肝(gan)微(wei)(wei)粒(li)體酶(mei)(mei)是(shi)人體中(zhong)一種(zhong)重要的(de)(de)物質,參(can)與(yu)藥(yao)物的(de)(de)代(dai)謝。如果藥(yao)物進入人體沒有肝(gan)微(wei)(wei)粒(li)體酶(mei)(mei)的(de)(de)參(can)與(yu),則不(bu)能(neng)發揮藥(yao)物的(de)(de)功效,起不(bu)到治療疾病的(de)(de)作(zuo)用。肝(gan)微(wei)(wei)粒(li)體酶(mei)(mei)在肝(gan)細胞內質網中(zhong)廣泛(fan)存在,是(shi)催化酶(mei)(mei)系統,在數(shu)百(bai)種(zhong)藥(yao)物在人體的(de)(de)氧(yang)化過程參(can)與(yu)了重要的(de)(de)作(zuo)用,又稱之為(wei)單(dan)加氧(yang)酶(mei)(mei)。那么(me)肝(gan)微(wei)(wei)粒(li)體酶(mei)(mei)究竟是(shi)什么(me)?這里小(xiao)編就(jiu)來給大(da)家詳細地(di)講解(jie)一下(xia)這個問題,希(xi)望對大(da)家有幫(bang)助(zhu)。
人(ren)(ren)體(ti)(ti)(ti)(ti)難(nan)免不(bu)(bu)生疾(ji)病。患(huan)上了疾(ji)病之(zhi)后,就必(bi)須(xu)要服用(yong)(yong)藥(yao)(yao)(yao)物才(cai)能使(shi)得疾(ji)病康復。那(nei)么肝(gan)微(wei)粒(li)體(ti)(ti)(ti)(ti)酶(mei)就是這(zhe)樣一種物質(zhi),它幫助藥(yao)(yao)(yao)物在人(ren)(ren)體(ti)(ti)(ti)(ti)分解代(dai)謝,人(ren)(ren)體(ti)(ti)(ti)(ti)才(cai)能有效(xiao)地吸收藥(yao)(yao)(yao)物帶來的治療(liao)作用(yong)(yong)。如果肝(gan)微(wei)粒(li)體(ti)(ti)(ti)(ti)酶(mei)失去功效(xiao),不(bu)(bu)敢想象,藥(yao)(yao)(yao)物還(huan)能不(bu)(bu)能給(gei)人(ren)(ren)類予以治療(liao)上的幫助。肝(gan)微(wei)粒(li)體(ti)(ti)(ti)(ti)酶(mei)比(bi)喻依附于藥(yao)(yao)(yao)物才(cai)能發揮作用(yong)(yong),所以也稱之(zhi)為肝(gan)藥(yao)(yao)(yao)酶(mei),該系統(tong)中的主要成分為細(xi)胞色素P-450,這(zhe)個酶(mei)參(can)與(yu)藥(yao)(yao)(yao)物在生物體(ti)(ti)(ti)(ti)內的生物轉化,起到類似于催(cui)化劑的作用(yong)(yong)。
雖(sui)然肝(gan)微粒體酶(mei)系統具有如(ru)此重要的活(huo)性(xing),但是(shi)其(qi)活(huo)性(xing)有限,如(ru)果(guo)人體服(fu)用(yong)多(duo)種藥(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu),在(zai)藥(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)間極(ji)易出現競爭性(xing)抑制(zhi)(zhi)現象,導(dao)致(zhi)肝(gan)微粒體酶(mei)不穩定,且(qie)個(ge)體差(cha)異大,藥(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)的可能(neng)誘導(dao)或抑制(zhi)(zhi)其(qi)活(huo)性(xing)。