青(qing)蒿(hao)(hao)素是我國(guo)藥(yao)學工作(zuo)者1971年(nian)從菊科(ke)植物(wu)黃花蒿(hao)(hao)葉中提取(qu)分(fen)離到的一(yi)種(zhong)具有過氧橋的倍半(ban)萜內酯類(lei)化合物(wu)。在青(qing)蒿(hao)(hao)素的基礎上又開發出了多種(zhong)衍生物(wu)如雙氫青(qing)蒿(hao)(hao)素、青(qing)蒿(hao)(hao)琥(hu)酯、蒿(hao)(hao)甲醚(mi)、蒿(hao)(hao)乙醚(mi)，均有抗(kang)瘧(nve)、抗(kang)孕、抗(kang)纖維化、抗(kang)血吸(xi)蟲、抗(kang)弓形蟲、抗(kang)心律失常和腫(zhong)瘤細胞毒性(xing)等作(zuo)用。青(qing)蒿(hao)(hao)素類(lei)藥(yao)作(zuo)用廣泛，其作(zuo)用機制、特(te)點(dian)、應用研究(jiu)仍處于初級階段，有待進一(yi)步開發。

抗瘧作用

青蒿素及其衍生物是含(han)過氧橋的倍半萜(tie)內酯類新型抗瘧(nve)藥，具有高效、快(kuai)速、低毒、安全(quan)等特點(dian)。研(yan)究表明，青蒿素對(dui)瘧(nve)原蟲配子體(ti)有殺(sha)滅作用，其強度和(he)劑量與配子體(ti)成熟度相關。

早(zao)期(qi)的研究表明，青(qing)蒿(hao)素(su)選擇(ze)性殺滅紅內期(qi)瘧原(yuan)(yuan)蟲的機理主要是作用(yong)于瘧原(yuan)(yuan)蟲的膜(mo)(mo)系(xi)結構，使核(he)膜(mo)(mo)、質(zhi)膜(mo)(mo)破壞，線(xian)粒(li)體(ti)(ti)腫脹(zhang)皺縮，內外膜(mo)(mo)剝離，對核(he)內染色物質(zhi)也(ye)有(you)一定影響，青(qing)蒿(hao)素(su)及其衍生物通(tong)過影響線(xian)粒(li)體(ti)(ti)的功能，阻斷(duan)瘧原(yuan)(yuan)蟲營養的供應(ying)，從而達到抗瘧目的。青(qing)蒿(hao)素(su)類藥應(ying)用(yong)十多年(nian)來尚未見有(you)關(guan)抗藥性的報道(dao)，在對多重抗藥性惡性瘧疾的治(zhi)療(liao)上，青(qing)蒿(hao)琥酯(zhi)和蒿(hao)甲醚也(ye)有(you)良好(hao)的療(liao)效。

抗(kang)卡氏肺(fei)孢子蟲肺(fei)炎作用

動物實驗證(zheng)實，青蒿(hao)(hao)素對(dui)大(da)(da)鼠(shu)卡(ka)氏肺(fei)(fei)(fei)孢(bao)子(zi)蟲(chong)肺(fei)(fei)(fei)炎(yan)有效。用雙氫青蒿(hao)(hao)素60毫克/千(qian)克治療大(da)(da)鼠(shu)卡(ka)氏肺(fei)(fei)(fei)孢(bao)子(zi)蟲(chong)肺(fei)(fei)(fei)炎(yan)，大(da)(da)鼠(shu)存(cun)活(huo)數、存(cun)活(huo)率均高于感(gan)染組(zu)；治療后大(da)(da)鼠(shu)平均肺(fei)(fei)(fei)重、平均肺(fei)(fei)(fei)重/體(ti)重比和包囊數均低于感(gan)染組(zu)，肺(fei)(fei)(fei)組(zu)織炎(yan)癥(zheng)反應明(ming)顯減輕(qing)。

進一(yi)步的研究表明，青(qing)蒿(hao)素(su)主要破壞(huai)卡氏肺孢子(zi)蟲(chong)膜系(xi)結(jie)構，引起孢子(zi)蟲(chong)滋養體(ti)胞漿及(ji)包囊(nang)內出現空泡，線粒體(ti)腫(zhong)脹(zhang)，核膜破裂，內質網腫(zhong)脹(zhang)，囊(nang)內小體(ti)溶(rong)解(jie)破壞(huai)等(deng)超微結(jie)構的改變。

