多藥耐(nai)藥（MDR）是(shi)(shi)腫瘤臨(lin)床化(hua)療失敗的(de)(de)主要原因之一，克服MDR是(shi)(shi)目前腫瘤防治(zhi)研(yan)究中的(de)(de)熱點。暨(ji)南大學藥學院(yuan)和遼(liao)寧(ning)大學環(huan)境與(yu)生命科(ke)學學院(yuan)的(de)(de)研(yan)究人(ren)員在發現補骨(gu)脂素(su)(su)(su)具有(you)化(hua)療增敏(min)作用的(de)(de)基(ji)礎(chu)上，進一步實驗證實，補骨(gu)脂素(su)(su)(su)能逆轉白血病細(xi)胞阿霉素(su)(su)(su)耐(nai)藥株（K562/ADR）的(de)(de)MDR，其機(ji)理與(yu)抑制P-糖蛋(dan)白（P-gp）的(de)(de)功能及其表達，增加細(xi)胞內阿霉素(su)(su)(su)（ADR）的(de)(de)積累(lei)有(you)關。
自從Biedle等發現MDR現象以來(lai)，現有的研究結果表明(ming)多種(zhong)機制(zhi)參(can)與(yu)(yu)腫瘤細胞多藥(yao)耐藥(yao)形成，主要包括細胞膜P-gp、多藥(yao)耐藥(yao)相關(guan)蛋白(bai)過度(du)表達形成藥(yao)物外輸泵，使抗癌藥(yao)物在腫瘤細胞內蓄(xu)積下降；谷胱(guang)甘肽-S-轉移酶（GST）單(dan)獨或(huo)與(yu)(yu)谷胱(guang)甘肽（GSH）一起(qi)參(can)與(yu)(yu)多種(zhong)細胞毒代謝(xie)及(ji)解毒過程；與(yu)(yu)細胞凋(diao)亡相關(guan)的因子及(ji)基因如(ru)bcl-2、p53等異常。
國內(nei)外(wai)針對上述環節進(jin)行了廣泛(fan)(fan)研(yan)究(jiu)以尋求拮抗和/或(huo)逆(ni)(ni)轉腫瘤細胞MDR的(de)方(fang)法(fa)(fa)，體(ti)外(wai)被(bei)證實具有(you)逆(ni)(ni)轉耐(nai)藥(yao)(yao)活性的(de)化合(he)物(wu)或(huo)生物(wu)制劑很多(duo)，但真正進(jin)入臨(lin)(lin)床(chuang)研(yan)究(jiu)的(de)只(zhi)有(you)異搏定、環孢菌素A等(deng)極少(shao)數，而(er)且療(liao)效不甚理想。目前還沒有(you)一種藥(yao)(yao)物(wu)或(huo)方(fang)法(fa)(fa)在臨(lin)(lin)床(chuang)被(bei)廣泛(fan)(fan)接受，現有(you)逆(ni)(ni)轉劑大多(duo)為(wei)“老藥(yao)(yao)新用”，逆(ni)(ni)轉耐(nai)藥(yao)(yao)往(wang)往(wang)不是(shi)其主要功能(neng)，臨(lin)(lin)床(chuang)使用禁忌癥多(duo)，毒副作(zuo)用大。
研究人員采(cai)用四(si)甲基偶氮唑藍比(bi)色法（MTT）檢測(ce)藥物細(xi)胞(bao)毒性(xing)作用，以高效液相色譜法檢測(ce)細(xi)胞(bao)內阿(a)霉(mei)素（ADR）的(de)(de)濃度，以流式(shi)細(xi)胞(bao)術測(ce)定(ding)細(xi)胞(bao)P-gp的(de)(de)表達，觀(guan)察補(bu)骨脂素對體外培養(yang)的(de)(de)K562/ADR的(de)(de)作用。結果(guo)顯示，補(bu)骨脂素（1～20微摩爾(er)/升）能不同程(cheng)度地降(jiang)(jiang)低ADR對K562/ADR細(xi)胞(bao)的(de)(de)半數有(you)效濃度；20微摩爾(er)/升能顯著(zhu)提高ADR在K562/ADR細(xi)胞(bao)內的(de)(de)濃度，降(jiang)(jiang)低K562/ADR細(xi)胞(bao)P-gp的(de)(de)表達。
研究人員介(jie)紹，補骨脂(zhi)(zhi)辛、苦、溫(wen)，具有(you)補腎(shen)精、溫(wen)腎(shen)陽功(gong)效，在(zai)協同化療(liao)治(zhi)療(liao)腫瘤疾(ji)患中(zhong)，無論單味(wei)藥(yao)還是中(zhong)藥(yao)復方常被選(xuan)為(wei)(wei)中(zhong)藥(yao)增敏劑應用(yong)于臨床(chuang)。其主要成(cheng)(cheng)分之一補骨脂(zhi)(zhi)素為(wei)(wei)呋喃香(xiang)豆(dou)素類(lei)化合(he)物(wu)，對多種小鼠肉(rou)瘤、艾氏(shi)腹水瘤、肝癌等有(you)生長抑制和體外細胞(bao)毒(du)作用(yong)；臨床(chuang)觀察表(biao)明(ming)，以補骨脂(zhi)(zhi)素為(wei)(wei)主要成(cheng)(cheng)分的藥(yao)物(wu)有(you)明(ming)確(que)的逆(ni)轉白血病多藥(yao)耐藥(yao)的作用(yong)。
