/米，約為人最大推薦口服劑量的2倍）時，其后代體重下降，出現出生后發育遲緩。
鹽酸二甲雙胍
大鼠和兔口服600毫克/千克/日，按體表面積折算相當于臨床日口服劑量2000毫克的2倍和6倍，未見鹽酸二甲雙胍存在致畸性。致死濃度檢測表明對二甲雙胍有胎盤屏障。
哺乳期婦女
哺乳期婦女使用本品的研究尚未進行。吡格列酮和二甲雙胍單獨使用時，在泌乳大鼠中，無論吡格列酮還是二甲雙胍均可分泌到乳汁中。尚不清楚在人體中，鹽酸吡格列酮或二甲雙胍能否分泌進入乳汁中。因為許多藥物可分泌進入乳汁，母乳喂養的婦女不應使用本品。若停止使用本品，單獨靠調節飲食不能很好控制血糖，建議使用胰島素。 鹽酸吡格列酮
在安慰劑對照的鹽酸吡格列酮臨床試驗中，約有500名病人年齡在65歲以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這些病人和年輕病人之間無顯著差別。
鹽酸二甲雙胍
在二甲雙胍對照臨床試驗中未包括足夠數量的老年病人，尚不能確定與年輕病人之間對該藥反應存在差異，其它臨床試驗的報告也不能確定存在這種差異。二甲雙胍經腎排泄，若腎功能不全將增加嚴重副反應的發生。因為衰老與腎功能相關，隨年齡增加應慎用本品。謹慎選擇劑量，定期檢測腎功能。一般，老年病人不應增加至本品最高劑量。 鹽酸吡格列酮
在健康志愿者研究了吡格列酮（45毫克，1次/日）與下列藥物的相互作用，結果如下：
口服避孕藥：同時服用吡格列酮（45毫克，1次/日）和口服避孕藥（1毫克炔諾酮加0.035毫克乙炔雌二醇，1次/日）21天，乙炔雌二醇的AUC(0-24h)和Cmax分別下降11%和11%～14%，炔諾酮的AUC(0-24h)和Cmax無顯著變化。乙炔雌二醇藥代參數變化的臨床意義尚無定論。
咪達唑侖：同時服用吡格列酮和單劑量咪達唑侖糖漿7.5毫克15天, 咪達唑侖的AUC(0-24h)和Cmax下降26%。
硝苯地平ER：對于男性和女性志愿者，聯合應用吡格列酮(45毫克，1次/日)7天，硝苯地平ER（30毫克，1次/日）4天，與未變化硝苯地平的最小平方法平均值(90%CI)比值，Cmax為0.83（0.73-0.95）、AUC為0.88（0.80-0.96）。硝苯地平藥代參數變化的臨床意義尚無定論。
酮康唑：聯合應用吡格列酮（45毫克，1次/日）和酮康唑（200毫克，2次/日）共7天，與未變化吡格列酮的最小平方法平均值(90%CI)比值, Cmax為1.14（1.06-1.23）、AUC為1.34（1.26-1.41）、Cmin為1.87（1.71-2.04）。
阿托伐他汀鈣：聯合應用吡格列酮（45毫克，1次/日）和阿托伐他汀鈣（LIPITOR,80毫克，1次/日）共7天，與未變化吡格列酮的最小平方法平均值(90%CI)比值，Cmax為0.69（0.57-0.85）、AUC為0.76（0.65-0.88）、Cmin為0.96（0.87-1.05）。與未變化阿托伐他汀鈣的最小平方法平均值(90%CI)比值，Cmax為0.77（0.66-0.90）、AUC為0.86（0.78-0.94）、Cmin為0.92（0.82-1.02）。
吉非貝齊：10名健康志愿者連續服用2天吉非貝齊（口服600mg，2次/日，一種CYP2C8抑制劑）后，同時服用吉非貝齊（口服600mg，2次/日）和吡格列酮（口服30mg），結果顯示吡格列酮暴露量（AUC0-24）是未服用吉非貝齊時的226%。
利福平：10名健康志愿者連續服用5天利福平（口服600mg，1次/日，一種CYP2C8誘導劑）后，同時服用利福平（口服600mg，1次/日）和吡格列酮（口服30mg），結果顯示吡格列酮AUC下降了54%。
在與其它藥物相互作用研究中，吡格列酮對下列藥物的藥代動力學指標無顯著影響：非索非那定、格列吡嗪、地高辛、華法林、鹽酸雷尼替丁或茶堿。
鹽酸二甲雙胍
速尿：選用健康受試者，單劑量二甲雙胍與速尿藥物相互作用研究表明，聯合服用影響兩藥的藥代參數，速尿增加二甲雙胍的血藥濃度，Cmax增加22%，AUC增加15%，二甲雙胍清除無顯著變化。與單獨用藥相比，聯用二甲雙胍降低了速尿的Cmax（31%）、AUC(12%)和終末半衰期（32%），不改變速尿的腎清除率。長期服藥兩者的相互作用未見報道。