抗孕作用

青(qing)(qing)(qing)蒿琥酯和(he)(he)雙氫青(qing)(qing)(qing)蒿素對(dui)(dui)小鼠(shu)、金黃地鼠(shu)、大(da)鼠(shu)及兔(tu)均有(you)抗孕作(zuo)用(yong)，金黃地鼠(shu)和(he)(he)豚鼠(shu)表現為流產(chan)，小鼠(shu)、大(da)鼠(shu)和(he)(he)兔(tu)表現為胚胎吸收(shou)。青(qing)(qing)(qing)蒿琥酯(40毫克/千(qian)克)×5天可使妊娠(shen)(shen)大(da)鼠(shu)血清孕酮(tong)含量(liang)下降(jiang)并損傷(shang)胎膜和(he)(he)胎盤使胚胎壞死(si)而終(zhong)止(zhi)妊娠(shen)(shen)；青(qing)(qing)(qing)蒿素對(dui)(dui)體外培養(yang)的(de)人(ren)胎膜細胞(bao)亦(yi)有(you)直接殺傷(shang)作(zuo)用(yong)。青(qing)(qing)(qing)蒿素類(lei)藥(yao)(yao)對(dui)(dui)胚胎有(you)較高的(de)選擇性毒性，較低(di)劑量(liang)即可使胚胎死(si)亡(wang)而導致流產(chan)，但對(dui)(dui)母體子(zi)宮(gong)、卵巢(chao)和(he)(he)一般健康狀(zhuang)況無(wu)明(ming)顯影響，此類(lei)藥(yao)(yao)有(you)可能被開發為人(ren)工流產(chan)藥(yao)(yao)物。

對腫瘤的作用

青(qing)蒿(hao)素及(ji)其衍生物對(dui)鼠(shu)艾氏腹水瘤(liu)細(xi)胞(bao)(bao)和(he)人HeLa細(xi)胞(bao)(bao)有細(xi)胞(bao)(bao)毒活(huo)性。用(yong)青(qing)蒿(hao)琥酯處理的(de)HeLa細(xi)胞(bao)(bao)可見梯狀DNA和(he)凋亡小體。Beekman等(deng)對(dui)從9種不同(tong)組織中(zhong)培養的(de)60株(zhu)腫(zhong)瘤(liu)細(xi)胞(bao)(bao)進行檢測發現，雙氫青(qing)蒿(hao)素對(dui)白血病(bing)、黑色素瘤(liu)、結腸(chang)癌(ai)(ai)、前列腺(xian)癌(ai)(ai)和(he)乳腺(xian)癌(ai)(ai)細(xi)胞(bao)(bao)株(zhu)高度(du)敏感，而對(dui)非小細(xi)胞(bao)(bao)肺(fei)癌(ai)(ai)、中(zhong)樞神經系統(tong)腫(zhong)瘤(liu)、卵巢癌(ai)(ai)和(he)腎癌(ai)(ai)細(xi)胞(bao)(bao)株(zhu)的(de)活(huo)性較低。其抗(kang)腫(zhong)瘤(liu)作用(yong)可能同(tong)青(qing)蒿(hao)素與Fe2+反應產生大量自由基以(yi)及(ji)烷基化作用(yong)有關。

