疼痛(tong)(tong)是(shi)困擾人(ren)類(lei)最(zui)(zui)嚴重(zhong)的(de)(de)(de)(de)(de)醫學(xue)問題之一(yi),其中(zhong)以骨(gu)、關(guan)節和(he)(he)(he)軟組(zu)織疾病(bing)(bing)引發的(de)(de)(de)(de)(de)疼痛(tong)(tong)最(zui)(zui)為(wei)(wei)常見,我國僅(jin)各種(zhong)關(guan)節炎、軟組(zu)織風濕病(bing)(bing)和(he)(he)(he)軟組(zu)織運動性(xing)(xing)損傷等的(de)(de)(de)(de)(de)患(huan)(huan)病(bing)(bing)者就數以億(yi)計。選擇非(fei)類(lei)固(gu)醇類(lei)抗炎藥(NSAIDs)進行鎮(zhen)痛(tong)(tong)被(bei)公認為(wei)(wei)是(shi)最(zui)(zui)安全(quan)有(you)效(xiao)(xiao)而經(jing)濟的(de)(de)(de)(de)(de)方法(fa)。雙氯(lv)芬(fen)酸(suan)是(shi)臨床(chuang)常用(yong)的(de)(de)(de)(de)(de)非(fei)選擇性(xing)(xing)NSAIDs之一(yi),1974年首次在日(ri)本上市(shi),1993年進入中(zhong)國市(shi)場,迄(qi)今已有(you)120多(duo)個國家的(de)(de)(de)(de)(de)數億(yi)患(huan)(huan)者接受過它的(de)(de)(de)(de)(de)治療(liao)。在歐洲、美洲和(he)(he)(he)亞(ya)洲進行的(de)(de)(de)(de)(de)大量研(yan)(yan)究和(he)(he)(he)30余(yu)年的(de)(de)(de)(de)(de)臨床(chuang)使用(yong)經(jing)驗已經(jing)充分(fen)證實了雙氯(lv)芬(fen)酸(suan)的(de)(de)(de)(de)(de)療(liao)效(xiao)(xiao)和(he)(he)(he)安全(quan)性(xing)(xing)。鎮(zhen)痛(tong)(tong)治療(liao)的(de)(de)(de)(de)(de)目的(de)(de)(de)(de)(de)是(shi)提(ti)(ti)高患(huan)(huan)者的(de)(de)(de)(de)(de)生(sheng)(sheng)活(huo)質量,藥物的(de)(de)(de)(de)(de)鎮(zhen)痛(tong)(tong)效(xiao)(xiao)果直接關(guan)系到患(huan)(huan)者生(sheng)(sheng)活(huo)質量的(de)(de)(de)(de)(de)改善程(cheng)度。為(wei)(wei)了提(ti)(ti)高鎮(zhen)痛(tong)(tong)效(xiao)(xiao)果和(he)(he)(he)使用(yong)便利性(xing)(xing),制(zhi)(zhi)藥公司不斷(duan)研(yan)(yan)制(zhi)(zhi)推出雙氯(lv)芬(fen)酸(suan)的(de)(de)(de)(de)(de)各種(zhong)新劑型。目前(qian),赫素制(zhi)(zhi)藥又開(kai)發出全(quan)球首個雙氯(lv)芬(fen)酸(suan)鈉雙釋(shi)(shi)放(fang)片(Diclac?,中(zhong)文商(shang)品名迪克樂克?),將速(su)(su)釋(shi)(shi)和(he)(he)(he)緩釋(shi)(shi)技術結(jie)合,以期(qi)實現快速(su)(su)而持(chi)久的(de)(de)(de)(de)(de)鎮(zhen)痛(tong)(tong)作用(yong),充分(fen)滿足患(huan)(huan)者的(de)(de)(de)(de)(de)鎮(zhen)痛(tong)(tong)需(xu)要。
制劑學特點
