莫西(xi)沙(sha)星(xing)(moxifloxacin)為第(di)4代(dai)氟喹諾酮類(lei)抗菌(jun)(jun)(jun)藥(yao)。其(qi)(qi)化學(xue)結(jie)構與其(qi)(qi)它氟諾喹酮類(lei)藥(yao)物有(you)明(ming)顯不同，8位碳原(yuan)子引入了甲氧基團(tuan)。在保(bao)留原(yuan)有(you)喹諾酮類(lei)藥(yao)物對革(ge)蘭氏(shi)陰(yin)性菌(jun)(jun)(jun)抗菌(jun)(jun)(jun)活性的(de)同時(shi)，這一基團(tuan)增強了其(qi)(qi)對革(ge)蘭氏(shi)陽性菌(jun)(jun)(jun)、非典型病原(yuan)菌(jun)(jun)(jun)和厭氧菌(jun)(jun)(jun)的(de)抗菌(jun)(jun)(jun)作用。

莫(mo)西(xi)沙(sha)星對(dui)(dui)(dui)常見的(de)(de)(de)(de)呼吸道(dao)病(bing)(bing)原(yuan)菌(jun)(jun)(jun)(jun)如肺(fei)(fei)炎(yan)鏈(lian)球(qiu)菌(jun)(jun)(jun)(jun)、流感嗜血(xue)桿(gan)菌(jun)(jun)(jun)(jun)和(he)卡(ka)他莫(mo)拉菌(jun)(jun)(jun)(jun)以及部分金黃色葡(pu)萄球(qiu)菌(jun)(jun)(jun)(jun)具(ju)有(you)(you)很強(qiang)(qiang)的(de)(de)(de)(de)抗(kang)菌(jun)(jun)(jun)(jun)活(huo)(huo)性(xing)(xing)(xing)。莫(mo)西(xi)沙(sha)星對(dui)(dui)(dui)常見的(de)(de)(de)(de)呼吸道(dao)病(bing)(bing)原(yuan)菌(jun)(jun)(jun)(jun)有(you)(you)強(qiang)(qiang)大(da)的(de)(de)(de)(de)體(ti)外抗(kang)菌(jun)(jun)(jun)(jun)活(huo)(huo)性(xing)(xing)(xing)，對(dui)(dui)(dui)以下病(bing)(bing)原(yuan)菌(jun)(jun)(jun)(jun)的(de)(de)(de)(de)MIC90分別為：肺(fei)(fei)炎(yan)鏈(lian)球(qiu)菌(jun)(jun)(jun)(jun)0.06～0.50毫(hao)克/升(sheng)(sheng)，流感嗜血(xue)桿(gan)菌(jun)(jun)(jun)(jun)0.03～0.06毫(hao)克/升(sheng)(sheng)，卡(ka)他莫(mo)拉菌(jun)(jun)(jun)(jun)0.03～0.12毫(hao)克/升(sheng)(sheng)，甲氧(yang)西(xi)林敏感金黃色葡(pu)萄球(qiu)菌(jun)(jun)(jun)(jun)0.06～0.12毫(hao)克/升(sheng)(sheng)。對(dui)(dui)(dui)肺(fei)(fei)炎(yan)克雷伯桿(gan)菌(jun)(jun)(jun)(jun)、奇異變形(xing)桿(gan)菌(jun)(jun)(jun)(jun)和(he)大(da)腸(chang)桿(gan)菌(jun)(jun)(jun)(jun)等陰性(xing)(xing)(xing)桿(gan)菌(jun)(jun)(jun)(jun)有(you)(you)較好的(de)(de)(de)(de)抗(kang)菌(jun)(jun)(jun)(jun)作(zuo)用。對(dui)(dui)(dui)銅綠假單胞菌(jun)(jun)(jun)(jun)的(de)(de)(de)(de)抗(kang)菌(jun)(jun)(jun)(jun)活(huo)(huo)性(xing)(xing)(xing)與(yu)左氧(yang)氟(fu)沙(sha)星相似，對(dui)(dui)(dui)呼吸道(dao)非(fei)典(dian)型病(bing)(bing)原(yuan)菌(jun)(jun)(jun)(jun)如肺(fei)(fei)炎(yan)支原(yuan)體(ti)、衣(yi)原(yuan)體(ti)和(he)嗜肺(fei)(fei)軍(jun)團菌(jun)(jun)(jun)(jun)的(de)(de)(de)(de)作(zuo)用與(yu)其它氟(fu)喹諾酮類藥物相似。由于莫(mo)西(xi)沙(sha)星具(ju)有(you)(you)良好的(de)(de)(de)(de)組織穿透力，在肺(fei)(fei)組織中可達(da)很高(gao)濃度，故對(dui)(dui)(dui)細胞內寄植的(de)(de)(de)(de)非(fei)典(dian)型病(bing)(bing)原(yuan)菌(jun)(jun)(jun)(jun)非(fei)常有(you)(you)效。莫(mo)西(xi)沙(sha)星在提高(gao)了對(dui)(dui)(dui)需(xu)氧(yang)革蘭氏陽性(xing)(xing)(xing)菌(jun)(jun)(jun)(jun)作(zuo)用的(de)(de)(de)(de)基礎上(shang)，增(zeng)強(qiang)(qiang)了對(dui)(dui)(dui)厭氧(yang)菌(jun)(jun)(jun)(jun)的(de)(de)(de)(de)活(huo)(huo)力，對(dui)(dui)(dui)有(you)(you)芽(ya)孢和(he)無芽(ya)孢的(de)(de)(de)(de)厭氧(yang)菌(jun)(jun)(jun)(jun)都具(ju)有(you)(you)很好的(de)(de)(de)(de)體(ti)外抗(kang)菌(jun)(jun)(jun)(jun)活(huo)(huo)性(xing)(xing)(xing)(MIC90≤2毫(hao)克/升(sheng)(sheng))。

