盡管美國(guo)食品(pin)(pin)藥(yao)品(pin)(pin)管理局（FDA）一直(zhi)沒有(you)批準褪黑素作為藥(yao)物(wu)銷售，稱沒有(you)臨床試驗證(zheng)明(ming)它有(you)醫療作用(yong)，但是(shi)褪黑素激動劑及其褪黑素衍(yan)生物(wu)的(de)開發依然吸引了眾多制(zhi)藥(yao)公司。這類藥(yao)物(wu)的(de)主要是(shi)適應證(zheng)分(fen)別是(shi)抑郁癥，失眠、焦慮等。

Servier制(zhi)藥(yao)公司最(zui)近就(jiu)褪(tun)黑(hei)(hei)素(su)激動劑Valdoxan治療抑(yi)(yi)(yi)郁癥向歐盟提出了申(shen)請。Valdoxan是(shi)(shi)第一(yi)個針對褪(tun)黑(hei)(hei)素(su)的抗抑(yi)(yi)(yi)郁藥(yao)物，它可以激動褪(tun)黑(hei)(hei)素(su)1型受體和褪(tun)黑(hei)(hei)素(su)2型受體。同(tong)時(shi)，它還是(shi)(shi)5-羥(qian)色(se)(se)胺(an)(an)5HT2C拮抗劑。小型臨床試(shi)驗(yan)結果證明：它具有與目(mu)前常用的抗抑(yi)(yi)(yi)郁藥(yao)物SSRI(5-羥(qian)色(se)(se)胺(an)(an)再攝(she)取抑(yi)(yi)(yi)制(zhi)劑)和SNRI(5-羥(qian)色(se)(se)胺(an)(an)-去甲腎上腺素(su)再攝(she)取抑(yi)(yi)(yi)制(zhi)劑)相同(tong)的作用，但是(shi)(shi)卻(que)沒(mei)有胃腸道、體重增加、失(shi)眠、性功(gong)能下降(jiang)等不(bu)良反應(ying)。

日(ri)本武(wu)田制藥公司(si)也(ye)在(zai)開發同類(lei)產(chan)品，如ramelteon(TAK-375)，已經在(zai)2004年(nian)9月申(shen)請(qing)，適應證是失(shi)眠(mian)。它(ta)的作用(yong)對象是M1和M2受體，可以調節腦部生物鐘節律。這些(xie)節律和睡眠(mian)相關，而失(shi)眠(mian)常常會導(dao)致抑(yi)郁癥。

另一(yi)個同類產品是Polifarma制(zhi)藥公司的Enol-3-IPA，目前尚在Ⅱ期臨床試驗階(jie)段，其適(shi)應證是焦慮和(he)抑郁癥。

其(qi)他一些正在開(kai)發的褪黑素衍生物適(shi)應(ying)證(zheng)都是失眠(mian)，和褪黑素的作用一樣。這類化合(he)物有(you)Neurim制藥(yao)公司開(kai)發的Circadin，它已經完成(cheng)臨(lin)床(chuang)試驗，即將提(ti)出申請，適(shi)應(ying)證(zheng)是老(lao)年人失眠(mian)；Phase2Discovery公司的PD-6735，目前尚在Ⅱ期臨(lin)床(chuang)試驗階段。

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