有(you)別于普通(tong)(tong)緩釋(shi)片(pian),迪克(ke)樂克(ke)是一個獨特(te)的(de)(de)雙層片(pian)。它(ta)采用(yong)歐洲專利技(ji)術(shu)來控制(zhi)雙氯(lv)芬酸鈉(na)的(de)(de)釋(shi)放(fang)(fang)(fang)速率(lv)。其速釋(shi)層(粉(fen)色(se))含活性(xing)成分12.5mg,采用(yong)干粉(fen)直(zhi)接壓片(pian)技(ji)術(shu),目的(de)(de)是使一部(bu)分藥(yao)(yao)物(wu)快(kuai)速溶出,迅速發揮(hui)藥(yao)(yao)效(xiao);緩釋(shi)層(白色(se))含活性(xing)成分62.5mg,加入羥丙基(ji)(ji)甲基(ji)(ji)纖維素,形成膠體(ti)骨架,從而(er)延緩藥(yao)(yao)物(wu)的(de)(de)溶出速率(lv)。體(ti)外實(shi)驗表明(ming),藥(yao)(yao)物(wu)全(quan)部(bu)釋(shi)放(fang)(fang)(fang)需要15h。由圖(tu)1可以看出,與普通(tong)(tong)緩釋(shi)片(pian)不同(tong)(tong),雙釋(shi)放(fang)(fang)(fang)片(pian)具有(you)一個快(kuai)速溶出的(de)(de)初始階段,在(zai)60min后,兩種制(zhi)劑(ji)的(de)(de)溶出曲(qu)線呈(cheng)平行趨勢,表明(ming)二者(zhe)以基(ji)(ji)本相同(tong)(tong)的(de)(de)速率(lv)釋(shi)放(fang)(fang)(fang)藥(yao)(yao)物(wu)。
藥物動力學
雙氯(lv)芬(fen)酸口服后迅(xun)速吸收,血(xue)漿蛋白結合率(lv)99.7%。在關節滑(hua)液(ye)中濃(nong)(nong)度(du)較(jiao)高:注射給藥2h后,在滑(hua)液(ye)中的(de)(de)濃(nong)(nong)度(du)為(wei)血(xue)漿濃(nong)(nong)度(du)的(de)(de)70%;4h后,滑(hua)液(ye)濃(nong)(nong)度(du)超過血(xue)漿濃(nong)(nong)度(du);多次給藥后,滑(hua)液(ye)濃(nong)(nong)度(du)比血(xue)漿濃(nong)(nong)度(du)高3~5倍。雙氯(lv)芬(fen)酸經肝臟大量(liang)代謝,全身生(sheng)物(wu)利(li)用度(du)50%,代謝物(wu)主要是無活性的(de)(de)芳香(xiang)族羥化(hua)物(wu)及(ji)結合型(xing)代謝物(wu)。雙氯(lv)芬(fen)酸65%以結合物(wu)形(xing)式經腎臟排泄(xie)(xie),在尿中可(ke)檢(jian)測到(dao)微量(liang)原(yuan)形(xing)藥物(wu),另外(wai)35%經膽汁排泄(xie)(xie)。原(yuan)形(xing)藥物(wu)的(de)(de)血(xue)漿消除半衰期為(wei)2h,滑(hua)液(ye)消除半衰期為(wei)6h。
清(qing)晰顯示了雙氯芬酸鈉(na)雙釋放(fang)片經人體口服后(hou),其(qi)制劑學(xue)(xue)特點所(suo)帶來的(de)(de)藥(yao)物動(dong)力學(xue)(xue)變(bian)化。雙氯芬酸鈉(na)雙釋放(fang)片具有以(yi)下藥(yao)物動(dong)力學(xue)(xue)特點:(1)達峰(feng)時(shi)(shi)(shi)間(jian)比普通(tong)緩釋片縮短,從(cong)(cong)2h縮至(zhi)1h;(2)有效(xiao)血藥(yao)濃(nong)度(du)可維持24h;(3)吸收不受進(jin)(jin)食影響,可以(yi)餐后(hou)服用(yong)或進(jin)(jin)餐同(tong)時(shi)(shi)(shi)服用(yong),減(jian)少對(dui)胃的(de)(de)刺激。而(er)普通(tong)片劑在進(jin)(jin)食后(hou)給(gei)(gei)藥(yao)時(shi)(shi)(shi),達峰(feng)時(shi)(shi)(shi)間(jian)延后(hou)2.5~6h,峰(feng)濃(nong)度(du)降低約40%,而(er)且(qie)個體差異較大,有可能造成(cheng)臨床療效(xiao)的(de)(de)波動(dong)。