比如(ru)苯(ben)妥英鈉、苯(ben)巴比妥、利福(fu)平等藥(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu),能(neng)使肝(gan)藥(yao)(yao)(yao)酶(mei)活(huo)性(xing)增加(jia),藥(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)代謝(xie)在(zai)體內的速度加(jia)快(kuai),相應(ying)的藥(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)效應(ying)也會減弱,這也是(shi)藥(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)交叉耐(nai)受性(xing)產生的原因。所(suo)以應(ying)特(te)別(bie)注意(yi)多(duo)種藥(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)對肝(gan)微粒體酶(mei)的影(ying)響。
綜上所述,肝微(wei)粒(li)體(ti)酶(mei)是一種人體(ti)重(zhong)要的(de)酶(mei)系(xi)統,參與人體(ti)的(de)藥(yao)(yao)物代(dai)謝。如果沒有肝微(wei)粒(li)體(ti)酶(mei)的(de)參與,則藥(yao)(yao)物的(de)藥(yao)(yao)效不能(neng)被(bei)人體(ti)吸收,從而失去治療的(de)作用(yong)。肝微(wei)粒(li)體(ti)酶(mei)在藥(yao)(yao)物代(dai)謝中起(qi)到催化劑(ji)的(de)作用(yong)。但(dan)是肝微(wei)粒(li)體(ti)酶(mei)又不太穩定,如果多(duo)種藥(yao)(yao)物進入人體(ti)容易(yi)造成其(qi)處于不穩定狀(zhuang)態,應特別(bie)注(zhu)意。
在肝臟中大多數藥物進行生物轉化的酶主要是()
A.溶酶體酶
B.乙酰化酶
C.葡萄糖醛酸轉移酶
D.肝微粒體酶
正確(que)答(da)案(an):肝(gan)微粒體酶(mei)
都(dou)是氧化呼吸電子傳遞鏈的阻(zu)截(jie)劑(ji)(化學(xue)式見圖(tu))
??中文正式名?異戊巴比(bi)妥?
??商品名及別(bie)名?阿米(mi)妥?
??英(ying)文名?Amobarbital(Amytal)?
??制劑(ji)?片劑(ji):0.1g。注射劑(ji):0.1g;0.25g。?
??[作用與(yu)用途(tu)]?
??本(ben)品對中樞神經(jing)系(xi)統有抑制作用(yong),因劑量不(bu)同而表現出鎮靜(jing)、催(cui)(cui)眠(mian)、抗(kang)驚(jing)厥(jue)等不(bu)同作用(yong)。其作用(yong)機制與苯巴比妥相似,可能是由(you)于(yu)阻(zu)斷(duan)腦(nao)干網狀結構(gou)上(shang)行激活系(xi)統使(shi)大腦(nao)皮層轉入抑制。為(wei)中效催(cui)(cui)眠(mian)藥,持續時間約(yue)3—6小時,主(zhu)要用(yong)于(yu)催(cui)(cui)眠(mian)、鎮靜(jing)、抗(kang)驚(jing)厥(jue)(小兒高(gao)熱驚(jing)厥(jue)、破(po)傷風驚(jing)厥(jue)、子癇(xian)、癲癇(xian)持續狀態(tai))以及(ji)麻醉前給藥。?
??禁忌癥?
??1、久用能成癮。?
??2、肝功能嚴重減退(tui)者慎用。?
??3、注(zhu)射劑用注(zhu)射用水配成5—10%溶液(ye),現(xian)配現(xian)用。靜(jing)注(zhu)宜(yi)緩慢。給(gei)藥過程(cheng)中應注(zhu)意觀察病(bing)人的(de)呼吸及(ji)肌(ji)肉松(song)弛(chi)程(cheng)度,以恰能抑制驚厥為宜(yi)。?
??服用方法?
??l、催眠:0.l-0.2g,于(yu)睡(shui)(shui)前服用,適用于(yu)難(nan)入睡(shui)(shui)者。?
??2、抗(kang)驚(jing)厥:靜(jing)注(zhu)或肌(ji)注(zhu)其(qi)鈉鹽(yan)0.3一(yi)(yi)0.5g。極量,一(yi)(yi)次0.6g,一(yi)(yi)日1g。靜(jing)脈注(zhu)射(she)時用(yong)注(zhu)射(she)用(yong)水(shui)稀釋為5一(yi)(yi)10%溶液,緩慢注(zhu)射(she)。?
??[作用機理]?
