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新輔助化療+靶向治療狙擊乳腺癌

醫(yi)案日記 2023-05-05 17:04:06

新輔助化療+靶向治療狙擊乳腺(xian)癌

吳志

近(jin)年來(lai)(lai),乳腺(xian)(xian)(xian)(xian)癌(ai)(ai)(ai)的(de)(de)發(fa)病率不斷增高,已(yi)成(cheng)為(wei)危害婦(fu)女健康的(de)(de)一大殺手,尋求有效的(de)(de)治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)手段顯(xian)得(de)越來(lai)(lai)越重要(yao)。半個世(shi)紀以來(lai)(lai),乳腺(xian)(xian)(xian)(xian)癌(ai)(ai)(ai)的(de)(de)治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)已(yi)經由外科為(wei)主逐漸轉變(bian)到手術、化療(liao)(liao)(liao)(liao)、內分(fen)泌治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)、生物治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)和放射治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)等綜合治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)。許多新(xin)的(de)(de)理念不斷導入腫瘤的(de)(de)臨床治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)中,早期乳腺(xian)(xian)(xian)(xian)癌(ai)(ai)(ai)的(de)(de)復發(fa)和死亡率因此而顯(xian)著降(jiang)低(di)。南京軍區福(fu)州總醫院腫瘤科主任(ren)歐陽(yang)學農(nong)日前(qian)介紹(shao)了乳腺(xian)(xian)(xian)(xian)癌(ai)(ai)(ai)治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)的(de)(de)最新(xin)理念,提出新(xin)輔助化療(liao)(liao)(liao)(liao)和靶向治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)已(yi)成(cheng)為(wei)乳腺(xian)(xian)(xian)(xian)癌(ai)(ai)(ai)內科治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)的(de)(de)重要(yao)手段。

新(xin)輔助化療趨(qu)向個體化

長期(qi)以(yi)來(lai),臨(lin)床上對局部(bu)進展期(qi)乳(ru)腺癌多采用先手(shou)術(shu)后(hou)(hou)進行輔助化療或內分泌(mi)療法(fa)等(deng)經典的(de)治療模式(shi),將局部(bu)治療始終(zhong)放(fang)在(zai)較重(zhong)要(yao)的(de)位置。然而,盡管(guan)手(shou)術(shu)的(de)范圍不斷(duan)擴大,但(dan)并沒有(you)提高患者術(shu)后(hou)(hou)生存率。如何(he)有(you)效地(di)早期(qi)控制全身(shen)的(de)微(wei)小轉移灶,是改善乳(ru)腺癌患者預后(hou)(hou)的(de)關鍵,即(ji)達到從以(yi)局部(bu)治療為主到注重(zhong)全身(shen)治療這一觀念的(de)轉變。

新輔(fu)助化(hua)療(liao)(liao)又稱術前(qian)化(hua)療(liao)(liao)、早期化(hua)療(liao)(liao)及誘導化(hua)療(liao)(liao),目前(qian)已經成為(wei)乳腺癌多(duo)學科綜合治療(liao)(liao)的主要部分。歐陽(yang)學農說(shuo),作為(wei)一種新的抗腫瘤治療(liao)(liao)模(mo)式(shi)(shi),將(jiang)化(hua)療(liao)(liao)時(shi)(shi)間(jian)提早到手(shou)術之(zhi)前(qian),首先可以(yi)使更(geng)多(duo)的患者在獲得同(tong)等療(liao)(liao)效的同(tong)時(shi)(shi)保留(liu)(liu)了乳房,留(liu)(liu)住了女性的外形美。同(tong)時(shi)(shi),這種治療(liao)(liao)模(mo)式(shi)(shi)對于增(zeng)加(jia)手(shou)術切除率,防止腫瘤遠處轉(zhuan)移,改善生存期和預測預后無疑都具有(you)重要的作用。

