腦血(xue)(xue)管病已成為我國主要的病死(si)原因之一,其(qi)發病率、死(si)亡率和(he)致殘(can)率均(jun)很(hen)高，在(zai)我國，腦血(xue)(xue)管病是繼惡性(xing)(xing)腫(zhong)瘤后的第二(er)位死(si)因。中(zhong)國醫學科學院(yuan)(yuan)藥物研究所馮亦璞、楊(yang)靖華等(deng)教(jiao)授(shou)與北京協(xie)和(he)醫院(yuan)(yuan)等(deng)單位在(zai)成功(gong)研制出具(ju)有自主知識(shi)產權的治療(liao)急(ji)性(xing)(xing)缺血(xue)(xue)性(xing)(xing)腦卒中(zhong)的創新藥消旋丁基苯(ben)酞(簡稱dl-NBP，商品名為恩必普(pu))后，近(jin)日又將dl-NBP拆分(fen)為左(zuo)旋丁基苯(ben)酞（l-NBP）和(he)右旋丁基苯(ben)酞（d-NBP），發現(xian)l-NBP治療(liao)急(ji)性(xing)(xing)缺血(xue)(xue)性(xing)(xing)腦卒中(zhong)效用更強。

研究(jiu)人員(yuan)在(zai)臨床前研究(jiu)中(zhong)(zhong)發(fa)現dl-NBP對輕、中(zhong)(zhong)度急(ji)性缺(que)血性腦(nao)卒(zu)中(zhong)(zhong)的(de)治療是(shi)安全和有效(xiao)的(de)。dl-NBP可(ke)阻斷缺(que)血性腦(nao)卒(zu)中(zhong)(zhong)所(suo)致腦(nao)損傷的(de)多個病理環(huan)節(jie)，具(ju)有較(jiao)強的(de)抗腦(nao)缺(que)血作用(yong)。dl-NBP獨特(te)的(de)作用(yong)機(ji)理表現在(zai)多靶點起作用(yong)，它能同(tong)時抑(yi)制(zhi)(zhi)血小板(ban)聚(ju)集，抑(yi)制(zhi)(zhi)血栓的(de)形成，改善線粒體功能，抑(yi)制(zhi)(zhi)凋亡，抑(yi)制(zhi)(zhi)谷氨酸過量釋放，抑(yi)制(zhi)(zhi)細胞內鈣，抗氧化損傷，抑(yi)制(zhi)(zhi)炎癥反應等(deng)，重構腦(nao)缺(que)血區(qu)微循(xun)環(huan)、減少(shao)腦(nao)梗死體積，挽救半暗帶。

針對dl-NBP是手性化合物特點，研究人員(yuan)將(jiang)拆分后的(de)(de)左旋(xuan)丁基苯(ben)(ben)酞（l-NBP）和右(you)旋(xuan)丁基苯(ben)(ben)酞（d-NBP）進行了對比(bi)研究后發現(xian)(xian)，l-NBP比(bi)d-NBP的(de)(de)作(zuo)(zuo)用更(geng)強，而且還(huan)發現(xian)(xian)在(zai)對神經細胞凋亡研究中d-NBP的(de)(de)存在(zai)降低(di)了dl-NBP的(de)(de)作(zuo)(zuo)用，在(zai)抗(kang)血小(xiao)板作(zuo)(zuo)用中也存在(zai)d-NBP拮抗(kang)L-NBP而使dl-NBP作(zuo)(zuo)用下降的(de)(de)現(xian)(xian)象，證明(ming)d-NBP有拮抗(kang)L-NBP作(zuo)(zuo)用，因而開發l-NBP的(de)(de)意義更(geng)為重大。

研究還發現l-NBP有較強的(de)(de)抗(kang)腦缺血損傷(shang)和(he)抗(kang)血小板(ban)作(zuo)用(yong)，同時(shi)具有抗(kang)血管性(xing)癡呆和(he)抗(kang)Aβ引起的(de)(de)老年性(xing)癡呆癥狀及病理改變的(de)(de)作(zuo)用(yong)。長期給(gei)予l-NBP，可顯著改善實驗大(da)鼠(shu)自然衰老所致學習和(he)空間(jian)認知障(zhang)礙。

據了(le)解，國(guo)內(nei)(nei)外(wai)治療急性(xing)(xing)缺(que)血性(xing)(xing)腦(nao)卒中(zhong)藥(yao)物可分為兩大(da)類，即改善(shan)(shan)腦(nao)血流(liu)藥(yao)物和(he)腦(nao)神經(jing)保護藥(yao)。1986年開始，馮亦璞、楊靖華等(deng)研究(jiu)人員用(yong)現(xian)代(dai)科(ke)技手段(duan)從整體動物到分子(zi)生(sheng)物學水(shui)平對dl-NBP進行(xing)了(le)研究(jiu)，發(fa)現(xian)其有很(hen)多藥(yao)效學作(zuo)用(yong)：如能(neng)改善(shan)(shan)缺(que)血區腦(nao)血流(liu)，改善(shan)(shan)腦(nao)能(neng)量代(dai)謝，縮小梗死面積，減(jian)輕腦(nao)水(shui)腫(zhong)，抗(kang)(kang)血栓和(he)抗(kang)(kang)血小板聚集等(deng)。對其作(zuo)用(yong)機制(zhi)研究(jiu)表明(ming)dl-NBP能(neng)改善(shan)(shan)線粒體功能(neng)、抑(yi)制(zhi)凋(diao)亡、抑(yi)制(zhi)谷氨(an)酸釋放、降低細胞(bao)內(nei)(nei)鈣、抗(kang)(kang)氧化損(sun)傷和(he)抑(yi)制(zhi)炎癥反應等(deng)。因此(ci)dl-NBP是一個作(zuo)用(yong)于多個病(bing)理(li)環(huan)節(jie)(多靶點)的腦(nao)保護藥(yao)并伴有改善(shan)(shan)腦(nao)血流(liu)作(zuo)用(yong)。其這兩種作(zuo)用(yong)的結合使它(ta)與國(guo)內(nei)(nei)外(wai)同類產品比較(jiao)具創新性(xing)(xing)和(he)先進性(xing)(xing)。

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