??口服易(yi)由胃腸道吸(xi)收,服后(hou)15—30分鐘起(qi)效,吸(xi)收后(hou)分布于全身各組織內(nei),因本品(pin)的脂(zhi)溶性稍高,易(yi)通過血腦屏(ping)障,且作(zuo)用出現較快。本品(pin)在肝臟內(nei)代謝,約(yue)50%轉(zhuan)化成羥基異(yi)戊巴比妥。本品(pin)約(yue)61%與血漿蛋白結(jie)合(he)(he)。半(ban)衰期為14-40小(xiao)時(shi)。達(da)峰時(shi)間隨給藥(yao)途徑(jing)而異(yi),個體(ti)差異(yi)大。主(zhu)要與葡萄糖醛酸化合(he)(he)物結(jie)合(he)(he)后(hou)經腎臟排(pai)(pai)出,極少量(liang)(?1%)以(yi)原形隨尿(niao)排(pai)(pai)出。
??通(tong)用名稱:異戊巴比妥(tuo)
??英文名稱:Amobarbital
??中文(wen)別名:阿米妥、阿米妥鈉
??英文(wen)別名:Amobarbitale、Amobarbitalum、Amycal、Amylbarb、Amylobarb、Amylobarbitone、Amylobeta、Amytal、Barbamylum、Etamyl、Eunoctal、Isoamitil?Sedante、Pentymalum、Stadadorm
??【藥理】
??藥效學
??本品對中(zhong)樞神經系統(tong)有抑制作(zuo)用(yong),因(yin)劑(ji)量不同(tong)而表現為(wei)鎮靜、催眠、抗(kang)驚厥(jue)等(deng)不同(tong)作(zuo)用(yong),其作(zuo)用(yong)機制與苯巴比妥相似,可能(neng)是由于阻斷(duan)腦(nao)干(gan)網狀結構上行激活系統(tong)使大腦(nao)皮(pi)層轉入抑制。
??藥動學
??口服易由胃腸道吸收,服后(hou)(hou)15~30分(fen)(fen)鐘起效。吸收后(hou)(hou)分(fen)(fen)布于全身各(ge)組織內,因本(ben)(ben)品的脂溶(rong)性(xing)稍高,易通過血(xue)腦屏障,?且作用出(chu)現較快。本(ben)(ben)品在肝臟內代謝(xie),約有(you)50%轉化成羥(qian)基異戊巴比妥。本(ben)(ben)品約61%與血(xue)漿蛋(dan)白結合。半衰(shuai)期(qi)一般為14~40小時。?達峰時間隨給藥途徑而異,個體差異大。主要與葡(pu)糖(tang)醛酸化合物(wu)結合后(hou)(hou)經腎臟排(pai)出(chu),極少量(≤1%)以原形隨尿排(pai)出(chu)。
??【適應癥】
??中效(xiao)催(cui)眠藥,持續(xu)時間(jian)約3~6小時,主要用于催(cui)眠、鎮(zhen)靜、抗驚(jing)厥(小兒(er)高(gao)熱驚(jing)厥、破(po)傷風驚(jing)厥、子癇(xian)、癲癇(xian)持續(xu)狀態)以及(ji)麻醉前給藥。
??癲癇持(chi)續狀態(tai)下,一般在應用(yong)地(di)西(xi)泮、苯(ben)妥英(ying)鈉等靜脈注射(she)不能控制時,可采(cai)用(yong)本品。
??【用法用量】
??1.口(kou)服成(cheng)人常(chang)用量:催(cui)眠,100—200mg,晚上一(yi)次頓(dun)服;鎮靜(jing),一(yi)次?30—50mg,每日?2—3次。成(cheng)人極量一(yi)次?0.2g,一(yi)日?0.6g。老年人或虛弱患者,即使是常(chang)用量也可(ke)產生興奮、精(jing)神錯亂(luan)或抑郁,需減量。
??小兒常用量:催眠,個體差異大;鎮(zhen)靜,每次按體重?2mg/kg或按體表面積60mg/平方(fang)米,每日3次。
??2,肌內或靜(jing)脈注(zhu)射成(cheng)(cheng)人常用量(liang);催眠,一次(ci)?100—200mg;鎮靜(jing),一次(ci)?30—50mg,每日(ri)(ri)?2—3次(ci);抗驚厥(jue)(常用于(yu)治療癲(dian)癇(xian)持續(xu)狀(zhuang)態(tai)),緩(huan)慢靜(jing)注(zhu)?300—500mg。成(cheng)(cheng)人極量(liang)一次(ci)?0.25g,一日(ri)(ri)0.5g。
??小(xiao)兒(er)常用量:催(cui)眠或抗驚(jing)厥,肌(ji)內(nei)注射每次按(an)體(ti)重?3—5mg/kg或按(an)體(ti)表面積?125mg/平方米;鎮靜,每日(ri)6mg/kg,分?4次給予。
??[制劑(ji)與規格]異(yi)戊(wu)巴比妥片(pian)0.1g
??注射用異戊巴比妥(tuo)鈉(1)0.1g(2)0.25g
??口服,催眠,0.1-0.2g,睡前服;鎮靜,一次(ci)20-40mg,一日2-3次(ci);抗驚厥,肌注(zhu)或靜滴(di),0.3-0.5g,極(ji)量:一次(ci)0.6g,一日1g.
