烏司他丁（Ulinastain)是(shi)從健(jian)康成(cheng)年男性新(xin)鮮尿(niao)液中(zhong)(zhong)分離純化得到的一種糖蛋白(bai),是(shi)一種廣譜的水解酶(mei)抑制劑，用于治療急(ji)性胰腺炎、休(xiu)克(ke)，在腫瘤化療中(zhong)(zhong)預防腎(shen)中(zhong)(zhong)毒(du)及肝、腎(shen)移植手術中(zhong)(zhong)保護重要器官功能等。

藥理作用

烏(wu)司他丁是一種廣譜(pu)的(de)(de)(de)蛋(dan)(dan)白酶(mei)(mei)(mei)(mei)(mei)抑(yi)(yi)制(zhi)劑，具(ju)有多種特殊的(de)(de)(de)藥理(li)作(zuo)用(yong)，對(dui)胰(yi)蛋(dan)(dan)白酶(mei)(mei)(mei)(mei)(mei)、α－糜蛋(dan)(dan)白酶(mei)(mei)(mei)(mei)(mei)等絲氨酸蛋(dan)(dan)白酶(mei)(mei)(mei)(mei)(mei)及(ji)粒細(xi)胞彈性(xing)蛋(dan)(dan)白酶(mei)(mei)(mei)(mei)(mei)、透明質酸酶(mei)(mei)(mei)(mei)(mei)、巰基酶(mei)(mei)(mei)(mei)(mei)、纖溶(rong)酶(mei)(mei)(mei)(mei)(mei)等多種酶(mei)(mei)(mei)(mei)(mei)有抑(yi)(yi)制(zhi)作(zuo)用(yong)。另外(wai)，它(ta)還(huan)具(ju)有穩定溶(rong)酶(mei)(mei)(mei)(mei)(mei)體(ti)膜，抑(yi)(yi)制(zhi)溶(rong)酶(mei)(mei)(mei)(mei)(mei)體(ti)酶(mei)(mei)(mei)(mei)(mei)釋放(fang)，抑(yi)(yi)制(zhi)心(xin)肌抑(yi)(yi)制(zhi)因子產(chan)生，清除氧自由基及(ji)抑(yi)(yi)制(zhi)炎(yan)癥介質釋放(fang)的(de)(de)(de)作(zuo)用(yong)。本品還(huan)可(ke)(ke)(ke)改(gai)善(shan)手(shou)術刺激引起(qi)的(de)(de)(de)免疫功(gong)能下降(jiang)(jiang)(jiang)、蛋(dan)(dan)白代謝(xie)異常和(he)腎(shen)功(gong)能降(jiang)(jiang)(jiang)低,防(fang)止手(shou)術刺激引起(qi)的(de)(de)(de)對(dui)內(nei)(nei)臟(zang)器官與細(xi)胞的(de)(de)(de)損傷以及(ji)改(gai)善(shan)休(xiu)克時的(de)(de)(de)循(xun)環狀態等。在胰(yi)腺(xian)炎(yan)和(he)休(xiu)克等疾(ji)病中(zhong),多種水解酶(mei)(mei)(mei)(mei)(mei)的(de)(de)(de)活性(xing)亢進，因此能同(tong)時抑(yi)(yi)制(zhi)多種酶(mei)(mei)(mei)(mei)(mei)活性(xing)的(de)(de)(de)烏(wu)司他丁在生理(li)上和(he)藥理(li)上都有重要(yao)意義。動物(wu)實(shi)驗表明，烏(wu)司他丁可(ke)(ke)(ke)顯著(zhu)延長(chang)胰(yi)蛋(dan)(dan)白酶(mei)(mei)(mei)(mei)(mei)或(huo)磷脂酶(mei)(mei)(mei)(mei)(mei)引起(qi)的(de)(de)(de)實(shi)驗性(xing)胰(yi)腺(xian)炎(yan)的(de)(de)(de)狗或(huo)鼠(shu)的(de)(de)(de)壽命；可(ke)(ke)(ke)抑(yi)(yi)制(zhi)出血性(xing)休(xiu)克大鼠(shu)的(de)(de)(de)肝(gan)溶(rong)酶(mei)(mei)(mei)(mei)(mei)體(ti)膜破(po)壞(huai)和(he)空泡(pao)形成；可(ke)(ke)(ke)以防(fang)止受手(shou)術刺激的(de)(de)(de)小白鼠(shu)脾(pi)臟(zang)產(chan)生抗(kang)體(ti)細(xi)胞數和(he)腹腔內(nei)(nei)巨噬細(xi)胞對(dui)羊紅細(xi)胞的(de)(de)(de)吞噬率的(de)(de)(de)降(jiang)(jiang)(jiang)低。