上述藥(yao)物動(dong)力學(xue)(xue)特點在臨床上的(de)(de)意義(yi)可以(yi)概括為兩(liang)(liang)點:一(yi)是起效(xiao)快,可迅速緩解急性疼(teng)痛;二(er)是長時(shi)(shi)(shi)間(jian)持續(xu)止(zhi)痛,可以(yi)每日給(gei)(gei)藥(yao)1次。對(dui)于需(xu)要長期(qi)用(yong)藥(yao)的(de)(de)患者,尤其(qi)是類風(feng)濕關節炎和骨性關節炎患者來說,這(zhe)兩(liang)(liang)點對(dui)于提高他們的(de)(de)生(sheng)活質量及治療依(yi)從(cong)(cong)性顯得更(geng)為重要。
臨床應用
雙氯(lv)芬酸在臨床上主要用于急慢(man)性(xing)(xing)(xing)類風(feng)濕關(guan)節(jie)炎(yan)(yan)(yan)(yan)(yan)(yan)、急慢(man)性(xing)(xing)(xing)關(guan)節(jie)炎(yan)(yan)(yan)(yan)(yan)(yan)、急慢(man)性(xing)(xing)(xing)強直性(xing)(xing)(xing)脊椎炎(yan)(yan)(yan)(yan)(yan)(yan)、骨(gu)性(xing)(xing)(xing)關(guan)節(jie)炎(yan)(yan)(yan)(yan)(yan)(yan),肩(jian)周炎(yan)(yan)(yan)(yan)(yan)(yan)、滑囊炎(yan)(yan)(yan)(yan)(yan)(yan)、肌腱及腱鞘炎(yan)(yan)(yan)(yan)(yan)(yan),腰背痛、扭(niu)傷(shang)(shang)、勞損及其他(ta)軟組織(zhi)損傷(shang)(shang),急性(xing)(xing)(xing)痛風(feng),痛經(jing)或附件炎(yan)(yan)(yan)(yan)(yan)(yan)、牙痛和(he)術后疼(teng)痛,創傷(shang)(shang)后的(de)疼(teng)痛與炎(yan)(yan)(yan)(yan)(yan)(yan)癥,用于嚴重的(de)耳(er)鼻喉(hou)感染性(xing)(xing)(xing)疼(teng)痛和(he)炎(yan)(yan)(yan)(yan)(yan)(yan)癥(如扁桃體炎(yan)(yan)(yan)(yan)(yan)(yan)、耳(er)炎(yan)(yan)(yan)(yan)(yan)(yan)、鼻竇炎(yan)(yan)(yan)(yan)(yan)(yan)等)時(shi),應(ying)同時(shi)使(shi)用抗感染藥(yao)物。
雙(shuang)(shuang)(shuang)氯芬(fen)酸(suan)(suan)對(dui)上(shang)述病癥引(yin)起的(de)疼(teng)痛具有(you)與其他NSAIDs相似的(de)鎮痛效果(guo),如阿司匹林、雙(shuang)(shuang)(shuang)氟(fu)尼(ni)酸(suan)(suan)、依托度酸(suan)(suan)、布洛(luo)芬(fen)、吲(yin)哚美辛以及特(te)異性(xing)COX-2抑(yi)制劑塞(sai)來昔(xi)布。臨床試驗(yan)表明,雙(shuang)(shuang)(shuang)氯芬(fen)酸(suan)(suan)在減輕骨性(xing)關節炎(yan)患者的(de)關節疼(teng)痛和(he)僵(jiang)硬及行走能(neng)力(li)等方(fang)面的(de)效果(guo)顯著(zhu)優于阿司匹林,對(dui)足(zu)踝扭傷的(de)療效顯著(zhu)優于布洛(luo)芬(fen)。雙(shuang)(shuang)(shuang)氯芬(fen)酸(suan)(suan)起效快于布洛(luo)芬(fen)和(he)吲(yin)哚美辛。耐受性(xing)與雙(shuang)(shuang)(shuang)氟(fu)尼(ni)酸(suan)(suan)、依托度酸(suan)(suan)和(he)布洛(luo)芬(fen)相似,中樞神經系統(CNS)不(bu)良反(fan)應發生率較吲(yin)哚美辛低(di),胃腸道刺激作用較阿司匹林或吲(yin)哚美辛輕,但(dan)比(bi)塞(sai)來昔(xi)布重。