??【禁用慎用】
??對一種巴比妥過敏(min)的(de)患者,對其(qi)他巴比妥類藥也可能過敏(min)。
??肝(gan)功能嚴(yan)重(zhong)減退(tui)者(zhe)慎用.
??【給藥說明】
??(1)用(yong)量過(guo)大或靜(jing)注(zhu)過(guo)快易出現呼吸(xi)抑制(zhi)及血壓下(xia)降,成人靜(jing)注(zhu)速度(du)每(mei)分鐘不應超過(guo)?100mg,小兒(er)靜(jing)注(zhu)速度(du)每(mei)分鐘不應超過(guo)?60mg/平(ping)方米。
??(2)不宜在淺表(biao)部(bu)位(wei)作肌內或皮下(xia)注射,因可引(yin)起疼痛,并可產生無菌性膿腫或壞死。
??(3)本品不(bu)宜作(zuo)為催(cui)眠藥(yao)長期使用(yong),如連(lian)續(xu)使用(yong)已達?14天,則可(ke)出現快速耐(nai)藥(yao)性,常用(yong)量(liang)可(ke)不(bu)再顯效。
??(4)肝功能(neng)不全的患者慎(shen)用,有嚴重(zhong)肝腎功能(neng)損害者禁用。
??(5)本(ben)品的注射(she)液不穩定,應在臨(lin)用(yong)前(qian)用(yong)滅菌注射(she)用(yong)水或氯化鈉注射(she)液溶解成?5%溶液后使用(yong)。如?5分鐘內溶液仍不澄(cheng)清或有沉淀物,不宜應用(yong)。
??【不良反應】
??(1)偶見或(huo)(huo)罕見的但應當注意的不(bu)良反(fan)應有;①耐藥性差者(zhe),用量稍大(da)易致(zhi)(zhi)(zhi)精(jing)神錯(cuo)亂或(huo)(huo)抑(yi)(yi)郁;②呼吸(xi)抑(yi)(yi)制?易致(zhi)(zhi)(zhi)氣(qi)短或(huo)(huo)呼吸(xi)困難;③過敏反(fan)應引起皮疹、蕁麻疹、面部或(huo)(huo)嘴唇腫脹、喘息、胸部發(fa)緊感;④注射(she)給藥后可(ke)致(zhi)(zhi)(zhi)血栓性靜(jing)脈炎,以致(zhi)(zhi)(zhi)局部紅腫或(huo)(huo)疼痛(tong)(tong);⑤可(ke)引起顆粒細胞(bao)減(jian)少,導致(zhi)(zhi)(zhi)咽喉疼痛(tong)(tong)及發(fa)熱;⑥血小(xiao)板減(jian)少可(ke)有出血異常(chang)或(huo)(huo)出現瘀斑;⑦中(zhong)樞(shu)性反(fan)應失常(chang),以致(zhi)(zhi)(zhi)過度興奮;⑧低血壓或(huo)(huo)巨(ju)細胞(bao)性貧血可(ke)致(zhi)(zhi)(zhi)異常(chang)疲乏或(huo)(huo)衰弱;⑨中(zhong)樞(shu)性抑(yi)(yi)制導致(zhi)(zhi)(zhi)心(xin)率徐緩;⑩肝功能障礙(ai)可(ke)致(zhi)(zhi)(zhi)鞏膜或(huo)(huo)皮膚發(fa)黃(huang)。
??(2)持續(xu)存在應加(jia)注(zhu)意的不(bu)(bu)(bu)良反應有;①發生率(lv)(lv)較多(duo)的:笨拙或行走不(bu)(bu)(bu)穩、眩暈或頭昏、嗜睡(shui)或醉態;②發生率(lv)(lv)較少(shao)的:腹(fu)瀉、頭痛、關節或肌肉疼痛、惡心、嘔(ou)吐(tu)、語言(yan)不(bu)(bu)(bu)清(qing)。
??(3)在停藥后(hou)發生,提示可能(neng)為(wei)撤藥綜(zong)合征,應加(jia)注意的有(you);驚厥(jue)或(huo)癲癇發作、昏厥(jue)感、幻覺、多夢(meng)、夢(meng)魘、震(zhen)顫、入(ru)睡(shui)困難、異常不安、異常乏(fa)力。