歐(ou)陽(yang)學農說,既往的(de)(de)(de)(de)術后輔(fu)助(zhu)(zhu)化(hua)(hua)療(liao)(liao)(liao)(liao)(liao),多從經驗方(fang)(fang)案(an)中選(xuan)用,很難在治療(liao)(liao)(liao)(liao)(liao)前(qian)較準確地(di)判定(ding)其(qi)有效(xiao)(xiao)(xiao)性(xing),只有在患(huan)者(zhe)(zhe)出現復發或轉移后才(cai)能發現其(qi)無效(xiao)(xiao)(xiao)。新(xin)(xin)輔(fu)助(zhu)(zhu)化(hua)(hua)療(liao)(liao)(liao)(liao)(liao)以(yi)未切除的(de)(de)(de)(de)腫瘤為藥(yao)物(wu)(wu)療(liao)(liao)(liao)(liao)(liao)效(xiao)(xiao)(xiao)觀察指標,在治療(liao)(liao)(liao)(liao)(liao)早期即可(ke)以(yi)通過腫瘤的(de)(de)(de)(de)縮小(xiao)程度(du)等(deng)指標,判定(ding)使用的(de)(de)(de)(de)化(hua)(hua)療(liao)(liao)(liao)(liao)(liao)方(fang)(fang)案(an)是否敏感有效(xiao)(xiao)(xiao),這樣可(ke)以(yi)達(da)到(dao)體內(nei)藥(yao)敏試驗的(de)(de)(de)(de)效(xiao)(xiao)(xiao)果,更趨(qu)向個體化(hua)(hua)治療(liao)(liao)(liao)(liao)(liao),有效(xiao)(xiao)(xiao)地(di)防(fang)止(zhi)了(le)盲目用藥(yao)給(gei)患(huan)者(zhe)(zhe)帶來(lai)的(de)(de)(de)(de)損(sun)失。他介紹說,對(dui)進展期乳腺癌患(huan)者(zhe)(zhe)進行新(xin)(xin)輔(fu)助(zhu)(zhu)化(hua)(hua)療(liao)(liao)(liao)(liao)(liao)時(shi),宜選(xuan)擇含蒽環類、紫杉類藥(yao)物(wu)(wu)等(deng)術后輔(fu)助(zhu)(zhu)化(hua)(hua)療(liao)(liao)(liao)(liao)(liao)有效(xiao)(xiao)(xiao)的(de)(de)(de)(de)聯合方(fang)(fang)案(an),至(zhi)少需要4個周期。因為兩個周期的(de)(de)(de)(de)治療(liao)(liao)(liao)(liao)(liao)尚不(bu)足以(yi)對(dui)較大(da)的(de)(de)(de)(de)腫瘤產生縮小(xiao)與降期的(de)(de)(de)(de)效(xiao)(xiao)(xiao)果。而更多周期的(de)(de)(de)(de)治療(liao)(liao)(liao)(liao)(liao)會使藥(yao)物(wu)(wu)的(de)(de)(de)(de)毒性(xing)增加,使化(hua)(hua)療(liao)(liao)(liao)(liao)(liao)后手術的(de)(de)(de)(de)危(wei)險性(xing)增大(da)。也有研(yan)究顯示,在不(bu)導(dao)致(zhi)嚴重化(hua)(hua)療(liao)(liao)(liao)(liao)(liao)毒性(xing)反(fan)應的(de)(de)(de)(de)前(qian)提下,對(dui)新(xin)(xin)輔(fu)助(zhu)(zhu)化(hua)(hua)療(liao)(liao)(liao)(liao)(liao)有效(xiao)(xiao)(xiao)的(de)(de)(de)(de)患(huan)者(zhe)(zhe),延長化(hua)(hua)療(liao)(liao)(liao)(liao)(liao)至(zhi)6~8個周期,也能獲得較好的(de)(de)(de)(de)臨(lin)床效(xiao)(xiao)(xiao)果。

然而,目(mu)前(qian)(qian)大家對新輔(fu)助(zhu)化(hua)(hua)療(liao)(liao)還存(cun)在(zai)眾多分歧(qi)和(he)爭(zheng)議(yi),主(zhu)要是其完全緩解率低、無確切(qie)的(de)(de)術(shu)前(qian)(qian)療(liao)(liao)效評價(jia)方(fang)法、缺(que)少療(liao)(liao)效和(he)生存(cun)的(de)(de)預測及監測手段;一些早期(qi)患者如果新輔(fu)助(zhu)化(hua)(hua)療(liao)(liao)不敏感(gan)而療(liao)(liao)程過長,有延誤手術(shu)治療(liao)(liao)的(de)(de)風險;較高的(de)(de)化(hua)(hua)療(liao)(liao)強度,較多的(de)(de)化(hua)(hua)療(liao)(liao)周期(qi)數會降低患者的(de)(de)免(mian)疫(yi)力,使新輔(fu)助(zhu)化(hua)(hua)療(liao)(liao)后的(de)(de)手術(shu)危險性增高。