本實驗(yan)研究發現，補(bu)(bu)骨(gu)(gu)脂素(su)(su)能(neng)(neng)(neng)增強(qiang)ADR對(dui)耐藥(yao)(yao)株(zhu)K562/ADR的(de)(de)殺傷作用(yong)，表(biao)(biao)明(ming)補(bu)(bu)骨(gu)(gu)脂素(su)(su)能(neng)(neng)(neng)逆轉MDR；測定(ding)細胞內(nei)ADR積累(lei)情況(kuang)能(neng)(neng)(neng)反映出藥(yao)(yao)物對(dui)P-gp功(gong)能(neng)(neng)(neng)泵的(de)(de)影響狀況(kuang)，實驗(yan)結果(guo)表(biao)(biao)明(ming)補(bu)(bu)骨(gu)(gu)脂素(su)(su)與ADR合(he)用(yong)3小時后，能(neng)(neng)(neng)顯著增強(qiang)K562/ADR細胞內(nei)ADR的(de)(de)積累(lei)，表(biao)(biao)明(ming)補(bu)(bu)骨(gu)(gu)脂素(su)(su)能(neng)(neng)(neng)抑(yi)(yi)制P-gp功(gong)能(neng)(neng)(neng)而減少藥(yao)(yao)物的(de)(de)外(wai)排，從而提高了K562/ADR 細胞內(nei)ADR的(de)(de)濃度，提高了化療藥(yao)(yao)物的(de)(de)效果(guo)，但其抑(yi)(yi)制P-gp的(de)(de)表(biao)(biao)達(da)程度和P-gp泵的(de)(de)功(gong)能(neng)(neng)(neng)的(de)(de)相(xiang)關機(ji)制有待于進(jin)一步研究。
仙蟾片
★中國抗癌協會聯合美國腫瘤協會專家組認可產品
★現代醫學精華，先進制藥技術，高倍濃縮提取精制而成
★抑制腫瘤血管形成，殺滅癌細胞，調節免疫，強效止痛
★迅速緩解臨床癥狀，穩定病情，防止腫瘤的復發和轉移
★療程短，見效快，有效率高，依從性好，不良反應輕
五大特點
特點一：抗腫瘤療效確切，應用面廣，適用于多種腫瘤；
特點二：既能殺傷癌細胞，又能增強機體免疫功能（細胞免疫、體液免疫）；
特點三：緩解臨床癥狀，穩定病情，降低復發率；
特點四：與化療藥物、放射治療并用，具有減毒增效的作用；
特點五：藥效平穩持久，適宜長期服用。
主要成份有人參、仙鶴草、蟾酥、郁金、黃芪、當歸、半夏、補骨脂、馬錢子粉等。
1、抑制癌細胞：仙蟾片中的有效成份華蟾素、補骨脂素對癌細胞有抑制作用，半夏各炮制品總生物堿對慢性髓性白血病細胞有抑制作用，當歸、仙鶴草中含有獨特的高效抗癌活性成份。
2、抑制血管形成，有效防止腫瘤復發、擴散和轉移。仙蟾片中補骨脂素等可有效抑制血管內皮分裂轉移；人參皂甙（Rg3）能明顯抑制血管內皮生長因子（VEGF）和堿性纖維因子（bFGF)蛋白質產生，抑制腫瘤血管內皮細胞的增殖生長和新生血管的形成，從而抑制腫瘤復發和轉移
3、增強機體免疫、改善臨床癥狀，從仙蟾片中的人參、黃芪、補骨脂、郁金等均可增強機體的非特異性免疫反應及特異性免疫反應，從而有明顯增強網關內皮系統吞噬功能、脾臟殺菌能力及升高白細胞的作用。
4、緩解癌痛(tong)，仙蟾片(pian)中的人參、蟾酥、馬錢(qian)子均含有(you)止痛(tong)的有(you)效(xiao)成(cheng)份，能有(you)效(xiao)改善由于腫瘤(liu)引起(qi)的疼痛(tong)、并(bing)且無(wu)成(cheng)癮(yin)性和耐藥(yao)性。
仙蟾片作用主要包括：
1、抑制癌細胞：仙蟾片中的有效成份華蟾素、補骨脂素對癌細胞有抑制作用，半夏各炮制品總生物堿對慢性髓性白血病細胞有抑制作用，當歸、仙鶴草中含有獨特的高效抗癌活性成份。
2、抑制血管形成，有效防止腫瘤復發、擴散和轉移。仙蟾片中補骨脂素等可有效抑制血管內皮分裂轉移;人參皂甙(Rg3)能明顯抑制血管內皮生長因子(VEGF)和堿性纖維因子(bFGF)蛋白質產生，抑制腫瘤血管內皮細胞的增殖生長和新生血管的形成，從而抑制腫瘤復發和轉移。
3、增強機體免疫、改善臨床癥狀。從仙蟾片中的人參、黃芪、補骨脂、郁金等均可增強機體的非特異性免疫反應及特異性免疫反應，從而有明顯增強網關內皮系統吞噬功能、脾臟殺菌能力及升高白細胞的作用。
4、緩解癌痛，仙蟾片中的人參、蟾酥、馬錢(qian)子(zi)均含有(you)(you)止痛的有(you)(you)效成(cheng)(cheng)份，能有(you)(you)效改善由于腫(zhong)瘤引起的疼痛、并且無成(cheng)(cheng)癮(yin)性(xing)和(he)耐藥性(xing).
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