皮膚創傷修復愈合(he)的(de)(de)(de)最終(zhong)結局是(shi)瘢痕形(xing)成(cheng)。從(cong)中(zhong)藥中(zhong)提取療效確切(qie)、副作(zuo)用小的(de)(de)(de)抗病理性瘢痕的(de)(de)(de)藥物一(yi)直是(shi)醫學界研究的(de)(de)(de)重點。武裝(zhuang)警察部隊(dui)總醫院燒傷整形(xing)科的(de)(de)(de)湯蘇(su)陽醫師等進行了(le)有關實(shi)驗,其目的(de)(de)(de)是(shi)研究探討苦參堿對(dui)(dui)人(ren)瘢痕疙瘩成(cheng)纖維細胞(fibroblast,FB)作(zuo)用的(de)(de)(de)機制,為苦參堿對(dui)(dui)病理性瘢痕的(de)(de)(de)治療作(zuo)用提供理論和實(shi)驗依據。《中(zhong)國(guo)臨床康復》2004年第(di)(di)8卷第(di)(di)35期中(zhong)對(dui)(dui)此作(zuo)了(le)報道。
實(shi)(shi)驗(yan)于(yu)(yu)2000年1月至2004年6月在武裝警察(cha)部隊總醫院燒(shao)傷整形科(ke)實(shi)(shi)驗(yan)室完成(cheng)。具體(ti)(ti)實(shi)(shi)驗(yan)方法(fa)如下:將苦(ku)參(can)堿(jian)以不同(tong)濃度梯(ti)度作用(yong)于(yu)(yu)體(ti)(ti)外培養的(de)人(ren)瘢痕疙(ge)瘩(da)成(cheng)纖(xian)維(wei)細(xi)(xi)胞(bao),采(cai)(cai)用(yong)四(si)唑鹽比色法(fa)檢測苦(ku)參(can)堿(jian)對(dui)人(ren)瘢痕疙(ge)瘩(da)成(cheng)纖(xian)維(wei)細(xi)(xi)胞(bao)增殖(zhi)的(de)影響,采(cai)(cai)用(yong)免疫組織化學檢測增殖(zhi)性細(xi)(xi)胞(bao)核抗原(proliferative cell nuclear antigen,PCNA)的(de)表(biao)達(da),采(cai)(cai)用(yong)流式細(xi)(xi)胞(bao)儀對(dui)異硫氰熒光素-連(lian)接素V/碘化丙啶雙(shuang)染(ran)情況(FITC-AnnexinⅤ/PI)檢測細(xi)(xi)胞(bao)凋亡率。實(shi)(shi)驗(yan)結(jie)果(guo)如下:苦(ku)參(can)堿(jian)在0.10~10g/L時對(dui)人(ren)瘢痕疙(ge)瘩(da)成(cheng)纖(xian)維(wei)細(xi)(xi)胞(bao)呈劑量依賴(lai)性增殖(zhi)抑制作用(yong);增殖(zhi)性細(xi)(xi)胞(bao)核抗原經苦(ku)參(can)堿(jian)作用(yong)后表(biao)達(da)明顯減(jian)弱;FITC-AnnexinⅤ/PI示(shi)苦(ku)參(can)堿(jian)組的(de)凋亡率為40.7,對(dui)照組為1.6(P