??頭暈(yun),嗜睡,個別病例皮(pi)(pi)疹,剝脫性皮(pi)(pi)炎,藥熱,久(jiu)用成癮.劑量過大時可引起(qi)急性橫紋肌溶(rong)解.
??【相互作用】
??(1)飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單(dan)胺氧化(hua)酶抑制藥等與巴(ba)比妥(tuo)類藥合(he)用時,可相(xiang)互增強效能(neng)。
??(2)與口服(fu)抗凝(ning)(ning)藥(yao)合用時(shi),可降低后者(zhe)的(de)效(xiao)應(ying),這是由于肝微粒體(ti)酶(mei)(mei)的(de)誘導(dao),加速了(le)抗凝(ning)(ning)藥(yao)的(de)代謝(xie),應(ying)定期測定凝(ning)(ning)血?酶(mei)(mei)原時(shi)間,從而決定是否需要(yao)調整(zheng)抗凝(ning)(ning)藥(yao)的(de)用量。
??(3)與口服避孕藥或雌(ci)激素合用,可(ke)(ke)降低避孕藥的可(ke)(ke)靠性,因酶(mei)的誘導可(ke)(ke)使雌(ci)激素代謝加快。
??(4)與皮(pi)質(zhi)激素、洋地黃類(lei)(包括地高辛)、土霉素或三環類(lei)抗抑郁藥合(he)用(yong)時,可降(jiang)低這些(xie)藥的(de)效應,因為(wei)肝微粒(li)體酶的(de)誘導,可使這些(xie)藥物的(de)代謝加快。
??(5)與環(huan)磷(lin)(lin)酰(xian)胺(an)合用,理論上可增加(jia)環(huan)磷(lin)(lin)酰(xian)胺(an)烷基化代謝(xie)產物,但臨床(chuang)上的(de)意(yi)義尚未(wei)明確(que)。
??(6)與灰黃霉素合用可(ke)影響后者的(de)吸(xi)收而降低其(qi)效應,灰黃霉素的(de)服用小量多次(ci)與大量少(shao)次(ci)作比較,前者的(de)吸(xi)收優于后者。
??(7)一般常用(yong)量(liang)的(de)(de)苯(ben)巴比(bi)(bi)妥與(yu)(yu)苯(ben)妥英(ying)(ying)鈉(na)(na)合用(yong),由于肝(gan)微(wei)粒(li)體(ti)酶的(de)(de)誘(you)導,苯(ben)妥英(ying)(ying)鈉(na)(na)的(de)(de)代謝加快,效(xiao)應降低(di)。肝(gan)功能有(you)損害時,苯(ben)妥英(ying)(ying)鈉(na)(na)與(yu)(yu)大量(liang)或(huo)常用(yong)量(liang)的(de)(de)苯(ben)巴比(bi)(bi)妥合用(yong),則可與(yu)(yu)上述(shu)相反,苯(ben)妥英(ying)(ying)鈉(na)(na)的(de)(de)代謝比(bi)(bi)正常慢,相應的(de)(de)血(xue)藥(yao)濃度(du)可高于正常。因(yin)此(ci)巴比(bi)(bi)妥類藥(yao)都有(you)可能增加或(huo)減弱苯(ben)妥英(ying)(ying)鈉(na)(na)的(de)(de)效(xiao)應,需定期(qi)測定其血(xue)藥(yao)濃度(du)而調整用(yong)量(liang);與(yu)(yu)卡馬西平和琥(hu)珀(po)酰胺類藥(yao)合用(yong)時亦可使這二類藥(yao)物(wu)的(de)(de)清除半(ban)衰(shuai)期(qi)縮短而血(xue)藥(yao)濃度(du)降低(di)。
??(8)與奎尼丁合(he)用時(shi),由于增加奎尼丁的代(dai)謝而減弱其作用,應按需調整后者的用量。
??中文名稱:?魚藤酮(tong)?