對于(yu)(yu)容易發生NSAIDs相(xiang)關性潰瘍的(de)類(lei)風(feng)濕(shi)關節炎(yan)患者(如老年人、有潰瘍病史者)來說(shuo),與雙(shuang)氯(lv)(lv)芬(fen)酸單藥(yao)治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)相(xiang)比,雙(shuang)氯(lv)(lv)芬(fen)酸-米索前(qian)列醇聯(lian)合治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)可以減少并發癥,從(cong)而(er)節約治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)費(fei)。但對于(yu)(yu)一般類(lei)風(feng)濕(shi)關節炎(yan)人群,聯(lian)合治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)產生了額外(wai)費(fei)用。當然,這部分額外(wai)費(fei)用低(di)于(yu)(yu)其(qi)他預(yu)防(fang)性措施的(de)費(fei)用。聯(lian)合治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)(50mg/200mg)對強(qiang)直性脊柱炎(yan)、腱炎(yan)/滑(hua)囊炎(yan)、急性膝/踝(huai)關節損傷、急性牙痛、髖或膝骨關節炎(yan)的(de)療(liao)(liao)(liao)(liao)效與雙(shuang)氯(lv)(lv)芬(fen)酸相(xiang)同。
所有(you)NSAIDs都(dou)具有(you)抗炎、解熱和鎮痛(tong)的(de)(de)作用(yong),彼(bi)此的(de)(de)效(xiao)果(guo)差異很小,在(zai)治療(liao)(liao)學(xue)(xue)上可以(yi)認為(wei)是等(deng)效(xiao)的(de)(de)。總的(de)(de)說來,NSAIDs具有(you)相似的(de)(de)副(fu)作用(yong),但不(bu)同(tong)藥(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)的(de)(de)發生頻率和嚴(yan)重程度有(you)差異。NSAIDs之間的(de)(de)差別在(zai)于(yu)藥(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)動力學(xue)(xue)特(te)點、具體的(de)(de)藥(yao)(yao)(yao)理(li)作用(yong)和臨床特(te)點。每例接(jie)受NSAIDs治療(liao)(liao)的(de)(de)病人都(dou)各不(bu)相同(tong),因此臨床醫生在(zai)選(xuan)擇藥(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)時,應(ying)當(dang)綜(zong)合考(kao)慮藥(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)的(de)(de)不(bu)良反(fan)應(ying)特(te)點、現行的(de)(de)治療(liao)(liao)方案、給藥(yao)(yao)(yao)方案的(de)(de)簡便性(xing)、患(huan)者的(de)(de)依(yi)從性(xing)及(ji)治療(liao)(liao)總體費用(yong)等(deng)因素(su)。除(chu)了(le)藥(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)價(jia)格(ge)外,綜(zong)合費用(yong)應(ying)當(dang)包括(kuo)門(men)診次數增加(jia)帶來的(de)(de)費用(yong)、住院費以(yi)及(ji)用(yong)于(yu)處理(li)不(bu)良反(fan)應(ying)的(de)(de)藥(yao)(yao)(yao)費。目前(qian),還很難說某個NSAID優于(yu)其他NSAIDs,因此,臨床醫師應(ying)當(dang)權衡每個藥(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)的(de)(de)獨特(te)之處與(yu)治療(liao)(liao)的(de)(de)總費用(yong),而(er)不(bu)應(ying)只考(kao)慮藥(yao)(yao)(yao)品的(de)(de)價(jia)格(ge)。