藥代動力學

健康正常男性30萬單位/10毫(hao)升靜注給藥(yao)(yao)(yao)后在腎、肝(gan)迅速積累(lei)，5分(fen)鐘(zhong)達到(dao)峰(feng)值(zhi),分(fen)別為(wei)給藥(yao)(yao)(yao)量(liang)的25%和(he)14%，以后迅速下降；消化器官(胃(wei)、小(xiao)(xiao)(xiao)腸(chang)、結腸(chang)、胰(yi)、膽囊(nang))在給藥(yao)(yao)(yao)后15～60分(fen)鐘(zhong)達到(dao)峰(feng)值(zhi)；給藥(yao)(yao)(yao)后兩小(xiao)(xiao)(xiao)時(shi)(shi)在胃(wei)腸(chang)的分(fen)布約(yue)為(wei)給藥(yao)(yao)(yao)量(liang)的12%。給藥(yao)(yao)(yao)后3小(xiao)(xiao)(xiao)時(shi)(shi)內(nei)血藥(yao)(yao)(yao)濃度直線(xian)下降，消除半(ban)衰(shuai)期約(yue)為(wei)40分(fen)鐘(zhong)。烏(wu)司他丁(ding)主要通(tong)過腎臟代謝，給藥(yao)(yao)(yao)后12小(xiao)(xiao)(xiao)時(shi)(shi)，通(tong)過尿和(he)糞(fen)便排泄，分(fen)別為(wei)給藥(yao)(yao)(yao)量(liang)的73%和(he)23%，72小(xiao)(xiao)(xiao)時(shi)(shi)達到(dao)83%和(he)41%。在30分(fen)鐘(zhong)時(shi)(shi)，尿中主要以原形排出，4小(xiao)(xiao)(xiao)時(shi)(shi)尿中幾乎(hu)全部為(wei)降解產物。體外實驗表(biao)明(ming)，烏(wu)司他丁(ding)與血漿蛋白沒(mei)有結合。