??英(ying)文(wen)名稱(cheng):?rotenone?
??中文名稱2:?毒魚藤?
??英文名稱2:?tubatoxin?
??化學名:〔2R?-(?2a?α,6a?α,12a?α)-1,2,12a-四氫-8,9-二甲氧基(ji)-2-(1-甲基(ji)乙烯基(ji))[1]苯并吡喃[3,4-b]糠(kang)酰[2,3-h][1]苯并吡喃-6(6aH)-酮
??CAS?No.:?83-79-4?
??分(fen)子式(shi):?C23H22O6?
??分子量:?394.45?
??外觀與性狀(zhuang)(zhuang):?無(wu)色斜(xie)方(fang)片狀(zhuang)(zhuang)結晶。?
??熔點(℃):?165~166?
??沸點(℃):?210(0.067kPa)?
??相(xiang)對密(mi)度(水=1):?1.27(20℃)?
??溶(rong)解性:?不(bu)溶(rong)于水,溶(rong)于醇、丙(bing)酮、氯仿、四氯化碳、乙醚等。?
??主(zhu)要(yao)用途:?用作農用殺蟲劑,也可(ke)防治(zhi)人畜體外(wai)寄生蟲及用于生化研究(jiu)。?
??殺(sha)蟲機(ji)理(li):魚藤(teng)酮(tong)廣泛(fan)地存在(zai)于植物的(de)(de)根皮部,在(zai)毒理(li)學上是(shi)一(yi)種專屬(shu)性很強的(de)(de)物質,對昆蟲尤其是(shi)菜粉蝶幼(you)蟲、小菜蛾和(he)(he)蚜(ya)蟲具有(you)強烈的(de)(de)觸殺(sha)和(he)(he)胃毒兩種作(zuo)(zuo)用。早期的(de)(de)研究表明魚藤(teng)酮(tong)的(de)(de)作(zuo)(zuo)用機(ji)制主要是(shi)影響昆蟲的(de)(de)呼吸(xi)作(zuo)(zuo)用,主要是(shi)與(yu)NADH?脫氫酶與(yu)輔酶?Q之間的(de)(de)某一(yi)成分發生(sheng)作(zuo)(zuo)用。魚藤(teng)酮(tong)使害蟲細胞的(de)(de)電子傳遞鏈受到抑制,從而(er)降(jiang)低生(sheng)物體內的(de)(de)?ATP水平最終使害蟲得不到能(neng)量供(gong)應(ying),然(ran)后行動遲滯(zhi)、麻痹而(er)緩(huan)慢(man)死亡。
??許多生物(wu)細胞中的線(xian)(xian)粒(li)(li)(li)(li)體(ti)、NADH?脫(tuo)氫酶(mei)(mei)、丁二酸、甘露(lu)醇以及其(qi)它物(wu)質(zhi)對魚(yu)藤(teng)酮(tong)都存在(zai)一定的敏(min)感性(xing)。Setayria?cervi?線(xian)(xian)粒(li)(li)(li)(li)體(ti)中從?NADPH?到NADH這一過(guo)程(cheng)的電(dian)子(zi)傳遞(di)可(ke)被魚(yu)藤(teng)酮(tong)高度抑(yi)制,并且(qie)絲蟲寄生物(wu)?Setaria?digitata?線(xian)(xian)粒(li)(li)(li)(li)體(ti)顆粒(li)(li)(li)(li)中的反丁烯二酸還(huan)(huan)原(yuan)酶(mei)(mei)系統的活性(xing)對魚(yu)藤(teng)酮(tong)敏(min)感。