硝苯地平：選用健康受試者，單劑量二甲雙胍與硝苯地平藥物相互作用研究表明，聯合服用硝苯地平增加二甲雙胍的血藥濃度，Cmax增加20%，AUC增加9%，而且增加了尿中的排泄量，Tmax和半衰期不受影響。硝苯地平表現增強二甲雙胍吸收。二甲雙胍對硝苯地平影響較小。
陽離子藥物：經腎小管分泌排除的陽離子藥物（如阿米洛利、地高辛、嗎啡、普魯卡因胺、奎納定、奎寧、雷尼替丁、胺苯喋定、甲氧芐胺嘧啶、萬古霉素），由于競爭共同的腎小管轉運系統，與二甲雙胍存在相互作用。選用健康受試者，單劑量和多劑量，觀察二甲雙胍與口服甲氰咪胍的相互作用，兩者聯用，二甲雙胍在血漿和全血中峰濃度增加60%、AUC增加40%。單劑量研究中，消除半衰期未改變。二甲雙胍不影響甲氰咪胍的藥代參數，這樣的相互作用理論上存在殘留（甲氰咪胍除外），因此建議服用經最近腎小管排泄的陽離子藥物的病人，小心監護和適當調整本品和/或干擾藥物的劑量。
其它：有些藥物可造成高血糖導致血糖控制失敗。這類藥物包括噻嗪類和其它利尿類、類固醇、吩噻嗪類、甲狀腺產品、雌激素、口服避孕藥、苯妥英、煙酸、類交感神經劑、鈣通道阻滯藥、異煙肼。當這些藥物與本品合用時，病人應注意觀察保持適當的血糖控制水平。
在健康受試者中進行的單劑量二甲雙胍與普萘洛爾和二甲雙胍與布洛芬的相互作用研究表明相互之間無干擾。
二甲雙胍與血漿蛋白結合率可忽略不計，因此與蛋白結合率高的藥物如水楊酸鹽、磺胺、氯霉素、丙磺舒等不發生相互作用。 鹽酸吡格列酮
在對照的臨床試驗中，出現了一例病人服用鹽酸吡格列酮過量。一男性病人以120毫克/日的劑量服用了4天，之后的7天里，用藥劑量達180毫克/日。他說，這期間未出現任何臨床癥狀。
當出現服藥過量時，應根據病人臨床癥狀、體征進行適當的支持治療。
鹽酸二甲雙胍
鹽酸二甲雙胍發生藥物過量，其中包括攝入量超過50g。藥物過量事件中約有10%發生低血糖，但未確定與鹽酸二甲雙胍相關。藥物過量事件中約有32%發生乳酸酸中毒，在良好血液動力學條件下，二甲雙胍可被透析清除至170mL/min。對懷疑有藥物過量的病人，可使用血液透析清除體內積累的二甲雙胍。 藥理作用
本品含有兩種用于2型糖尿病的具有不同作用機制的降糖藥：鹽酸二甲雙胍，屬雙胍類；鹽酸吡格列酮，屬噻唑烷二酮類。
鹽酸吡格列酮
鹽酸吡格列酮的作用機制依賴胰島素的存在。鹽酸吡格列酮通過降低外周和肝臟的胰島素抵抗，增加了依賴胰島素的葡萄糖處理，降低了肝糖輸出。鹽酸吡格列酮為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPARγ)的激動劑，其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體，從而調節胰島素應答基因的轉錄，控制血糖的生成、轉運和利用。
在糖尿病動物模型中，吡格列酮降低2型糖尿病胰島素抵抗引起的高血糖、高胰島素和高甘油三酯血癥。在許多的胰島素抵抗動物模型中可觀察到，吡格列酮代謝產物可增加胰島素依賴組織的敏感性。
鹽酸二甲雙胍
鹽酸二甲雙胍可改善2型糖尿病人的糖耐量，降低基礎和餐后血糖。鹽酸二甲雙胍可降低肝糖產生，降低腸內糖吸收，并通過增加外圍血糖吸收利用而提高胰島素敏感性。
毒理研究
本品尚未進行該項研究，下面數據為鹽酸吡格列酮和鹽酸二甲雙胍單獨使用時的研究結果。
鹽酸吡格列酮
遺傳毒性：Ames試驗、哺乳動物細胞正向基因突變試驗(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、CHL細胞體外細胞遺傳學試驗、非程序性DNA合成試驗和體內微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：在交配前及整個妊娠期，每日經口給予本品劑量達40毫克/千克/日(按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的9倍)，對雌、雄大鼠的生育力未見不良影響。
致癌性：用雌、雄大鼠進行了一項為期2年的致癌性試驗，經口給藥劑量達63毫克/千克/日(按體表面積折算相當于臨床推薦最大劑量45毫克的14倍)，結果顯示，除膀胱外，其它器官未出現給藥所致的腫瘤。給藥劑量≥4 毫克/千克/日(按體表面積折算，幾乎與臨床推薦最大劑量相等)，在雄性大鼠體內發現良性或惡性過渡性細胞腫瘤。這些結果與人之間的相關性尚不清楚。用雌、雄小鼠進行了為期2年的致癌性試驗，經口服給藥劑量達100毫克/千克/日(按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的11倍)，結果任何器官均未出現因給藥所致的腫瘤。在對臨床試驗中接受本品一年的1800多名病人進行的尿細胞學前瞻性評價中，未發現膀胱腫瘤。