根據(ju)上述實(shi)驗(yan)結果,湯蘇陽醫(yi)師等得出如下結論:苦參堿不(bu)僅可(ke)(ke)抑制培養的瘢痕疙瘩(da)(da)FB增殖活性,而且可(ke)(ke)誘發(fa)其凋亡,從而減少瘢痕疙瘩(da)(da)FB增殖數目(mu)。
苦參
【英文名】:lightyellow sophora root
【來 源】:為雙子葉植物藥豆科植物苦參(sophora flavescens ait.)的根。
苦參為多年生草本或灌木,高1.5—3米。主根圓柱形,長可達1米,外皮黃色。單數羽狀復葉,長20一25厘米;小葉l5—36,披針形至線狀披針形,很少橢圓形,長3—4厘米,寬1.2—2厘米,頂端漸尖,基部圓形,背面有平貼柔毛。總狀花序頂生,有疏生短柔毛或近無毛;花冠淡黃色,旗瓣匙形,翼瓣無耳。莢果長5—8厘米,種子間微溢縮,呈不顯明的串珠狀,疏生短柔毛,有種子1—5顆。花果期6—9月。各地野生,生于向陽山坡草叢中和山麓、郊野、路邊、溪溝邊;南北各省均有分布。 根供藥用,有清熱解毒,抗菌消炎,治療濕熱、黃疽、痢疾、腸炎、皮膚瘙癢等癥;莖皮纖維可織麻袋。
【功 效】:清熱,燥濕,殺蟲。
【主 治】:治熱毒血痢,腸風下血,黃疸,赤白帶下,小兒肺炎,疳積,急性扁桃體炎,痔漏,脫肛,皮膚瘙癢,疥癩惡瘡,陰瘡濕癢,瘰疬,燙傷。
【性味歸經】:苦,寒,有小毒。①《本經》:“味苦,寒。”②《別錄》:“無毒。”③《本草從新》:“大苦,大寒。”
入肝、腎、大腸、小腸經、膀胱、心經。①張元素:“少陰腎經。”②《雷公炮制藥性解》:“入胃、大腸、肝、腎四經。”③《本草新編》:“入心、肺、腎、大腸經。”
【用法用量】:內服:煎湯,1.5~3錢;或入丸、散。外用:煎水洗。
【用藥忌宜】:脾胃虛寒者忌服。《醫學入門》:“胃弱者慎用。《本草經疏》:“久服能損腎氣,肝、腎虛而無大熱者勿服。
【藥物配伍】:《本草經集注》:“玄參為之使。惡貝母、漏蘆、菟絲子。反藜蘆。”配荊芥,祛風燥濕;配木香,行氣止痛、清熱燥濕;配黃柏,清熱燥濕;配黃連,清熱濕熱;配茯苓,清熱利尿。
【別 名】:苦骨(《綱目》)、川參(《貴州民間方藥集》)、鳳凰爪(《廣西中獸醫藥植》)、牛參(《湖南藥物志》)。苦參,又名:苦識、水槐(《本經》)、地槐、菟槐、驕槐、白莖、虎麻、岑莖、祿白、陵郎(《別錄》)、野槐(《綱目》)、山槐子、白萼。苦以味名,參以功名,故名苦參。
【處方名】:苦參、炒苦參、苦參炭
處方中寫苦參指生苦參。為原藥材去雜質及蘆頭和須根,洗凈曬干,切片入藥者。
炒苦參為苦參片用麩炒至微黃入藥者。
苦參炭為苦參片用武火炒至外面焦黑,里面焦黃,存性,而后入藥者。
【商品名】:苦參。以根條均勻、不帶疙瘩頭、干燥、皮細無須根者為佳。
【藥用部位】:本植物的種子(苦參實)亦供藥用,另詳專條。
【動植物資源分布】:我國各地皆有分布。
【藥材的采收與儲藏】:春、秋采收,以秋采者為佳。挖出根后,去掉根頭、須根,洗凈泥沙,曬干。鮮根切片曬干,稱苦參片。
【拉丁名】:藥材radix sophorae flavescentis 原植物 sophoraflavescens ait.