用法用量
口(kou)服,晚(wan)餐后用溫開水送服,需整片吞服,不(bu)要弄碎(sui)或(huo)咀嚼。成(cheng)人劑量(liang)為75mg,1次/日,可(ke)增至2次/日。
不良反應
可(ke)能會出現心血(xue)(xue)(xue)管系統(tong)(tong)(體液潴(zhu)留、水腫、高血(xue)(xue)(xue)壓、心肌梗死)、皮膚(fu)(接觸性皮炎(yan)、多形(xing)性紅(hong)斑(ban)、表皮壞(huai)死等)、胃腸道(出血(xue)(xue)(xue)、潰瘍、穿孔(kong)、炎(yan)性紊(wen)亂)、血(xue)(xue)(xue)液系統(tong)(tong)(貧血(xue)(xue)(xue)、凝血(xue)(xue)(xue)功能障礙)、肝(gan)(gan)(gan)臟(罕見肝(gan)(gan)(gan)壞(huai)死、肝(gan)(gan)(gan)炎(yan)、黃疸、肝(gan)(gan)(gan)功能衰(shuai)竭、肝(gan)(gan)(gan)功能檢查指(zhi)標升高)、神經系統(tong)(tong)(腦血(xue)(xue)(xue)管事件)不(bu)良(liang)反(fan)應(ying),此外還有耳鳴、急(ji)性腎功能衰(shuai)竭(罕見)、腎乳頭壞(huai)死、支氣管痙攣(luan)(患有阿司(si)匹林哮喘患者)等。
禁忌證
冠(guan)狀動(dong)脈(mo)旁(pang)路移植術(shu)的圍手術(shu)期疼痛、對(dui)雙(shuang)氯芬酸過(guo)敏者(zhe)、服用阿司匹林或(huo)其他NSAIDs后發生了哮喘、風(feng)疹或(huo)過(guo)敏反應的患者(zhe)。
妊娠毒性與哺乳
本(ben)藥可穿透胎盤,妊娠毒性分(fen)類C。現(xian)有研究未在乳汁中檢測到雙氯(lv)芬酸,但不能排除哺(bu)乳對嬰兒的(de)危險,應權衡利弊(bi)后決(jue)定是否(fou)使用。
藥物相互作用
雙氯芬酸與下(xia)列藥物合(he)用,可能使(shi)患者出血(xue)風險升高:口(kou)服抗(kang)凝(ning)藥(如(ru)華法(fa)(fa)(fa)林)、阿地肝(gan)素(ardeparin)、安普利泰(eptifibatide)、抗(kang)抑郁藥(非莫西(xi)(xi)汀、氟辛(xin)克生、氟西(xi)(xi)汀、氟伏沙明(ming)、帕羅西(xi)(xi)汀、舍曲林、文拉法(fa)(fa)(fa)辛(xin)、法(fa)(fa)(fa)唑酮、齊美定)、銀杏制劑。
與口服磺(huang)脲(niao)類降糖(tang)藥(yao)(如格列(lie)齊(qi)特、甲(jia)苯磺(huang)丁脲(niao)等)合用(yong)時,可能使(shi)低血糖(tang)風險升高。
雙(shuang)氯芬酸可能使(shi)阿米(mi)洛利(li)(li)、坎利(li)(li)酸鉀的利(li)(li)尿(niao)作用減弱,引(yin)起高血鉀、腎毒性;與(yu)髓袢(pan)類(lei)和噻嗪(qin)類(lei)利(li)(li)尿(niao)劑(布美他尼、呋塞米(mi)、吲噠帕胺、螺(luo)內酯(zhi))合用時,可能降低(di)利(li)(li)尿(niao)和降壓(ya)效果。
阿司匹林(lin)可從結合位點(dian)置換雙氯芬(fen)酸(suan),使雙氯芬(fen)酸(suan)作用減(jian)弱;消膽胺、考來替泊(bo)可降低雙氯芬(fen)酸(suan)的生物(wu)利用度。
雙氯芬酸可能(neng)增加環(huan)孢素、地高辛(xin)、氨甲(jia)蝶呤、鋰(li)鹽的(de)毒性;與左氧氟(fu)沙(sha)星(xing)、諾氟(fu)沙(sha)星(xing)、氧氟(fu)沙(sha)星(xing)合用時(shi),發生癲癇的(de)風險增加;與他克莫司合用時(shi),可能(neng)發生急性腎功能(neng)衰竭(jie)。