鹽酸二甲雙胍
遺傳毒性：鹽酸二甲雙胍在下列體外試驗中未顯現致突變特性：Ames試驗（鼠傷寒沙門氏菌）、基因突變試驗（小鼠淋巴瘤細胞）、或染色體畸變試驗（人淋巴細胞）。小鼠體內微核試驗結果也為陰性。
生殖毒性：雄性和雌性大鼠，口服給藥劑量高達600毫克/千克/日(按體表面積折算，相當于本品中二甲雙胍的最高劑量的3倍)，生育能力不受影響。
致癌性(xing)：分別(bie)用大鼠(shu)(shu)和小鼠(shu)(shu)進行為期104周和91周的(de)致癌性(xing)試驗，經口給藥劑量分別(bie)達900毫克/千(qian)(qian)克/日(ri)和1500毫克/千(qian)(qian)克/日(ri)(按體表面(mian)積折算(suan)，相當于本(ben)品(pin)中(zhong)(zhong)2000毫克二甲(jia)雙胍的(de)4倍)，雄性(xing)、雌性(xing)小鼠(shu)(shu)均未(wei)發現(xian)致癌性(xing)。類似的(de)，大鼠(shu)(shu)中(zhong)(zhong)未(wei)發現(xian)潛在的(de)致癌性(xing)。但是，口服(fu)900毫克/千(qian)(qian)克/日(ri)的(de)雌性(xing)大鼠(shu)(shu)出(chu)現(xian)一例(li)良性(xing)間質(zhi)子宮息(xi)肉。
其(qi)化學名稱為(wei)：(±)5-{4-[2-(5-乙(yi)基-2-吡(bi)(bi)(bi)(bi)啶)乙(yi)氧基]苯甲(jia)基}-2,4-噻唑(zuo)烷二酮(tong)(tong)鹽(yan)(yan)酸(suan)(suan)(suan)(suan)鹽(yan)(yan)。那么，鹽(yan)(yan)酸(suan)(suan)(suan)(suan)吡(bi)(bi)(bi)(bi)格(ge)(ge)(ge)列(lie)(lie)(lie)(lie)酮(tong)(tong)片(pian)(pian)(pian)有(you)依賴性(xing)嗎?長(chang)期使(shi)用(yong)(yong)(yong)需(xu)要注意哪(na)些? 鹽(yan)(yan)酸(suan)(suan)(suan)(suan)吡(bi)(bi)(bi)(bi)格(ge)(ge)(ge)列(lie)(lie)(lie)(lie)酮(tong)(tong)片(pian)(pian)(pian)用(yong)(yong)(yong)于(yu)(yu)治(zhi)療(liao)糖(tang)尿病時可(ke)單獨使(shi)用(yong)(yong)(yong)——應(ying)(ying)每日(ri)每次15-30mg，病情(qing)嚴重的(de)可(ke)增加至(zhi)45mg，但不(bu)宜超過45mg。糖(tang)尿病一旦確(que)診，需(xu)終身服(fu)(fu)用(yong)(yong)(yong)藥(yao)(yao)(yao)(yao)物控制血(xue)糖(tang)。鹽(yan)(yan)酸(suan)(suan)(suan)(suan)吡(bi)(bi)(bi)(bi)格(ge)(ge)(ge)列(lie)(lie)(lie)(lie)酮(tong)(tong)片(pian)(pian)(pian)屬噻唑(zuo)烷二酮(tong)(tong)類(lei)口(kou)服(fu)(fu)抗糖(tang)尿病藥(yao)(yao)(yao)(yao)，為(wei)高(gao)選擇性(xing)過氧化物酶增殖體激活(huo)受(shou)體γ(PPARγ)的(de)激動劑，不(bu)具有(you)依賴性(xing)。 