莫西(xi)沙(sha)(sha)星(xing)口服吸收迅(xun)速完全，藥代(dai)動力學呈(cheng)線性變化，絕對口服生物利用(yong)度達(da)82％～89％。給藥后(hou)1～4小時達(da)血藥峰濃度，約為(wei)3.1毫(hao)克/升(sheng)。血漿(jiang)半衰(shuai)期為(wei)11.4～15.6小時。其血漿(jiang)蛋(dan)白結合(he)率(lv)低，約為(wei)40％～42％。莫西(xi)沙(sha)(sha)星(xing)的穿透力強，能迅(xun)速滲透至肺(fei)(fei)組織，尤(you)其是肺(fei)(fei)泡巨噬(shi)細胞、支氣(qi)管黏(nian)膜中。莫西(xi)沙(sha)(sha)星(xing)經磺化和與(yu)葡萄(tao)糖醛酸結合(he)兩條途徑代(dai)謝，代(dai)謝產物主要為(wei)N－硫(liu)酸鹽(M1)和酰(xian)基葡萄(tao)苷酸(M2)。原藥經腎(shen)的排(pai)(pai)泄率(lv)為(wei)25％，經腸道的排(pai)(pai)泄率(lv)為(wei)20％，故而對有肝、腎(shen)功能損害的病人較安全。

臨床上絕大部分(fen)的(de)慢性(xing)阻塞性(xing)肺(fei)(fei)病(COPD)和慢性(xing)支氣(qi)管炎急性(xing)加重(AECB)是(shi)(shi)由細菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)感染直接引起的(de)，主(zhu)要病原(yuan)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)為肺(fei)(fei)炎鏈(lian)球(qiu)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)、流(liu)感嗜血桿(gan)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)和卡他莫拉菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)，其次還有(you)副流(liu)感桿(gan)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)、肺(fei)(fei)炎克(ke)雷伯(bo)桿(gan)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)、大腸桿(gan)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)、銅綠(lv)假(jia)單胞菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)、金(jin)黃色葡(pu)萄球(qiu)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)和肺(fei)(fei)炎支原(yuan)體等非(fei)典型病原(yuan)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)。但是(shi)(shi)在治療初始時(shi)，很難確定致病菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)。而(er)莫西(xi)沙(sha)星有(you)良好的(de)藥代動力學性(xing)能，且(qie)有(you)服用方(fang)便(bian)、療程短(duan)、耐(nai)(nai)受性(xing)好、抗菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)譜廣和耐(nai)(nai)藥率低等特點，其抗菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)譜覆(fu)蓋(gai)了COPD和AECB所有(you)的(de)常(chang)見致病菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)。