歐陽學農表示(shi),如何更(geng)合(he)理地選用高效低毒的(de)(de)(de)(de)化療(liao)藥物(wu)組合(he),確(que)立(li)相對的(de)(de)(de)(de)周期治療(liao)強度(du)(du),進(jin)一(yi)步制(zhi)定反映臨床緩解程度(du)(du)的(de)(de)(de)(de)客觀指標,確(que)立(li)局(ju)部(bu)切(qie)除范圍的(de)(de)(de)(de)方法,降低局(ju)部(bu)復發率的(de)(de)(de)(de)有效措施等,都是(shi)新輔助化療(liao)今后面臨的(de)(de)(de)(de)有待解決的(de)(de)(de)(de)重要課(ke)題。

靶向治(zhi)療瞄準(zhun)特定患(huan)者

隨著對腫(zhong)瘤(liu)細胞生長(chang)、增殖(zhi)、凋(diao)亡的(de)分子機制(zhi)研究的(de)深入,腫(zhong)瘤(liu)的(de)治療已進入生物治療時(shi)代,靶向(xiang)性地治療腫(zhong)瘤(liu)成為(wei)可能。目前,乳腺癌三(san)大治療手段(手術、放療、化(hua)療)之后的(de)分子靶向(xiang)治療已成為(wei)的(de)有(you)效治療手段之一。

據歐陽學農介(jie)紹,分子靶向治療(liao)就是在(zai)細胞分子水平上,針(zhen)對(dui)已經(jing)明確的(de)(de)致(zhi)癌(ai)位點(dian),設計(ji)相(xiang)應(ying)(ying)的(de)(de)治療(liao)藥物(wu)。藥物(wu)進入體(ti)內以后(hou)只(zhi)會(hui)特異性地選(xuan)擇與這些(xie)致(zhi)癌(ai)位點(dian)相(xiang)結合并發生作用,能(neng)高效地抑(yi)制或殺死腫瘤(liu)細胞,而不(bu)(bu)會(hui)殃及(ji)腫瘤(liu)周圍的(de)(de)正常組(zu)織細胞,有著更強的(de)(de)針(zhen)對(dui)性、更高的(de)(de)效率和(he)更小的(de)(de)不(bu)(bu)良反應(ying)(ying)。

目前(qian),已有20余個分(fen)子靶(ba)向(xiang)藥(yao)物獲得FDA的(de)認可,被批準(zhun)用于多(duo)種血液系統腫瘤和實體瘤的(de)臨床(chuang)治(zhi)療。按藥(yao)物分(fen)子的(de)大(da)小(xiao),靶(ba)向(xiang)藥(yao)物主(zhu)要(yao)分(fen)為大(da)、小(xiao)分(fen)子化(hua)合(he)物兩大(da)類。研(yan)究顯示,靶(ba)向(xiang)治(zhi)療藥(yao)物的(de)單獨或聯合(he)應(ying)用、靶(ba)向(xiang)治(zhi)療與化(hua)療或內分(fen)泌治(zhi)療的(de)聯合(he)應(ying)用能夠提高乳腺(xian)癌(ai)的(de)療效(xiao),延長晚期乳腺(xian)癌(ai)患者的(de)生(sheng)存期,并(bing)提高早期乳腺(xian)癌(ai)患者的(de)長期生(sheng)存率。

歐陽學(xue)農舉(ju)例說,在乳腺癌(ai)的(de)(de)發(fa)病(bing)因(yin)素中,有一(yi)個(ge)叫作(zuo)HER2的(de)(de)致癌(ai)基因(yin)發(fa)揮了(le)主要的(de)(de)作(zuo)用,近1/3的(de)(de)乳腺癌(ai)患者(zhe)(zhe)存在著HER2基因(yin)的(de)(de)過度(du)表達(da)。這些患者(zhe)(zhe)的(de)(de)腫瘤(liu)細胞惡(e)(e)性(xing)程度(du)高,容(rong)易復(fu)發(fa)并產生遠(yuan)處轉移,治療(liao)比較困(kun)難,將來的(de)(de)預后也(ye)比較差。對(dui)此,研制出了(le)第一(yi)個(ge)針對(dui)HER2基因(yin)的(de)(de)靶向治療(liao)藥物曲妥珠單抗,它(ta)能阻斷(duan)腫瘤(liu)細胞的(de)(de)信息(xi)傳(chuan)播通道,達(da)到(dao)抑制惡(e)(e)性(xing)腫瘤(liu)的(de)(de)目的(de)(de)。

