美國明尼蘇達(da)州大學(xue)和密歇根(gen)大學(xue)的(de)研(yan)究(jiu)(jiu)人(ren)員日(ri)前發(fa)現了一種(zhong)可封(feng)閉大環(huan)內(nei)酯抗生素(su)環(huan)的(de)酶(mei)結構，通過這種(zhong)酶(mei)研(yan)究(jiu)(jiu)人(ren)員可以(yi)合成新(xin)抗生素(su)。
在(zai)發(fa)表在(zai)近期的(de)(de)(de)(de)(de)《自然－化(hua)學生(sheng)物學》網絡版上的(de)(de)(de)(de)(de)兩篇(pian)論文中，研究(jiu)人員(yuan)描述了一種更(geng)有(you)效(xiao)、對(dui)環境(jing)更(geng)無害(hai)的(de)(de)(de)(de)(de)新(xin)抗(kang)生(sheng)素(su)開發(fa)方法。新(xin)抗(kang)生(sheng)素(su)的(de)(de)(de)(de)(de)研發(fa)是解決越(yue)(yue)(yue)來越(yue)(yue)(yue)多(duo)的(de)(de)(de)(de)(de)多(duo)藥(yao)物耐藥(yao)性感染所必(bi)須的(de)(de)(de)(de)(de)。明尼(ni)蘇(su)達州大學藥(yao)學院的(de)(de)(de)(de)(de)Robert Fecik博士說，“我們一直(zhi)在(zai)努力(li)創造出(chu)能夠(gou)(gou)有(you)效(xiao)控(kong)制越(yue)(yue)(yue)來越(yue)(yue)(yue)嚴重的(de)(de)(de)(de)(de)感染性疾病的(de)(de)(de)(de)(de)新(xin)藥(yao)物，這項新(xin)研究(jiu)能夠(gou)(gou)幫助我們研發(fa)出(chu)新(xin)的(de)(de)(de)(de)(de)抗(kang)生(sheng)素(su)分子(zi)”。
抗(kang)(kang)生(sheng)素耐(nai)(nai)藥性(xing)是目前(qian)全(quan)世界最緊迫的(de)(de)(de)(de)(de)公共(gong)健(jian)康問題。這(zhe)些(xie)最初曾在醫院發(fa)現的(de)(de)(de)(de)(de)、具(ju)有多耐(nai)(nai)藥性(xing)的(de)(de)(de)(de)(de)超級細(xi)菌(jun)目前(qian)已經在學(xue)校、托兒所(suo)和衣帽間等日常(chang)生(sheng)活環境(jing)中被發(fa)現。普通的(de)(de)(de)(de)(de)抗(kang)(kang)生(sheng)素對這(zhe)些(xie)感(gan)染(ran)束(shu)手無策。目前(qian)使用的(de)(de)(de)(de)(de)幾乎所(suo)有抗(kang)(kang)生(sheng)素都(dou)是由細(xi)菌(jun)制(zhi)(zhi)造出來(lai)用于殺死它(ta)們敵人的(de)(de)(de)(de)(de)天然分(fen)子。細(xi)菌(jun)利用特殊的(de)(de)(de)(de)(de)蛋白酶(mei)來(lai)完成(cheng)制(zhi)(zhi)造這(zhe)些(xie)環狀抗(kang)(kang)生(sheng)素分(fen)子的(de)(de)(de)(de)(de)化學(xue)步驟(zou)。一種增(zeng)加(jia)抗(kang)(kang)感(gan)染(ran)的(de)(de)(de)(de)(de)抗(kang)(kang)生(sheng)素數(shu)量的(de)(de)(de)(de)(de)途徑就是從自然中提(ti)取并加(jia)工這(zhe)些(xie)酶(mei)來(lai)制(zhi)(zhi)造新分(fen)子的(de)(de)(de)(de)(de)領(ling)域入(ru)手。但是如果想(xiang)高效地完成(cheng)這(zhe)個任務，研究人員就需要更(geng)加(jia)清楚地了解(jie)這(zhe)些(xie)酶(mei)分(fen)子如何(he)利用前(qian)體分(fen)子來(lai)制(zhi)(zhi)造抗(kang)(kang)生(sheng)素的(de)(de)(de)(de)(de)過程。