長(chang)期使(shi)用(yong)(yong)(yong)鹽(yan)(yan)酸(suan)(suan)(suan)(suan)吡(bi)(bi)(bi)(bi)格(ge)(ge)(ge)列(lie)(lie)(lie)(lie)酮(tong)(tong)片(pian)(pian)(pian)的(de)時候(hou)需(xu)要注意： 1.鹽(yan)(yan)酸(suan)(suan)(suan)(suan)吡(bi)(bi)(bi)(bi)格(ge)(ge)(ge)列(lie)(lie)(lie)(lie)酮(tong)(tong)片(pian)(pian)(pian)的(de)最大推薦劑量(liang)不(bu)應(ying)(ying)超過每日(ri)45mg，如過治(zhi)療(liao)開始(shi)前(qian)，患者(zhe)出現活(huo)動性(xing)肝病的(de)臨床表現或血(xue)清轉氨(an)酶水平升高(gao)(ALT超過正常上(shang)限2.5倍(bei))，就不(bu)應(ying)(ying)用(yong)(yong)(yong)鹽(yan)(yan)酸(suan)(suan)(suan)(suan)吡(bi)(bi)(bi)(bi)格(ge)(ge)(ge)列(lie)(lie)(lie)(lie)酮(tong)(tong)治(zhi)療(liao)。 2.所有(you)病人在開始(shi)鹽(yan)(yan)酸(suan)(suan)(suan)(suan)吡(bi)(bi)(bi)(bi)格(ge)(ge)(ge)列(lie)(lie)(lie)(lie)酮(tong)(tong)治(zhi)療(liao)前(qian)均應(ying)(ying)監測肝酶，治(zhi)療(liao)中(zhong)也應(ying)(ying)監測。 3.目(mu)前(qian)尚無鹽(yan)(yan)酸(suan)(suan)(suan)(suan)吡(bi)(bi)(bi)(bi)格(ge)(ge)(ge)列(lie)(lie)(lie)(lie)酮(tong)(tong)在18歲(sui)以(yi)下患者(zhe)使(shi)用(yong)(yong)(yong)的(de)數據，故鹽(yan)(yan)酸(suan)(suan)(suan)(suan)吡(bi)(bi)(bi)(bi)格(ge)(ge)(ge)列(lie)(lie)(lie)(lie)酮(tong)(tong)不(bu)宜用(yong)(yong)(yong)于(yu)(yu)兒童患者(zhe)。 4.一般鹽(yan)(yan)酸(suan)(suan)(suan)(suan)吡(bi)(bi)(bi)(bi)格(ge)(ge)(ge)列(lie)(lie)(lie)(lie)酮(tong)(tong)僅能在胰(yi)島素存在下發揮降糖(tang)作用(yong)(yong)(yong)，故不(bu)應(ying)(ying)用(yong)(yong)(yong)于(yu)(yu)Ⅰ型糖(tang)尿病或糖(tang)尿病酮(tong)(tong)癥酸(suan)(suan)(suan)(suan)中(zhong)毒治(zhi)療(liao)。 5.當患者(zhe)聯合(he)使(shi)用(yong)(yong)(yong)鹽(yan)(yan)酸(suan)(suan)(suan)(suan)吡(bi)(bi)(bi)(bi)格(ge)(ge)(ge)列(lie)(lie)(lie)(lie)酮(tong)(tong)和胰(yi)島素或其(qi)他(ta)口(kou)服(fu)(fu)降糖(tang)藥(yao)(yao)(yao)(yao)時，有(you)發生低(di)(di)(di)血(xue)糖(tang)癥的(de)風(feng)險，此時可(ke)能有(you)必(bi)要降低(di)(di)(di)同用(yong)(yong)(yong)藥(yao)(yao)(yao)(yao)物的(de)劑量(liang)。 康(kang)愛多藥(yao)(yao)(yao)(yao)店是正規的(de)網上(shang)藥(yao)(yao)(yao)(yao)店，康(kang)愛多藥(yao)(yao)(yao)(yao)店致力為(wei)老百姓提(ti)高(gao)用(yong)(yong)(yong)藥(yao)(yao)(yao)(yao)質(zhi)量(liang)、降低(di)(di)(di)用(yong)(yong)(yong)藥(yao)(yao)(yao)(yao)費(fei)用(yong)(yong)(yong)，為(wei)病患朋友提(ti)供廠家直供、低(di)(di)(di)價，絕對正品的(de)優質(zhi)藥(yao)(yao)(yao)(yao)品。