魚(yu)藤(teng)酮(tong)和水(shui)楊氧肟酸可(ke)抑(yi)制?Trypanosoma?brucei?brucei?線(xian)(xian)粒(li)(li)(li)(li)體(ti)內膜的電(dian)動勢?EMT?,從而(er)間接地影(ying)響?NADH脫(tuo)氫酶(mei)(mei)的活性(xing);魚(yu)藤(teng)酮(tong)還(huan)(huan)可(ke)抑(yi)制?Trypanosoma?brucei?brucei?線(xian)(xian)粒(li)(li)(li)(li)體(ti)呼(hu)吸鏈中的NADH到細胞色素C和?NADH到輔酶(mei)(mei)Q還(huan)(huan)原(yuan)酶(mei)(mei)的活性(xing),抑(yi)制率(lv)高達?80%~?90%。
??健康危害(hai):?誤服會中(zhong)(zhong)毒。對眼睛、皮膚有刺激作用。急(ji)性(xing)中(zhong)(zhong)毒可出現惡心、嘔吐、胃痛、腹瀉、驚厥、震顫。對肝、腎有損(sun)害(hai)作用。?
??燃(ran)(ran)爆危險:?本品(pin)可燃(ran)(ran),有毒,具刺激性。?
??危(wei)險特性:?與明火或(huo)灼熱的(de)物體接觸時(shi)能產生(sheng)劇(ju)毒的(de)光(guang)氣。
第十章 藥物相互作用
1、聯(lian)合用(yong)(yong)藥 是指同時或間(jian)隔(ge)一定時間(jian)內使用(yong)(yong)兩(liang)種(zhong)或兩(liang)種(zhong)以上的(de)藥物(wu)聯(lian)合用(yong)(yong)藥的(de)意(yi)義在于:
①提高藥物的療效
②減少(shao)藥物不良反應(ying)
③延緩機體耐受性或(huo)病(bing)原體耐藥(yao)性的(de)產(chan)生,可縮短療程,從而提高藥(yao)物療效。
2、藥物相(xiang)互作(zuo)用(yong): 廣義上(shang)是(shi)指聯合用(yong)藥,所發生的療(liao)效變化(hua)(hua)。療(liao)效變化(hua)(hua)雖(sui)然有(you)多種多樣表 現,但其結果只(zhi)有(you)兩種可(ke)能性:作(zuo)用(yong)加強或作(zuo)用(yong)減(jian)弱。狹義作(zuo)用(yong)是(shi)指不良藥物的相(xiang)互作(zuo)用(yong)。
3、酶誘(you)導:一些藥物能增加(jia)肝(gan)微粒體酶的(de)活性。它們(men)通過這種(zhong)方(fang)式加(jia)速(su)另一種(zhong)藥的(de)代謝而(er)干擾(rao)該藥的(de)作用。
酶抑制(zhi)。肝微粒(li)體酶的(de)(de)活性能(neng)被某些(xie)藥物(wu)抑制(zhi)。該酶被抑制(zhi)的(de)(de)結果,是(shi)使另一(yi)種藥物(wu)的(de)(de)代謝減少,因而加強或延長其作用。
4. 競爭血漿(jiang)蛋白結(jie)合部位(wei)
速效抗菌藥如四環素(su)、氯霉素(su)與(yu)紅霉素(su)等,若與(yu)青(qing)霉素(su)合用則會破換青(qing)霉素(su)的殺菌條(tiao)件。
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