臨床應用評價

國(guo)內北京、廣(guang)州、南(nan)京等七家醫(yi)院進(jin)行的(de)(de)聯合采用隨機(ji)對(dui)照(zhao)研(yan)(yan)(yan)究(jiu)方法，觀察烏(wu)(wu)司(si)他丁治(zhi)(zhi)療(liao)急性(xing)胰(yi)腺(xian)炎(yan)419例(li)(li)，其中烏(wu)(wu)司(si)他丁開放組(zu)(zu)208例(li)(li)，對(dui)照(zhao)研(yan)(yan)(yan)究(jiu)211例(li)(li)(烏(wu)(wu)司(si)他丁治(zhi)(zhi)療(liao)組(zu)(zu)108例(li)(li)，加貝酯(zhi)對(dui)照(zhao)組(zu)(zu)103例(li)(li))。治(zhi)(zhi)療(liao)組(zu)(zu)給予烏(wu)(wu)司(si)他丁注射液(ye)5萬單(dan)位溶于5%葡萄糖注射液(ye)250毫(hao)(hao)升中，靜(jing)滴(di)兩(liang)小時(shi)，一(yi)日(ri)(ri)3次，共3天(tian)(tian)(tian)，3天(tian)(tian)(tian)后(hou)改(gai)為(wei)(wei)每日(ri)(ri)5萬單(dan)位；對(dui)照(zhao)組(zu)(zu)給予甲磺酸加貝酯(zhi)100毫(hao)(hao)克溶于5%葡萄糖注射液(ye)250毫(hao)(hao)升，靜(jing)滴(di)兩(liang)小時(shi)，一(yi)日(ri)(ri)3次，共3天(tian)(tian)(tian)，3天(tian)(tian)(tian)后(hou)改(gai)為(wei)(wei)每日(ri)(ri)100毫(hao)(hao)克。療(liao)程均為(wei)(wei)5～10天(tian)(tian)(tian)。結(jie)果顯(xian)示，開放組(zu)(zu)對(dui)急性(xing)胰(yi)腺(xian)炎(yan)的(de)(de)治(zhi)(zhi)愈率(lv)(lv)(lv)為(wei)(wei)74%，顯(xian)效(xiao)率(lv)(lv)(lv)為(wei)(wei)93.3%。在隨機(ji)對(dui)照(zhao)研(yan)(yan)(yan)究(jiu)中，治(zhi)(zhi)療(liao)組(zu)(zu)治(zhi)(zhi)愈率(lv)(lv)(lv)66.7%，顯(xian)效(xiao)率(lv)(lv)(lv)84.3%；對(dui)照(zhao)組(zu)(zu)治(zhi)(zhi)愈率(lv)(lv)(lv)59.2%，顯(xian)效(xiao)率(lv)(lv)(lv)為(wei)(wei)78.6%。對(dui)于黃疸(dan)的(de)(de)消失，烏(wu)(wu)司(si)他丁治(zhi)(zhi)療(liao)前后(hou)有(you)顯(xian)著差異(P0.05)。烏(wu)(wu)司(si)他丁對(dui)急性(xing)胰(yi)腺(xian)炎(yan)主(zhu)要(yao)癥狀(腹痛和腹脹)的(de)(de)緩解以及主(zhu)要(yao)體征(壓痛)的(de)(de)消失情況優于加貝酯(zhi)，療(liao)程結(jie)束后(hou)，治(zhi)(zhi)療(liao)組(zu)(zu)患者(zhe)的(de)(de)腹痛、腹脹全(quan)部消失，而(er)對(dui)照(zhao)組(zu)(zu)患者(zhe)仍有(you)39%有(you)腹痛，29%有(you)腹脹，表(biao)明烏(wu)(wu)司(si)他丁對(dui)急性(xing)胰(yi)腺(xian)炎(yan)體征的(de)(de)消失率(lv)(lv)(lv)明顯(xian)高(gao)于加貝酯(zhi)，兩(liang)者(zhe)比(bi)較有(you)顯(xian)著性(xing)差異(P

日本(ben)研(yan)究者用抑肽(tai)酶(mei)為(wei)對照的多中心雙盲試驗研(yan)究了烏司他丁對多種休克(ke)的治(zhi)療效果，試驗過程中抗(kang)休克(ke)常(chang)規(gui)治(zhi)療加烏司他丁10萬單位(wei)(wei)靜滴，一(yi)日3次，用3天(tian)，共計60例；抗(kang)休克(ke)常(chang)規(gui)治(zhi)療加抑肽(tai)酶(mei)5萬單位(wei)(wei)，靜滴，一(yi)日3次，用3天(tian)，共計59例。結果顯示總(zong)有效率分別為(wei)71.4%和45.8%(P

不良反應及注意事項

烏(wu)司他丁的不良反應(ying)為偶見白細(xi)胞減(jian)少(shao)、嗜(shi)酸(suan)粒細(xi)胞減(jian)少(shao)或(huo)嗜(shi)酸(suan)粒細(xi)胞增(zeng)多，AST、ALT上升，惡心、嘔吐、腹瀉，注射部位(wei)血(xue)管疼痛(tong)、發紅(hong)、瘙癢感、皮疹等(deng)，偶見過(guo)敏(min)等(deng)。出現(xian)過(guo)敏(min)反應(ying)立即停藥(yao)，并適當處(chu)理，對有(you)藥(yao)物過(guo)敏(min)史或(huo)過(guo)敏(min)體質患者(zhe)慎用(yong)，哺乳期婦女(nv)原則上不使用(yong)，如必須使用(yong)應(ying)避免哺乳。用(yong)于急性(xing)循環衰竭時，應(ying)注意不能替代一般的休克療法(輸液法、吸氧(yang)、外(wai)科處(chu)理、抗(kang)菌藥(yao)物等(deng))，休克癥狀改善(shan)后(hou)即停藥(yao)。高齡(ling)患者(zhe)應(ying)適當減(jian)量。

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