靶(ba)(ba)向(xiang)治療(liao)具(ju)有神奇的(de)療(liao)效,但(dan)在應用中也有嚴格條件,不(bu)是所(suo)(suo)有的(de)乳腺(xian)癌患(huan)者(zhe)都(dou)可(ke)以使(shi)用。歐陽(yang)學農(nong)說(shuo)(shuo),靶(ba)(ba)向(xiang)藥物所(suo)(suo)針(zhen)對的(de)是特定(ding)的(de)靶(ba)(ba)子,就像(xiang)導彈(dan)發(fa)射前需要(yao)雷(lei)達和(he)衛星幫助(zhu)尋找并鎖定(ding)目(mu)(mu)標一樣,它也需要(yao)一些輔助(zhu)手段。拿(na)曲(qu)妥(tuo)珠(zhu)(zhu)單抗來(lai)說(shuo)(shuo),在使(shi)用前首先要(yao)確(que)定(ding)乳腺(xian)癌患(huan)者(zhe)體內有沒(mei)有可(ke)以進攻的(de)目(mu)(mu)標,即(ji)HER2基(ji)因(yin)表達的(de)蛋白受體。臨(lin)床上檢測HER2基(ji)因(yin)就相當于在使(shi)用雷(lei)達和(he)衛星定(ding)位,一旦明(ming)確(que)目(mu)(mu)標的(de)存(cun)在,使(shi)用曲(qu)妥(tuo)珠(zhu)(zhu)單抗就能取得明(ming)顯(xian)的(de)打擊效果。否則,如果目(mu)(mu)標不(bu)明(ming)確(que),也就是說(shuo)(shuo)對HER2基(ji)因(yin)呈陰性反應的(de)患(huan)者(zhe),盲(mang)目(mu)(mu)使(shi)用只(zhi)會事倍功半。

靶向治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)藥物(wu)可能(neng)成為乳(ru)腺癌(ai)(ai)(ai)治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)的新(xin)突(tu)破,但也存在(zai)療(liao)(liao)(liao)(liao)效難以預(yu)測、易產(chan)生(sheng)耐(nai)藥性、藥物(wu)價格昂貴(gui)等(deng)問題。歐陽學農表示,對乳(ru)腺癌(ai)(ai)(ai)的治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)應(ying)該還是(shi)在(zai)早(zao)期(qi)(qi)“手(shou)術+放療(liao)(liao)(liao)(liao)”的經典治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)基礎上,再尋求新(xin)的突(tu)破,而不能(neng)把希(xi)望(wang)放在(zai)發現癌(ai)(ai)(ai)變(bian)后的治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)上。早(zao)期(qi)(qi)、中期(qi)(qi)、中晚期(qi)(qi)的乳(ru)腺癌(ai)(ai)(ai)患者(zhe),只要身體狀態能(neng)耐(nai)受手(shou)術,均應(ying)首選手(shou)術治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)。因(yin)為手(shou)術是(shi)直接切除病(bing)灶,減少局(ju)部(bu)復發,能(neng)最有效地(di)提高患者(zhe)的生(sheng)存率。

乳腺(xian)癌怎樣治療

乳腺癌應采用綜合治療的原則,醫生會根據患者身體情況以及腫瘤的生物學行為,聯合藥物治療、手術治療、放療、化療等方式,來提高療效和改善患者生活質量。
1.藥物治療:患者可遵醫囑進行內分泌治療,通過使用抗雌激素藥物,如他莫昔芬、托瑞米芬等,來減少患者術后復發及轉移,或使用芳香化酶抑制劑,如來曲唑、依西美坦等,來進行治療。
若患者出現HER2陽性時,可遵醫囑進行靶向治療,通過使用曲妥珠單抗、拉帕替尼、呲咯替尼等藥物,來改善癥狀。
2.手術治療:早期乳腺癌患者,在身體情況允許的情況下,可在醫生建議下,選擇保留乳房的乳腺癌切除術、全乳房切除術等手術,將病灶切除。
3.放療:若原發腫瘤最大徑≥5cm,或腋窩清掃不徹底,或淋巴結檢測不徹底時,可在醫生建議下,選擇外照射和近距離放射,通過高能射線來殺死癌細胞。
4.化療:化療在治療乳腺癌過程中占有較重要的地位,患者可遵醫囑使用多柔比星、紫杉醇、氟尿嘧啶等藥物,以此來殺滅手術無法清除的微小病灶,減少轉移和復發。
生活中,患者(zhe)應保持(chi)良(liang)好的(de)心態,積極(ji)調整生活方式,配合(he)醫生治療(liao)。

三陰乳腺癌治(zhi)療的最好方法是什么?可以(yi)治(zhi)愈嗎(ma)?生存率高嗎(ma)?