抗血吸蟲作用

青(qing)蒿素及其多(duo)種衍生物均(jun)有(you)(you)抗血吸蟲(chong)(chong)作用(yong)，在整個服藥階段對幼蟲(chong)(chong)期的(de)血吸蟲(chong)(chong)都有(you)(you)殺滅作用(yong)，因(yin)此(ci)(ci)具(ju)有(you)(you)良好(hao)的(de)預(yu)(yu)防(fang)(fang)(fang)效果。青(qing)蒿素還能殺滅進入宿主體(ti)內的(de)幼蟲(chong)(chong)，對疫水(shui)接(jie)觸者具(ju)有(you)(you)保(bao)護作用(yong)，用(yong)于(yu)感(gan)染(ran)日本血吸蟲(chong)(chong)尾蚴后(hou)的(de)早期治(zhi)療，可(ke)降低(di)血吸蟲(chong)(chong)感(gan)染(ran)率和感(gan)染(ran)程度，并可(ke)預(yu)(yu)防(fang)(fang)(fang)血吸蟲(chong)(chong)病(bing)(bing)發(fa)生。其抗血吸蟲(chong)(chong)活性基(ji)團是過氧橋，作用(yong)機理(li)是影響蟲(chong)(chong)體(ti)的(de)糖代謝。在大規模應用(yong)青(qing)蒿琥酯預(yu)(yu)防(fang)(fang)(fang)性治(zhi)療接(jie)觸疫水(shui)的(de)人群時發(fa)現，17031人在服藥后(hou)無急性血吸蟲(chong)(chong)病(bing)(bing)發(fa)生，因(yin)此(ci)(ci)認(ren)為青(qing)蒿素預(yu)(yu)防(fang)(fang)(fang)血吸蟲(chong)(chong)病(bing)(bing)具(ju)有(you)(you)高效、安全、方便等特點，是目前(qian)比較理(li)想(xiang)的(de)預(yu)(yu)防(fang)(fang)(fang)藥。

治療弓形蟲感染作用

體外實驗證(zheng)實，青(qing)蒿素(蒿甲醚)能抑制弓形蟲(chong)(chong)侵入細胞(bao)。青(qing)蒿素主要作用于蟲(chong)(chong)體細胞(bao)膜、線(xian)粒(li)體及細胞(bao)核(he)，繼而廣泛損傷其膜系結(jie)構，造成核(he)膜斷裂(lie)、線(xian)粒(li)體腫脹、空泡樣變(bian)性、內(nei)質網擴(kuo)張甚至出現核(he)碎裂(lie)、核(he)溶解現象。

對心血管的作用

青蒿(hao)素有(you)減慢心(xin)(xin)率，抗心(xin)(xin)律(lv)(lv)失常，抑制心(xin)(xin)肌(ji)收縮力等作用(yong)。青蒿(hao)素能明(ming)顯(xian)對抗結扎冠(guan)脈引起的(de)心(xin)(xin)律(lv)(lv)失常，可使氯(lv)化鈣、氯(lv)仿(fang)引起的(de)心(xin)(xin)律(lv)(lv)失常發作時間明(ming)顯(xian)推遲(chi)，室(shi)顫(zhan)明(ming)顯(xian)減少(shao)，其(qi)作用(yong)與其(qi)抑制內(nei)向(xiang)整(zheng)流鉀電流和浦肯野(ye)纖維(wei)瞬間外向(xiang)鉀電流有(you)關。

對免疫系統的作用

雙氫青蒿(hao)素、青蒿(hao)琥(hu)酯均對超適劑量(liang)免(mian)疫法誘導的(de)供體鼠(shu)T細(xi)(xi)胞的(de)產生有顯著抑制作用(yong)，且兩者都(dou)能增強受體鼠(shu)反(fan)應階段細(xi)(xi)胞的(de)活性(xing)。

其他

雙(shuang)氫(qing)青蒿(hao)素對(dui)杜氏利什(shen)曼原蟲有(you)顯(xian)著抑制(zhi)作(zuo)用并(bing)呈劑量相關(guan)性。其機理系(xi)影響杜氏利什(shen)曼原蟲前鞭毛(mao)體DNA合成，使蟲體變形(xing)，核(he)、動(dong)基體不(bu)完整，胞質內出現多個空(kong)泡，鞭毛(mao)脫落(luo)。青蒿(hao)提取物還可殺滅陰道毛(mao)滴蟲和溶組織(zhi)阿米巴(ba)滋養(yang)體。青蒿(hao)琥酯(zhi)能松弛豚鼠(shu)氣管平滑肌并(bing)非競爭性拮抗乙酰膽(dan)堿、組織(zhi)胺的收縮氣管作(zuo)用，機理與激(ji)活(huo)腺(xian)(xian)苷(gan)酸環化酶有(you)關(guan)，且不(bu)被(bei)β腎上腺(xian)(xian)素受體噻嗎洛爾所阻斷。

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