動物實驗表明,雙氯芬酸與β-葡聚糖合用可(ke)能引起嚴重的胃腸(chang)(chang)道(dao)損害;與酮咯酸合用時,胃腸(chang)(chang)道(dao)不良反應增加,禁止合用。
小結
雙氯(lv)芬酸是一個已(yi)在(zai)臨床使用了(le)30多年的(de)(de)老藥,其療(liao)效和(he)安全性(xing)已(yi)為大量(liang)臨床研究和(he)實踐所證實,廣大醫務工作(zuo)者也已(yi)較全面(mian)地(di)(di)掌握了(le)該藥物的(de)(de)藥理(li)作(zuo)用特點和(he)不良反應特征(zheng)。本文介(jie)紹的(de)(de)雙氯(lv)芬酸鈉雙釋放片的(de)(de)獨(du)特之處在(zai)于(yu)(yu)它(ta)的(de)(de)制劑學優點:速釋層(ceng)(ceng)與緩釋層(ceng)(ceng)相(xiang)結合,在(zai)迅速起(qi)效的(de)(de)同時發(fa)揮持久的(de)(de)解(jie)熱、鎮痛、抗炎(yan)作(zuo)用,從(cong)而更全面(mian)地(di)(di)滿足患者對治(zhi)療(liao)的(de)(de)需要。對于(yu)(yu)慢性(xing)疾病,這一特點對提高患者的(de)(de)依從(cong)性(xing)和(he)遠期療(liao)效、改(gai)善其生活質量(liang)具有一定(ding)幫助。
老(lao)李是(shi)一位膝(xi)蓋患有關(guan)節(jie)炎(yan)的(de)(de)患者,了解(jie)關(guan)節(jie)炎(yan)的(de)(de)朋友(you)都知道,關(guan)節(jie)炎(yan)病程較長、纏(chan)綿難愈,得了關(guan)節(jie)炎(yan)的(de)(de)地(di)方(fang)是(shi)又腫又痛,還(huan)會出現患病關(guan)節(jie)處的(de)(de)功能障礙(ai)以(yi)及關(guan)節(jie)的(de)(de)畸形,嚴重者還(huan)導致關(guan)節(jie)殘(can)疾。但若要說其中(zhong)最影響關(guan)節(jie)炎(yan)患者生活質量的(de)(de),還(huan)是(shi)關(guan)節(jie)炎(yan)的(de)(de)疼痛。
老(lao)李(li)(li)就是(shi)(shi)(shi)因為關節炎的(de)疼痛最(zui)近很是(shi)(shi)(shi)難(nan)過,為啥呢?原(yuan)來老(lao)李(li)(li)的(de)兒(er)媳婦(fu)前年(nian)給(gei)老(lao)李(li)(li)家生了(le)個小(xiao)(xiao)公主,都說(shuo)隔輩(bei)人最(zui)親,老(lao)李(li)(li)看(kan)著(zhu)(zhu)自己的(de)大孫(sun)女是(shi)(shi)(shi)怎么(me)看(kan)怎么(me)好,大孫(sun)女說(shuo)想吃(chi)啥好吃(chi)的(de)老(lao)李(li)(li)就給(gei)做,說(shuo)出去溜溜老(lao)李(li)(li)就抱(bao)著(zhu)(zhu)出去溜溜,前兩年(nian)孫(sun)女還小(xiao)(xiao),所(suo)以基本(ben)都是(shi)(shi)(shi)在(zai)家里,今(jin)年(nian)開始,大孫(sun)女長(chang)大了(le)每天都要出門玩兒(er),老(lao)李(li)(li)自然是(shi)(shi)(shi)想陪(pei)著(zhu)(zhu),但是(shi)(shi)(shi)問題(ti)就來了(le),老(lao)李(li)(li)的(de)膝蓋(gai)太疼了(le),老(lao)李(li)(li)就想有沒(mei)有什么(me)方法可以止痛呢?
常用強效消炎鎮痛藥—雙氯芬酸鈉緩釋片
120例骨(gu)(gu)關(guan)節炎(yan)患者治療對比試驗顯示:迪(di)根雙(shuang)氯芬酸鈉緩釋片能(neng)迅速且(qie)持久地緩解(jie)骨(gu)(gu)關(guan)節炎(yan)的癥狀和體征(zheng),且(qie)不良反(fan)應(ying)率輕微。
經常面對疼痛的患者關心的1個問題,雙氯芬酸鈉能止痛多久呢?