【炮制方法】:揀凈雜質,除去殘莖,洗凈泥土,用水浸泡,撈出,潤透,切片,曬干。《雷公炮炙論》: “凡使苦參,先需用糯米濃泔汁浸一宿,上有腥穢氣并在水面上浮,并須重重淘過,即蒸,從巳至申出,曬干細銼用之。”
【考 證】:出自《神農本草經》。
【生藥材鑒定】:干燥根呈圓柱形,長10~30厘米,直徑1~2.4厘米。表面有明顯縱皺,皮孔明顯突出而稍反卷,橫向延長。栓皮很薄,棕黃色或灰棕色,多數破裂向外卷曲,易剝落而顯現黃色的光滑皮部。質堅硬,不易折斷,折斷面粗纖維狀。橫斷面黃白色,形成層明顯。氣刺鼻,味極苦。苦參片為斜切的薄片,形狀大小不一,斜圓形或長橢圓形,長2~5厘米,寬1~1.5 厘米,厚約2~5毫米。質堅硬,切面淡黃白色,有環狀年輪,木質部作放射紋。以整齊、色黃白、味苦者為佳。全國各地均產,以山西、湖北、河南、河北產量較大。顯微鑒定: 根橫切面:木栓層為多列木栓細胞。皮層狹窄。韌皮部散有纖維束,纖維束周圍細胞含草酸鈣方晶,形成晶纖維,含晶細胞的壁不均勻木化增厚;射線較寬而明顯,幾達至木栓層形成不成環。木質部導管放射狀排列;木纖維束也為晶纖維。粉末:淡黃色。①淀粉粒類圓形或長圓形,直徑4-22μm,臍點裂縫狀,大粒層紋隱約可見;復粒由2-12分粒組成。②纖維細長,平直或稍彎曲,直徑11-27μm,壁甚厚,非木化,孔溝不明顯,胞腔線形。纖維束周圍的細胞含草酸鈣方晶,形成晶纖維,含晶細胞的壁不增均勻木化增厚;草酸鈣方晶類雙錐形、菱形或多面形。③具緣紋孔導管直徑27-126μm,具緣紋孔排列緊密,有的數個紋孔口連接成線狀。也有網紋導管。④薄壁細胞類圓形或類長方形,壁稍厚,有的呈不均勻連珠狀,非木化,紋孔大小不一,有的集成紋孔域,有的胞腔含細小針晶。⑤木栓細胞表面觀類多角形,垂周壁有紋孔呈斷續狀,表面有不規則細裂紋。另偶見石細胞。
【中藥化學成分】:根含多種生物堿(1%-2.5%),以d-苦參堿(d-matrine)及d-氧化苦參堿(d-oxyma-trine) 為主,兩者含量之比,因產地不同差別很大,我國東北產苦參中氧化苦參堿含量較多。另含微量d-苦參醇堿(d-sophoranole)、l-臭豆堿(l-anagyrine)、l-甲基金雀花堿(l- methylcytisine)、l-野靛葉堿(l-baptifoline)、l-槐果堿(l-sophocarpine)、n-氧化槐果堿(n-oxysophocarpine)、l-乙基槐明堿(l-ethylsophoramine)、槐定堿(sophoridine)、粉防己堿等。黃酮類化合物有苦參(kurarinone)、異苦參素(isokurarinone)、去甲苦參素 (norkurarinoe)、次苦參素(kuraridin)、苦參醇素(kutstinol)、次苦參醇素(kuraridinol)、新苦參醇素(neokurarinol)、去甲苦參醇素(norkurarinol)、去甲脫水淫羊霍素 (noranhydroicaritin)、異脫水淫羊霍素(isoanhydroicaritin)、蛇麻素(xanthohumol)、異蛇麻素(isoxanthohumol)及三葉豆高麗槐甙(trifolirhizin,l-maackiain-β-d- glucoside)等。
【中(zhong)(zhong)(zhong)藥化(hua)(hua)學鑒定】:(1)本(ben)品(pin)(pin)橫切片,加(jia)(jia)(jia)氫(qing)氧化(hua)(hua)鈉試(shi)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)數滴,栓皮部即顯(xian)橙紅色(se)(se),久置(zhi)(zhi)(zhi)不消失。(2)取(qu)本(ben)品(pin)(pin)粉(fen)(fen)末0.5g,加(jia)(jia)(jia)甲(jia)(jia)醇(chun)10ml,加(jia)(jia)(jia)熱(re)回流(liu)10min,濾(lv)(lv)(lv)(lv)過(guo),取(qu)濾(lv)(lv)(lv)(lv)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)1ml,置(zhi)(zhi)(zhi)試(shi)管(guan)中(zhong)(zhong)(zhong),加(jia)(jia)(jia)鎂少量與(yu)鹽酸(suan)(suan) 3-4滴,加(jia)(jia)(jia)熱(re),顯(xian)紅色(se)(se)。另取(qu)濾(lv)(lv)(lv)(lv)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)5μl,點于濾(lv)(lv)(lv)(lv)紙上,噴(pen)以(yi)5%三(san)氯化(hua)(hua)鋁乙(yi)(yi)醇(chun)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye),晾(liang)干(gan)(gan),置(zhi)(zhi)(zhi)紫外(wai)燈(254nm)下觀察,顯(xian)黃(huang)(huang)綠色(se)(se)熒光。