目前這種情況是不能夠完全治愈的,乳腺癌這種情況只能選擇進行手術治療,然后進行化療和放療,主要是控制腫瘤細胞的擴散情況的,目前對于癌癥的治療主要是這些方法,同時也需要保證良好的情緒,注意,高蛋白的食物,這樣增加免疫力來減少癌細胞的擴散。
目前普遍認為BRAC1/2突變的三陰性乳腺癌可能對鉑類特別敏感,新輔助化療已經成為三陰性乳腺癌標準治療方案之一。
2018ASCO年會上報告了一則研究:轉移性三陰性乳腺癌一線治療的選擇上,順鉑聯合吉西他濱在客觀緩解率和無進展生存期方面優于紫杉醇聯合吉西他濱。
除此之外,英國癌癥研究所機構的研究人員評估了卡鉑與多西紫杉醇治療晚期三陰性乳腺癌患者的療效。研究人員認為BRCA1/2基因突變的晚期三陰性乳腺癌患者也許可以在鉑類藥物化療中受益。
聯合治療
目前臨床上出現其他治療方案的研究,尤其是PARP抑制劑的研究。PARP是一個體內正常存在的能夠修復DNA的酶,細胞增殖和細胞周期信號傳導都需要它。
腫瘤(liu)細(xi)胞生長迅速(su),容易出現DNA損傷的情況,而且BRCA1/2突變的腫瘤(liu)細(xi)胞對PARP抑制(zhi)劑更加敏感。

HER2陽(yang)性乳腺癌靶向藥

HER2 原癌基因或C-erbB2 編碼一個單一的受體樣跨膜蛋白,分子量185kDa,其結構上與表皮生長因子受體相關,它在多種癌癥中過度表達,包括乳腺癌、卵巢癌和胃癌等等。HER2介導細胞生長,分化和存活,能促進癌細胞的侵襲性擴散。在原發性乳腺癌患者中觀察到有25%-30%的患者HER2 過度表達。HER2 基因擴增的結果是這些腫瘤細胞表面HER2 蛋白表達增加,導致HER2蛋白活化。與HER2陰性癌癥相比,HER2陽性腫瘤更具侵襲性,并與較短的生存時間,較差的總體存活率,更高的復發風險以及中樞神經系統疾病(腦轉移)有關。大約30%至50%的HER2陽性乳腺癌患者會隨著時間的推移發生腦轉移。
臨床上erb-B2表達與患者預后密切相關,erb-B2高表達的患者易發生腫瘤轉移,存活期短。由于erb-B2在正常細胞和腫瘤細胞中的表達水平具有顯著的差異,因而已成為腫瘤免疫生物治療的理想靶點,亦是目前腫瘤治療研究領域的熱點分子。
適用于乳腺癌的靶向藥大體可以分為單克隆抗體,TKI類小分子靶藥及單克隆抗體和化合物的偶聯體。

商品名:赫賽汀 Herceptin?;2003年在國內上市
適應癥:
HER2陽性早期乳腺癌輔助、新輔助治療;HER2陽性轉移性乳腺癌;HER2陽性的晚期轉移性胃癌。

Herstatin是近年來發現的唯一天然存在的erb-B2自身抑制分子,它是erb-B2 mRNA加工過程中選擇性剪接的產物,是一種可溶性的erb-B2受體。
曲妥珠單抗是一種重組人源化單克隆抗體,特異性地作用于人表皮生長因子受體-2(HER2)的細胞外部位。此抗體含人IgG1 框架,互補決定區源自鼠抗p185 HER2 抗體,能夠與HER2 綁定。
曲妥珠單抗,是抗Her 2的單克隆抗體,抗腫瘤的基因治療藥物。它通過將自己附著在Her2(人類表皮生長因子受體)上來阻止人體表皮生長因子在Her2上的附著,從而阻斷癌細胞的生長,赫賽汀還可以刺激身體自身的免疫細胞去摧毀癌細胞。臨床上目前主要用于Her-2過度表達的轉移性乳腺癌。單藥治療可用于已接受過一個或多個化療方案的轉移性乳腺癌;可與紫杉醇聯合治療未接受過化療的轉移性乳腺癌。
曲妥珠單抗在體外及動物實驗中均顯示可抑制HER2 過度表達的腫瘤細胞的增殖。另外,曲妥珠單抗是抗體依賴的細胞介導的細胞毒反應(ADCC)的潛在介質。在體外研究中,曲妥珠單抗介導的ADCC 被證明在HER2 過度表達的癌細胞中比HER2 非過度表達的癌細胞中更優先產生。