作者：中山大學(xue)孫(sun)逸(yi)仙紀(ji)念醫院 何紅(hong)艷
隨著糖(tang)尿病患病率的逐年(nian)遞增，大家對如(ru)何正確服用(yong)降糖(tang)藥(yao)(yao)物也越(yue)來越(yue)關注(zhu)。口服降糖(tang)藥(yao)(yao)物種類(lei)較多，因作用(yong)機(ji)制不(bu)同和作用(yong)特點也不(bu)同，在藥(yao)(yao)物的選擇(ze)上應因人因病因藥(yao)(yao)而(er)異，不(bu)能一概而(er)論，接下來逸仙藥(yao)(yao)師介紹十大類(lei)降糖(tang)藥(yao)(yao)的特點及用(yong)藥(yao)(yao)注(zhu)意事項，其中口服降糖(tang)藥(yao)(yao)八類(lei)，注(zhu)射用(yong)降糖(tang)藥(yao)(yao)兩類(lei)。
一、雙胍類藥物
代表(biao)藥(yao)物：二甲雙(shuang)胍
作(zuo)用機制：改(gai)善胰島素敏感(gan)性，還可減少(shao)肝糖(tang)輸(shu)出、改(gai)善肌肉糖(tang)原合(he)成和減少(shao)小腸內葡(pu)萄糖(tang)吸(xi)收。
優點：降糖效(xiao)(xiao)果(guo)好，尤其降空腹(fu)血糖效(xiao)(xiao)果(guo)好，且單獨使用(yong)不發生低血糖，可降低體重(zhong)，有心血管(guan)的獲(huo)益；是國內外指南(nan)推薦的2型糖尿(niao)病患者首選（一線）用(yong)藥。
缺點：胃(wei)腸(chang)道(dao)反應多見。
注意事項：餐中或(huo)餐后服(fu)用(yong)可(ke)減(jian)輕胃腸道不良反應，長期使用(yong)的患者(zhe)應適當補充維生素B12。
二、α-糖苷酶抑制劑
代表藥物：阿卡波糖、伏格(ge)(ge)列(lie)波糖、米格(ge)(ge)列(lie)醇(chun)
作用機制(zhi)：抑制(zhi)糖(tang)苷鍵水解，延(yan)緩碳水化合(he)物(wu)的吸(xi)收，降低餐后血糖(tang)。
優點(dian)：不引起低血糖(tang)，有降體重作用(yong)，尤(you)其適用(yong)于我國以(yi)碳(tan)水化合物(wu)攝入為主的(de)人(ren)群。是當前MD診(zhen)治指南(nan)中(zhong)推薦使用(yong)的(de)一線藥，也是我國唯一獲得葡萄糖(tang)耐量受(shou)損(sun)適應證(zheng)的(de)藥物(wu)。
缺點：初用時有腹脹、排氣增多的胃(wei)腸道不良反應。
注意(yi)事項：禁用于慢性胃腸(chang)(chang)功能(neng)紊亂(luan)者(zhe)、患(huan)腸(chang)(chang)脹氣而可(ke)能(neng)惡化的疾(ji)患(huan)、嚴重腎損(sun)的患(huan)者(zhe)，18歲以下患(huan)者(zhe)及孕婦不應使用。
三、磺酰脲類藥物
代表(biao)藥物：格列(lie)(lie)(lie)苯脲、格列(lie)(lie)(lie)齊特、格列(lie)(lie)(lie)吡嗪、格列(lie)(lie)(lie)喹酮、格列(lie)(lie)(lie)美脲等。
作用(yong)機制：促進胰(yi)島素的分泌。因此，用(yong)此類(lei)藥的前提是(shi)患者(zhe)有一定的胰(yi)島功(gong)能。
優點(dian)：降糖(tang)效(xiao)果好。主要(yao)用于有一(yi)定β細胞(bao)功能、無磺脲類藥物(wu)(wu)使用禁忌的2型糖(tang)尿病(bing)患者；作為(wei)不(bu)適合使用二甲雙胍的 2 型糖(tang)尿病(bing)患者的治療(liao)首(shou)選，或其他口(kou)服(fu)降糖(tang)藥物(wu)(wu)治療(liao)血糖(tang)控(kong)制不(bu)佳的 2 型糖(tang)尿病(bing)患者聯合用藥方(fang)案首(shou)選。