有(you)(you)報(bao)道，美國、加(jia)拿(na)大和(he)歐洲數國已完成多(duo)項有(you)(you)關莫(mo)(mo)(mo)(mo)(mo)西(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)沙(sha)星(xing)治療AECB的前瞻(zhan)(zhan)、隨機、多(duo)中心、雙(shuang)盲的試驗。他們將莫(mo)(mo)(mo)(mo)(mo)西(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)沙(sha)星(xing)與(yu)克(ke)(ke)(ke)(ke)拉(la)(la)霉素(su)(su)(su)(su)、頭孢呋辛酯、左(zuo)氧氟沙(sha)星(xing)或阿(a)莫(mo)(mo)(mo)(mo)(mo)西(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)林(lin)(lin)等多(duo)種藥物對照，結果顯示，莫(mo)(mo)(mo)(mo)(mo)西(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)沙(sha)星(xing)的療效顯著，細菌(jun)清(qing)除率(lv)明顯優(you)于對照組。在一(yi)項莫(mo)(mo)(mo)(mo)(mo)西(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)沙(sha)星(xing)治療7223例(li)AECB病人(ren)的多(duo)中心開放臨(lin)床試驗中，所有(you)(you)人(ren)既往均(jun)曾用(yong)大環內(nei)酯類(lei)(lei)抗生素(su)(su)(su)(su)治療。結果有(you)(you)5482例(li)(75.9％)臨(lin)床治愈(yu)，1610例(li)(22.3％)好轉，75.0％的病人(ren)在用(yong)藥3天內(nei)癥(zheng)(zheng)狀減(jian)輕，94.5％在用(yong)藥5天內(nei)癥(zheng)(zheng)狀減(jian)輕，平(ping)均(jun)治愈(yu)日6.2天；70％以上的經(jing)治醫師(shi)認為莫(mo)(mo)(mo)(mo)(mo)西(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)沙(sha)星(xing)起效較大環內(nei)酯類(lei)(lei)抗生素(su)(su)(su)(su)快；97.8％的病人(ren)對莫(mo)(mo)(mo)(mo)(mo)西(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)沙(sha)星(xing)耐(nai)受良(liang)好，不(bu)良(liang)反應(ying)發生率(lv)僅為0.7％，主要不(bu)良(liang)反應(ying)為頭暈和(he)腹痛。對于社區(qu)獲得性肺炎(yan)(CAP)，莫(mo)(mo)(mo)(mo)(mo)西(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)沙(sha)星(xing)也有(you)(you)較好的療效。三項莫(mo)(mo)(mo)(mo)(mo)西(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)沙(sha)星(xing)(400毫克(ke)(ke)(ke)(ke)，每日1次(ci)，連(lian)用(yong)10天)與(yu)克(ke)(ke)(ke)(ke)拉(la)(la)霉素(su)(su)(su)(su)(500毫克(ke)(ke)(ke)(ke)，每日兩次(ci)，連(lian)用(yong)10天)或與(yu)阿(a)莫(mo)(mo)(mo)(mo)(mo)西(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)林(lin)(lin)(1克(ke)(ke)(ke)(ke)，每日3次(ci)，連(lian)用(yong)10天)對比(bi)治療社區(qu)CAP的前瞻(zhan)(zhan)、隨機、雙(shuang)盲、對照臨(lin)床研(yan)究顯示，莫(mo)(mo)(mo)(mo)(mo)西(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)沙(sha)星(xing)的臨(lin)床治愈(yu)率(lv)與(yu)克(ke)(ke)(ke)(ke)拉(la)(la)霉素(su)(su)(su)(su)相似，略優(you)于阿(a)莫(mo)(mo)(mo)(mo)(mo)西(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)林(lin)(lin)，細菌(jun)清(qing)除率(lv)則明顯高于克(ke)(ke)(ke)(ke)拉(la)(la)霉素(su)(su)(su)(su)和(he)阿(a)莫(mo)(mo)(mo)(mo)(mo)西(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)林(lin)(lin)。應(ying)用(yong)莫(mo)(mo)(mo)(mo)(mo)西(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)沙(sha)星(xing)400毫克(ke)(ke)(ke)(ke)口服(fu)，連(lian)續5天，治療急性副(fu)鼻竇炎(yan)，患(huan)者副(fu)鼻竇中的藥物濃度是血藥濃度的2～3倍(bei)。

莫(mo)(mo)西沙星(xing)最常見的(de)不良反應是胃腸道反應。國外統計(ji)了4926例(li)應用(yong)莫(mo)(mo)西沙星(xing)的(de)患者(zhe)，惡心(xin)發生率為(wei)7.2％，腹痛5.7％，頭暈2.8％，因(yin)為(wei)不良反應而停藥者(zhe)占(zhan)3.8％。另(ling)外據(ju)對4008例(li)患者(zhe)的(de)統計(ji)，莫(mo)(mo)西沙星(xing)可使(shi)QT間期平均延(yan)(yan)長(chang)約6毫秒，而另(ling)一項對36569例(li)應用(yong)莫(mo)(mo)西沙星(xing)病人(ren)的(de)觀察顯示，未(wei)見與QT間期延(yan)(yan)長(chang)有關的(de)安全隱患。因(yin)此，如果(guo)患者(zhe)已有病態(tai)竇房結綜合(he)征、QT間期延(yan)(yan)長(chang)、未(wei)糾(jiu)正的(de)低鉀血癥或正接(jie)受抗心(xin)律(lv)失常藥奎尼丁等藥物治(zhi)療時，應避免使(shi)用(yong)本藥。

總之，莫西沙星抗(kang)(kang)菌譜廣、耐(nai)藥率低，對常見的(de)呼(hu)吸(xi)道(dao)病(bing)原菌具有(you)很(hen)強(qiang)的(de)抗(kang)(kang)菌活性(xing)(xing)，且半衰期(qi)長，組織穿(chuan)透力強(qiang)，肝、腎(shen)雙向排泄，其(qi)有(you)良好的(de)藥代動力學(xue)特性(xing)(xing)及(ji)良好的(de)安全性(xing)(xing)和(he)耐(nai)受性(xing)(xing)，每(mei)日1次(ci)服用方(fang)便，是治療COPD及(ji)AECB較為理想(xiang)的(de)新一代喹(kui)諾(nuo)酮類(lei)抗(kang)(kang)菌藥。

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