商品名:帕捷特?;2018年12月17日中國獲批
適應癥:
本品適用于與曲妥珠單抗和化療聯合作為具有高復發風險HER2陽性乳腺癌患者的輔助治療及新輔助治療。

帕妥珠單抗(商標perjeta德國羅氏)是一種單克隆抗體。它是第一個被稱作“HER二聚化抑制劑”的單克隆抗體。通過結合HER2,阻滯了HER2與其它HER受體的雜二聚,從而減緩了腫瘤的生長。

商品名:Ado-trastuzumab emtansine;國內尚未獲批
適應癥:
作為單藥,適用于HER2陽性轉移性乳腺癌。既往接受曲妥珠單抗和一種紫杉類藥物,分開或聯合使用。患者應有以下任一情況:(1)對轉移疾病以前接受治療。(2)完成輔助治療期間或6個月內疾病復發。用于既往新輔助接受抗HER-2靶向治療后仍存在殘存病灶的HER-2陽性乳腺癌的輔助治療。(2019年5月3日美國FDA批準)

T-DM1是由抗HER2靶向藥物曲妥珠單抗與微管抑制劑美坦新(DM1)通過硫醚連接子連接而成的抗體偶聯物(即ADC藥物),具有“團滅”HER2陽性腫瘤細胞的特點。該藥由羅氏和ImmunoGen共同研發,于2013年被FDA批準用于治療已經接受過曲妥珠單抗和紫杉醇化療失敗的HER2陽性晚期乳腺癌患者,并在2019年再下一城,被FDA批準用于接受紫杉類和曲妥珠單抗新輔助治療后有殘留的HER2陽性早期乳腺癌患者的輔助治療。

商品名:泰立沙;2013年上市
適應癥:
聯合卡培他濱治療既往接受過赫賽汀,蒽環類或紫杉類藥物治療的 HER2 陽性晚期或轉移性乳腺癌。 聯合卡培他濱治療既往接受/未接受過赫賽汀治療的 HER2 陽性晚期乳腺癌患者,使用本品前應接受過蒽環類或紫杉類化療。

拉帕替尼(lapatinib,Tykerb)是一種口服的小分子表皮生長因子(EGFR:ErbB-1,ErbB-2)酪氨酸激酶抑制劑。它是一種化學品。化學名稱N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-[5-[(2-甲磺酰乙基氨基)甲基]-2-呋喃基]喹唑啉-4-胺,分子式為C29H26ClFN4O4S,分子量為581.05800。拉帕替尼為抗腫瘤藥,臨床上主要用于聯合卡培他濱治療ErbB-2過度表達的,既往接受過包括蒽環類、紫杉醇、曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉移性乳腺癌。

商品名:艾瑞妮;2018年8月14日國內上市
適應癥:
聯合卡培他濱治療既往接受/未接受過赫賽汀治療的 HER2 陽性晚期乳腺癌患者,使用本品前應接受過蒽環類或紫杉類化療

商品名:Nerlynx;國內暫未獲批
適應癥:
目前來那替尼已經在NCCN等指南推薦中用于早期強化輔助和晚期CNS轉移的患者,并獲得早期適應癥批準;尚未在中國內地上市。

來那替尼作(zuo)用靶(ba)(ba)點(dian)廣(guang)泛(fan)而特異(yi),可靶(ba)(ba)向作(zuo)用于(yu)HER1/HER2/HER4,是目(mu)前HER2藥(yao)物(wu)(wu)中靶(ba)(ba)點(dian)最為廣(guang)泛(fan)的一(yi)類藥(yao)物(wu)(wu),在(zai)曲妥珠單抗、帕妥珠單抗、T-DM1、拉帕替尼耐藥(yao)后仍可以考慮來那替尼為主(zhu)的治療。

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