在這(zhe)項研(yan)(yan)究(jiu)中，研(yan)(yan)究(jiu)人(ren)員(yuan)首次結晶了一(yi)種(zhong)(zhong)負責封閉大(da)(da)環(huan)內(nei)(nei)酯(zhi)抗(kang)生(sheng)(sheng)(sheng)素環(huan)的(de)酶，他們對這(zhe)種(zhong)(zhong)酶的(de)結構(gou)分析揭示出了形成大(da)(da)環(huan)內(nei)(nei)酯(zhi)抗(kang)生(sheng)(sheng)(sheng)素的(de)機制(zhi)。這(zhe)種(zhong)(zhong)酶對制(zhi)造(zao)新(xin)一(yi)代(dai)大(da)(da)環(huan)內(nei)(nei)酯(zhi)抗(kang)生(sheng)(sheng)(sheng)素至關(guan)重(zhong)(zhong)要(yao)，因(yin)為(wei)大(da)(da)環(huan)內(nei)(nei)酯(zhi)抗(kang)生(sheng)(sheng)(sheng)素的(de)耐受性(xing)(xing)很好(hao)，并且不(bu)良反應(ying)較輕微。掌握(wo)制(zhi)造(zao)新(xin)一(yi)代(dai)大(da)(da)環(huan)內(nei)(nei)酯(zhi)抗(kang)生(sheng)(sheng)(sheng)素的(de)方(fang)法具有極(ji)其(qi)重(zhong)(zhong)要(yao)的(de)意義，因(yin)為(wei)研(yan)(yan)究(jiu)人(ren)員(yuan)利(li)用這(zhe)種(zhong)(zhong)方(fang)法能夠合成成千上萬(wan)個略有不(bu)同的(de)化合物并檢測它們的(de)活性(xing)(xing)。
研(yan)究人(ren)員(yuan)表示，大(da)(da)環(huan)內酯的(de)(de)(de)大(da)(da)環(huan)結(jie)構(gou)是(shi)由一(yi)些線性分子(zi)構(gou)建成(cheng)(cheng)的(de)(de)(de)，即將更小的(de)(de)(de)分子(zi)以一(yi)種線性裝配的(de)(de)(de)形式構(gou)建起來。這(zhe)(zhe)(zhe)種酶處于鏈末端，能使(shi)大(da)(da)環(huan)封(feng)閉并(bing)最(zui)終(zhong)形成(cheng)(cheng)抗(kang)(kang)生素。通(tong)過這(zhe)(zhe)(zhe)種酶，研(yan)究人(ren)員(yuan)能將結(jie)構(gou)各(ge)異的(de)(de)(de)分子(zi)加工成(cheng)(cheng)一(yi)種大(da)(da)環(huan)結(jie)構(gou)，而這(zhe)(zhe)(zhe)種大(da)(da)環(huan)結(jie)構(gou)則(ze)是(shi)許多大(da)(da)環(huan)內酯抗(kang)(kang)生素分子(zi)的(de)(de)(de)一(yi)個關鍵構(gou)成(cheng)(cheng)部分。