雙氯芬酸鈉有多種劑型比如(ru):緩(huan)釋片(pian)、腸(chang)溶片(pian)、膠囊(nang)等,不同(tong)的(de)(de)(de)(de)劑型止痛的(de)(de)(de)(de)時(shi)(shi)長有所不同(tong),一般的(de)(de)(de)(de)腸(chang)溶片(pian)和膠囊(nang)的(de)(de)(de)(de)止痛時(shi)(shi)長約為6個小(xiao)時(shi)(shi)左右,緩(huan)釋片(pian)劑型,可(ke)緩(huan)慢釋放藥效,血藥濃度穩定,可(ke)持(chi)續24小(xiao)時(shi)(shi)。
迪根雙氯芬酸(suan)(suan)鈉緩(huan)釋片屬于非甾體(ti)抗炎(yan)鎮痛(tong)藥,主要是通過抑(yi)制環氧化(hua)酶活(huo)性,從而阻斷花生(sheng)四烯酸(suan)(suan)向(xiang)前列腺素的(de)(de)(de)轉化(hua),而起(qi)到消炎(yan)鎮痛(tong)的(de)(de)(de)效果,應(ying)用(yong)(yong)比較廣泛,常用(yong)(yong)的(de)(de)(de)適應(ying)癥(zheng),包括炎(yan)性關(guan)節炎(yan),痛(tong)風、類風濕關(guan)節炎(yan)、強直性脊(ji)柱炎(yan)等,還(huan)可用(yong)(yong)于外(wai)傷(shang)引(yin)起(qi)的(de)(de)(de)扭傷(shang),和急性上呼吸道感染(ran)(ran)引(yin)起(qi)的(de)(de)(de)咽喉痛(tong)等,如果合(he)(he)并感染(ran)(ran),同時(shi)還(huan)要使(shi)用(yong)(yong)抗感染(ran)(ran)藥物。藥物服(fu)(fu)用(yong)(yong)過程中需(xu)整(zheng)片吞服(fu)(fu),不可咀嚼或(huo)掰開服(fu)(fu)用(yong)(yong),以免對患者(zhe)的(de)(de)(de)胃腸道產生(sheng)刺激,長期使(shi)用(yong)(yong)可能會對胃有一些損傷(shang),需(xu)聯合(he)(he)保護胃黏膜的(de)(de)(de)藥服(fu)(fu)用(yong)(yong)。
第(di)一(yi)、①我們需(xu)要(yao)避免對本病(bing)治療不利的(de)各(ge)種因素,建立(li)合(he)理的(de)日常活動方式,如(ru)保護(hu)受(shou)(shou)累(lei)的(de)膝關(guan)(guan)節(jie),避免長(chang)途(tu)疲(pi)勞奔走、爬(pa)山、上下高層樓梯以及各(ge)種不良(liang)體位姿勢(shi)(長(chang)久(jiu)站(zhan)立(li)、跪位和蹲位等);②肥胖者應(ying)減輕身體重(zhong)量;③保護(hu)關(guan)(guan)節(jie),可(ke)戴(dai)保護(hu)關(guan)(guan)節(jie)的(de)彈性套,如(ru)護(hu)膝等;避免穿高跟鞋(xie),穿軟有彈性的(de)運動鞋(xie),用(yong)適合(he)的(de)鞋(xie)墊。④發(fa)作期減輕受(shou)(shou)累(lei)關(guan)(guan)節(jie)的(de)負荷,可(ke)使用(yong)手杖、助步器等協(xie)助活動。
第二、科學合理的(de)(de)(de)關節肌肉鍛(duan)煉:①有(you)氧(yang)運動(dong):步行、游泳、騎自行車等(deng)(deng)有(you)助于保(bao)持關節功能;②適度進行太極拳、八段錦等(deng)(deng)運動(dong);③膝關節在非負重狀態下(xia)(xia)做屈伸(shen)活動(dong),以(yi)保(bao)持關節活動(dong)度;④進行有(you)關肌肉或肌群的(de)(de)(de)鍛(duan)煉以(yi)增強肌肉的(de)(de)(de)力(li)量和增加(jia)關節的(de)(de)(de)穩定性,如(ru)下(xia)(xia)肢(zhi)股(gu)四頭肌等(deng)(deng)長伸(shen)縮鍛(duan)煉等(deng)(deng)。
第三(san)、局部理療,包括按摩、熱療、水療、針(zhen)灸、推拿等。
成分:
雙氯芬酸鈉。
適應癥:
1.急慢性風濕性、急慢性關節炎、急慢性強直性脊椎炎,骨關節炎。
2.肩周炎 、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。
3.腰背痛、扭傷、勞損及其他軟組織損傷。
4.急性痛風。
5.痛經或附件炎、牙痛和術后疼痛。
6.創傷后的疼痛與炎癥、如扭傷、肌肉拉傷等。
7.耳鼻喉嚴重的感染性疼痛和炎癥(如扁桃體炎、耳炎、鼻竇炎等),應同時使用抗感染藥物。
用法用量:
口服:一日1次,一次0.1g。或遵醫囑。晚餐后用溫開水送服,需整片吞服,不要弄碎或咀嚼。
禁忌:
1、已知對本品過敏的患者。
2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
3、禁用于冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。
4、有應用非甾體抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
