2016年10月11日訊 向某些藥物中添加重型氣態元素可以降低藥物在人體內的分解速度，從而延長藥物在血液中的停留時間。這意味著病人可以減少服藥的次數，因此理論上來看可以降低藥物副作用的嚴重程度。
盡管這項制藥技術已經存在40多年，研究人員仍然花了很長時間去充分了解該技術，并試圖最終讓美國FDA認可這項技術。
百億市場待挖
FDA正在審查第一個申請上市的氘（重氫）化藥物，該藥來自梯瓦制藥（Teva Pharmaceutical），用于治療亨廷頓舞蹈癥患者的運動機能亢奮癥狀。梯瓦計劃向FDA提交更多的數據，它相信該藥明年就能用于病人身上。
“這是個新的概念，FDA的審批決定將會使這個領域的發展路線變得更加明晰。”美國新墨西哥大學研究氘化技術的Graham Timmins副教授表示。
“假如梯瓦的藥物獲得FDA的上市批準，那么它將打開一個新的市場，該市場可能會創造數百億美元的銷售額。”Roger Tung指出，其創辦的Concert制藥有限公司也在開發氘化藥品。
“氘化技術的原理是針對體內藥物代謝中涉及到氫離子的酶促反應。”Timmins介紹道。氘，即重氫，其氫鍵的作用力比普通氫更強，較難以被酶分解，因此它可在體內停留更長時間。除此之外，藥物的作用機理跟原來一致。
一些公司通過為已上市藥物開發氘化產品而構建了自己的業務，然后開展臨床試驗以確保氘化藥物的安全性和有效性，如Concert制藥和Auspex制藥（去年被梯瓦以35億美元收購）。
“在已經被FDA批準上市的所有藥物中，由于化學結構差異，或有些藥物在體內的分解方式不受氘化的影響，因此僅有不到10%的藥物可以用氘化技術進行改良。”Timmins說，但這仍舊是一個巨大的市場。
梯瓦成開路先鋒
“絕大多數大型制藥公司已經為其藥物的氘化變體申請了專利保護。” Timmins指出，“但由于擔心氘化藥品的生產成本過高，這些制藥公司并沒有生產氘化藥品。”
FDA近期宣布Copaxone（銷售額可達40億美元）的專利無效，這給其他仿制藥公司鋪平了道路，但卻為梯瓦增加了壓力。該公司急需開發其它暢銷藥品，為此，他們把押寶在氘化藥物上。
梯瓦的SD-809是一種氘化的四苯喹嗪，可緩解與亨廷頓舞蹈癥相關的不自主運動癥狀。亨廷頓舞蹈癥是一種遺傳缺陷病，可引起腦細胞的漸進性死亡。梯瓦估計，在美國患有亨廷頓舞蹈癥的40000名患者中，大約90%的患者具有抽搐的癥狀，但只有其中的10%患者使用四苯喹嗪（2008年在美國上市）進行治療，因為該藥具有很多副作用，包括嗜睡和抑郁。
“對于許多亨廷頓舞蹈癥患者來說，SD-809或許是一個可行的治療選擇。”梯瓦全球中樞神經系統藥物部門主管Mike Derkacz表示。分析師預計，到2022年，SD-809的年銷售額可達10億美元，大約是Lundbeck公司四苯喹嗪的最高年銷售額的4倍。
不過，SD-809首先要在FDA過關。FDA要求梯瓦檢測SD-809在體內分解后所產生的某些代謝物的血藥濃度，但未要求其提供關于SD-809與四苯喹嗪的療效對比的數據。梯瓦并不打算開展頭對頭臨床試驗，這難免使人懷疑SD-809的療效是否真的優于四苯喹嗪。
盡管如此，這個經修飾的藥物仍為許多亨廷頓舞蹈癥患者的家庭提供了另一個治療選擇。“一直以來，亨廷頓舞蹈癥伴隨的抽搐癥對病人家屬來說是一個巨大的挑戰。” 美國亨氏頓舞蹈癥協會首席執行官 Louise Vetter說，“我們不為任何療法背書或做任何有針對性的推廣，但我們會為已上市藥物的新突破進行宣傳。”
“假如SD-809獲批，可能會鼓舞更多的制藥公司去研發氘化藥品。”加州大學舊金山神經退行性疾病研究所的藥物化學家Nick Paras表示。他指出，對于某些疾病，氘化藥品會產生意想不到的療效，這也是非常重要的藥物研發技術之一。
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