【 摘 要 】嚴迪屬于大環內酯類抗生素欄目，主要講述了 藥物名稱 嚴迪 藥物別名 羅紅霉素分散片 英文名稱 說明 片劑 功用作用 本品對呼吸道感染、泌尿道感染、皮膚和軟組織感染及身體其他部位感染均有效，對兒科的各種感染也有效。在歐美的臨床應用表明，本品對各種感染總有效率約為90%。1、對呼吸道的感染非對照的臨床表明，本品對肺炎、急...。本文重點關注感染 臨床 治愈 周歲 等內容，您可以在本頁對嚴迪進行討論
【關鍵字】大環內酯類抗生素;感染;臨床;治愈;周歲;嚴迪
【 全 文 】
藥物名稱 嚴迪
藥物別名 羅紅霉素分散片
英文名稱
說明片劑
功用作用 本品對呼吸道感染、泌尿道感染、皮膚和軟組織感染及身體其他部位感染均有效，對兒科的各種感染也有效。在歐美的臨床應用表明，本品對各種感染總有效率約為90%。 1、對呼吸道的感染 非對照的臨床表明，本品對肺炎、急慢性支氣管炎、肺膿腫和支氣管擴張等呼吸道感染的臨床治愈率達84%～100%。 2、對耳鼻喉科感染 臨床研究表明，本品對耳鼻喉科感染的總有效率為83%～100%。對扁桃體炎和咽炎為97%、耳炎為95%、竇炎為85%。 3、對泌尿生殖系統感染 本品對生殖器組織的穿透力很好，尿中濃度很高，因此有利于該系統感染的治療。臨床治愈率為86%～100%。其中對尿道炎和子宮頸陰道炎的臨床治愈率分別為92%和81%。 4、兒科感染 據205例患兒的臨床研究表明，本品對扁桃體炎、咽喉炎、 二重感染的鼻咽炎、大葉性肺炎和膿胞病的治愈率均為100%，對中耳炎和膿皮病分別為82.9%和87.5%。據101例2個月至15歲的門診患兒的治療結果表明，總臨床治愈率為96%，肺炎和咽喉炎的臨床治愈率100%，皮膚感染臨床治愈率為83%。患者對本品的耐受性良好。 5、其他感染 臨床研究表明，本品對膿皮病、感染性皮炎和腿潰瘍等皮膚軟組織感染的臨床治愈率為79%～100%。
用法用量本品可直接用水吞服，飯前服用。 成人每次2片；兒童每次用量：1周歲以下1/4片；1周歲至4周歲1/2片；4周歲至8周歲2/3片；8周歲至12周歲1片；每日二次或遵醫囑。
注意事項(xiang) 肝、腎功(gong)能不全(quan)者及孕婦、哺乳期(qi)婦女(nv)慎用。
大環內酯類抗生素的主要不良反應及其預防措施歸納如下:
（1）胃腸道反應:胃腸道反應是大部分此類藥物口服后表現最迅速和最直觀的不良反應，可引起惡心、嘔吐、食欲降低、腹痛、腹瀉等，停藥后可減輕癥狀。可采取避免空腹用藥，若反應嚴重但又必須使用此類藥物，可在用藥前半小時口服“思密達”或用藥時加用“維生素B 6 ”，以減輕癥狀而 不影響療效。
（2）局部刺激:注射給藥可引起局部刺激，故此類藥物不宜用于肌肉注射，靜脈注射可引起血栓性靜脈炎，故滴注液應稀釋至0.1%以下，且靜滴速度不宜過快。
（3）對前庭的影響:靜脈給藥時可發生如耳鳴、聽覺障礙癥狀，停藥或減量后可恢復。故靜脈滴注時不宜量大或長時間用藥。
（4）過敏反應:主要表現為藥熱、藥疹等，反應嚴重時應停藥。
（5）對肝臟的毒害:在正常劑量時對肝臟的毒害較小，長期大量應用可引起膽汁郁積，肝酶升高等，一般停藥后可恢復，但酯化后的這類藥如羅紅霉素、琥乙紅霉素、阿奇霉素等對肝臟的毒性更大、應短期減量使用，故肝功能不全者應慎用。
（6）對中樞神經系統的副作用:有報道克拉霉素和阿奇霉素發生神經系統副作用，包括幻覺、煩躁、焦慮、頭暈、失眠、惡夢或意識模糊。停藥后癥狀逐漸減輕至消失。
（7）部分藥物易透過胎盤如克拉霉素、阿奇霉素等，因此孕婦和哺乳婦女均須慎用，必要時宜暫停哺乳。
（8）本類藥物可抑制茶堿的正常代謝，故不宜和胺茶堿類藥物合用，以防茶堿濃度升高而引起中毒、甚至死亡。必須使用時應到醫院進行茶堿血藥濃度監測，以防意外。
（9）12歲(sui)以(yi)下兒(er)童(tong)應(ying)用(yong)本類(lei)藥物需謹慎，因為對兒(er)童(tong)的安全(quan)試(shi)驗指標還沒有完全(quan)確(que)定。
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