缺點：易發生低血糖風險及體重增加。肝功能(neng)不(bu)(bu)全者原(yuan)則上禁(jin)用磺(huang)脲類藥物。腎(shen)功能(neng)不(bu)(bu)全者原(yuan)則上禁(jin)用磺(huang)脲類藥物，但格(ge)列喹酮例(li)外。
注(zhu)意事項：對于半衰期較長(chang)的(de)藥物更容易發生(sheng)(sheng)低血糖(tang)，比如(ru)格列(lie)(lie)本(ben)脲、格列(lie)(lie)美脲、格列(lie)(lie)齊特等。而短(duan)效制(zhi)劑格列(lie)(lie)吡嗪、格列(lie)(lie)喹(kui)酮，因為作用時間短(duan)，發生(sheng)(sheng)低血糖(tang)反應的(de)風(feng)險較小。磺酰(xian)脲類藥物可(ke)以(yi)(yi)聯合(he)其他任何(he)類型的(de)不同降糖(tang)機制(zhi)的(de)降糖(tang)藥，但注(zhu)意不可(ke)以(yi)(yi)同時使用兩種(zhong)胰島素促泌劑。
四、格列奈類藥物
代表藥物(wu)：瑞格列奈、那格列奈。
作用機制(zhi)：促進胰島(dao)素分泌。
優(you)點：作用時(shi)(shi)間(jian)快，也被稱(cheng)為餐(can)時(shi)(shi)血(xue)糖調節藥(yao)，特別適合餐(can)后(hou)血(xue)糖控制不好及(ji)進(jin)餐(can)不規律的患者。因為此類(lei)藥(yao)物僅在進(jin)餐(can)時(shi)(shi)促進(jin)胰(yi)島(dao)素的分泌，從而避(bi)免了空腹期間(jian)對(dui)胰(yi)島(dao)β細胞(bao)的不必要的刺激，不容易引起低血(xue)糖，也不易引起體重增加。
缺點：作(zuo)用時間短暫，對空腹血糖控制(zhi)欠佳。
注(zhu)意事(shi)項：此(ci)類藥(yao)物(wu)主要(yao)適用(yong)于尚保留部分(fen)胰島功能(neng)的2型糖(tang)尿病患者。輕(qing)、中度腎功能(neng)不(bu)全的患者在(zai)醫生(sheng)的指導下(xia)可以選擇格(ge)列奈類藥(yao)物(wu)中的瑞(rui)格(ge)列奈，因為其代謝(xie)產(chan)物(wu)絕大(da)部分(fen)經過膽汁排(pai)泄，僅(jin)有少量(liang)經由腎臟排(pai)泄。
五、噻唑烷二酮類藥物
代表藥物：吡格列酮、羅(luo)格列酮。
作(zuo)用機制(zhi)：降低(di)胰(yi)島(dao)素抵抗(kang)，改善胰(yi)島(dao)素的(de)敏感性(xing)。
優(you)點(dian)：對于腹型肥胖患者(zhe)、非酒精性脂肪肝、胰島素抵抗明(ming)顯(xian)者(zhe)效果好，單獨用藥不引(yin)起低血糖。
缺點：起(qi)效較慢，心(xin)功(gong)能不全患者可增加心(xin)衰風險（心(xin)功(gong)能3級以上(shang)禁(jin)用(yong)），老年婦女增加骨折的發生風險，因可引起(qi)水鈉(na)潴(zhu)留，可導致體重稍增（與胰島素聯(lian)用(yong)更明顯）等。
注意(yi)事項：不做(zuo)一線用(yong)藥，建議在其(qi)他類藥物效果均不佳(jia)時再使用(yong)。心衰(shuai)、肺水腫患(huan)者忌用(yong)。活動性肝病或轉氨酶升高超(chao)過正常上(shang)限 2.5 倍的(de)患(huan)者禁(jin)用(yong)本(ben)類藥物。
六、DPP-4抑制劑
代表藥物：西格列(lie)汀、利格列(lie)汀、阿格列(lie)汀、沙格列(lie)汀、維格列(lie)汀