5、有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。
6、重度心力衰竭患者。
注意事項:
1.避免與其它非甾體抗炎藥.包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。
2、根據控制癥狀的需要,在最短治療時間內使用最低有效劑量,可以使不良反應降到最低。
3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候,都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應,其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀,也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎,克隆氏病)的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥,以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時,應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加,尤其是胃腸道出血和穿孔,其風險可能是致命的。
4、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示,本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加,其風險可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2選擇性或非選擇性藥物,可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者,其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀,醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發生應采取的步驟。
患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征,而且當有任何上述癥狀或體征發生后應該馬上尋求醫生幫助。
5、和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣,本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓癥狀加重,其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時,可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs).包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。
6、有高血壓和/或心力衰竭(如液體潴留和水腫)病史的患者應慎用。
7、NSAIDs、包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應,例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死溶解癥(TEN)。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征,在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他征象時,應停用本品。
8、血液系統異常、高血壓,心臟病患者慎用。
9、因含鈉,對限制鈉鹽攝入量的病人應慎用。
10、對那些有胃腸道癥狀或曾有胃腸潰瘍病史,嚴重肝功能損害患者,如需應用雙氯芬酸,應置于嚴密的醫療監護之下。
11、心、腎功能損害者正在應用利尿藥治療、進行大手術后恢復期患者以及由于任何原因細胞外液丟失的患者慎用,應慎用雙氯芬酸。
12、用藥過程中,如出現明顯不良反應,應停藥。
13、服用需整片吞服,不能弄碎。
14、個別需要長期治療的患者,應定期檢查肝功能和血象,發生肝功損害時應停用。
15、有眩暈史或其他中樞神經疾病史的患者在服用期間,應禁止駕車或操縱機器。
16、應注意與鋰制劑、地高辛制劑、保鉀利尿劑、抗凝血劑、降糖藥和甲氨喋呤等配合使用的劑量及不良反應。
17、體重較輕的患者應降低用量。
不良反應:
1、可引起頭痛及腹痛、便秘、腹瀉、胃燒灼感,惡心、消化不良等胃腸道反應。
2、偶見頭痛、頭暈、眩暈。血清谷氮酸草酰乙酸轉氨酶(GOT)、血清谷氨酸丙酮酸轉氨酶(SGPT)升高。
3、少見的有腎功能下降、可導致水鈉潴留,表現為尿量少、面部水腫、體重驟增等。極少數可引起心率不齊、耳鳴等。
4、罕見:皮疹,胃腸道出血、消化性潰瘍、嘔血、黑便、胃腸道潰瘍、穿孔、出血性腹瀉、困睡.過敏反應如哮喘、肝炎、水腫。
5、有導致骨髓抑制或使之加重的可能。
相互作用:
雙氯芬(fen)酸可(ke)增高地高辛與含鋰制(zhi)劑的血漿濃度(du).減少腎(shen)對甲氨喋呤(ling)的排泄(xie)。因(yin)此,與這些藥合用時(shi)應特別謹慎。
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