作用(yong)機制(zhi)：降低腸促胰素（GLP-1）的(de)失(shi)活，增加GLP-1在血(xue)(xue)液中(zhong)的(de)濃度，促進(jin)胰島(dao)素的(de)分(fen)泌，同時抑制(zhi)胰高血(xue)(xue)糖(tang)素分(fen)泌來(lai)降血(xue)(xue)糖(tang)。
優點(dian)：一般不發生低血糖(tang)，不增加體重，無胃腸道反應，安(an)全性和(he)耐受性高。
缺(que)點：普遍價格較(jiao)高。有頭(tou)(tou)痛、頭(tou)(tou)暈(yun)、鼻咽炎、咳嗽等(deng)不良(liang)反應，但(dan)發(fa)生(sheng)率很低(di)。
注意(yi)事項：注意(yi)有嚴重超敏反(fan)應發(fa)生的可能。心衰患(huan)者(zhe)避(bi)免選擇(ze)沙格列汀。
七、GLP-1受體激動劑
代表藥物：利(li)拉(la)魯肽(tai)、艾塞(sai)那(nei)肽(tai)、利(li)司那(nei)肽(tai)、度拉(la)糖肽(tai)等(deng)。
作用機制(zhi)(zhi)：激動(dong)GLP-1受體，以葡萄糖濃度依賴的方式增強(qiang)胰(yi)島素分泌(mi)，抑制(zhi)(zhi)胰(yi)高糖素分泌(mi)，延緩胃排空，通過中樞性食(shi)欲抑制(zhi)(zhi)來減少進食(shi)量。
優點：能較好的(de)控制血(xue)糖和降(jiang)低體重，用(yong)于(yu)二(er)甲雙胍類和磺脲類不能有效(xiao)控制血(xue)糖的(de)患(huan)者的(de)治(zhi)療。
缺點：常見的(de)不良反應是(shi)胃腸(chang)道不適，主要有惡(e)心、嘔吐、腹瀉等癥狀，但多數患者隨(sui)著使用(yong)期限的(de)延(yan)長能夠逐漸適應。
注意事(shi)項：嚴重胃腸道疾病(bing)患者(zhe)、妊娠(shen)期(qi)和哺乳(ru)期(qi)婦女以及兒童不推薦使(shi)用；若懷疑發生胰腺炎，應該立即(ji)停(ting)用。
八、SGLT-2抑制劑
代表藥物：達(da)格(ge)列(lie)(lie)凈(jing)、恩格(ge)列(lie)(lie)凈(jing)、卡格(ge)列(lie)(lie)凈(jing)等(deng)。
作用機制(zhi)(zhi)：抑制(zhi)(zhi)SGLT-2活性(xing)，減少腎臟(zang)對葡萄糖(tang)的重吸收，增加尿糖(tang)排出來降血糖(tang)。
優點：低血糖發生風險低，有降體重、降血壓、降尿酸作用；同(tong)時有腎臟、心(xin)血管保護作用。
缺點：個別患者用該類(lei)藥物后易發生(sheng)泌(mi)尿生(sheng)殖(zhi)系感染。
注意事項：可增加(jia)尿路(lu)及生(sheng)殖(zhi)道感(gan)染風險(xian)，患者應(ying)適量增加(jia)飲水(shui)，并保持外陰清(qing)潔(jie)。若出現尿路(lu)感(gan)染和生(sheng)殖(zhi)道感(gan)染，需及時對癥治(zhi)療。對于血容量不足的患者，建議在(zai)開始本品治(zhi)療之前糾正這種情況。
九、胰島素類藥物
代表藥物(wu)：動物(wu)胰(yi)(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)(su)、人(ren)胰(yi)(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)(su)、胰(yi)(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)(su)類似物(wu)；按照起效(xiao)的快慢(man)，人(ren)胰(yi)(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)(su)又分為短效(xiao)（如(ru)(ru)(ru)人(ren)胰(yi)(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)(su)R）、中效(xiao)（如(ru)(ru)(ru)人(ren)胰(yi)(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)(su)N）、預混（如(ru)(ru)(ru)人(ren)胰(yi)(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)(su)30R）。胰(yi)(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)(su)類似物(wu)有(you)速效(xiao)（如(ru)(ru)(ru)門冬胰(yi)(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)(su)、賴脯胰(yi)(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)(su)）、預混（如(ru)(ru)(ru)門冬胰(yi)(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)(su)30、賴脯胰(yi)(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)(su)25）、長效(xiao)（甘(gan)精胰(yi)(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)(su)、地(di)特胰(yi)(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)(su)、德谷胰(yi)(yi)(yi)島(dao)(dao)(dao)素(su)(su)(su)）。
作(zuo)用機制：藥理作(zuo)用與胰島素相同。
優點：因胰(yi)島素類(lei)似物更(geng)符合人體(ti)胰(yi)島素分泌(mi)模式，目(mu)前臨(lin)(lin)床(chuang)應用較多，具有不增加體(ti)重、注射時(shi)間靈(ling)活、低血(xue)糖(tang)發生率低的(de)優點，目(mu)前在臨(lin)(lin)床(chuang)應用較廣。胰(yi)島素尤其適用于(yu)口(kou)服降糖(tang)藥治療血(xue)糖(tang)控制不佳者。對于(yu)新診(zhen)斷(duan)但血(xue)糖(tang)很高(gao)的(de) 2 型糖(tang)尿病患(huan)者，尤其是體(ti)重下降者，此(ci)時(shi)可以首選(xuan)胰(yi)島素治療。
缺點：低血糖和增加體重(zhong)。
注意事(shi)項：當(dang)患者自覺有低血糖(tang)的癥(zheng)狀卻無法(fa)監測血糖(tang)時，不要等待，應立即口服高糖(tang)飲料或(huo)食物。
十、中成藥
代表藥物(wu)：消(xiao)渴丸、消(xiao)糖(tang)靈片(pian)、消(xiao)渴降(jiang)糖(tang)膠(jiao)囊、降(jiang)糖(tang)膠(jiao)囊、十味(wei)降(jiang)糖(tang)膠(jiao)囊和糖(tang)維(wei)膠(jiao)囊等。
作用機制：滋陰(yin)清熱，補腎益精。
優(you)點：利用中西藥(yao)結(jie)合，充分發(fa)揮中醫藥(yao)的優(you)勢，從而提高(gao)糖尿(niao)病患(huan)者(zhe)的 健康(kang) 水平。
缺點：降糖效果不(bu)明(ming)確。
注意事項：有的中成(cheng)藥(yao)復方制劑(ji)含有西(xi)藥(yao)化學(xue)成(cheng)分格列苯脲，比如消渴丸，使用(yong)時需注意避免與(yu)磺脲類藥(yao)物聯合使用(yong)。
以上逸仙藥(yao)(yao)師整(zheng)理了十(shi)類降(jiang)糖藥(yao)(yao)物的代表藥(yao)(yao)物、作用(yong)機制、優缺(que)點及使用(yong)注意(yi)注意(yi)，供大家學(xue)習參考(kao)，實(shi)用(yong)性很強(qiang)，建(jian)議收藏(zang)！
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