(檢查黃(huang)(huang)酮(tong)) (3)取(qu)本(ben)品(pin)(pin)粗粉(fen)(fen)1g,加(jia)(jia)(jia)含0.5%鹽酸(suan)(suan)的(de)(de)(de)乙(yi)(yi)醇(chun)20ml,加(jia)(jia)(jia)熱(re)回流(liu)1h,濾(lv)(lv)(lv)(lv)過(guo),濾(lv)(lv)(lv)(lv)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)加(jia)(jia)(jia)氨(an)試(shi)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)使(shi)呈中(zhong)(zhong)(zhong)性,蒸干(gan)(gan),殘渣加(jia)(jia)(jia)1%鹽酸(suan)(suan)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)10ml使(shi)溶(rong)(rong)解,濾(lv)(lv)(lv)(lv)過(guo),取(qu)濾(lv)(lv)(lv)(lv)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)分置(zhi)(zhi)(zhi)三(san)支試(shi)管(guan)中(zhong)(zhong)(zhong),一(yi)(yi)管(guan)中(zhong)(zhong)(zhong)加(jia)(jia)(jia)碘化(hua)(hua)鉍鉀試(shi)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye),生成(cheng)(cheng)(cheng)紅棕色(se)(se)沉(chen)淀;一(yi)(yi)管(guan)中(zhong)(zhong)(zhong)加(jia)(jia)(jia)碘化(hua)(hua)汞鉀試(shi)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye),生成(cheng)(cheng)(cheng)黃(huang)(huang)白色(se)(se)沉(chen)淀;另一(yi)(yi)管(guan)中(zhong)(zhong)(zhong)加(jia)(jia)(jia)碘化(hua)(hua)鉀碘試(shi)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye),生成(cheng)(cheng)(cheng)棕褐色(se)(se)沉(chen)淀。(檢查生物堿) (4)薄(bo)層層析(xi):到本(ben)品(pin)(pin)粉(fen)(fen)末0.5g,加(jia)(jia)(jia)氯仿25ml及(ji)濃(nong)氨(an)試(shi)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)0.3ml,放置(zhi)(zhi)(zhi)過(guo)夜,濾(lv)(lv)(lv)(lv)過(guo),濾(lv)(lv)(lv)(lv)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)蒸干(gan)(gan),殘渣加(jia)(jia)(jia)氯仿0.5ml使(shi)溶(rong)(rong)解,作(zuo)為供(gong)試(shi)品(pin)(pin)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)。另取(qu)氧化(hua)(hua)苦參(can)堿和(he)槐定堿,加(jia)(jia)(jia)乙(yi)(yi)醇(chun)制(zhi)(zhi)成(cheng)(cheng)(cheng)每ml 各含0.2mg的(de)(de)(de)混合(he)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye),作(zuo)為對照品(pin)(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)。吸(xi)取(qu)上述溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)各4μl,分別點于同一(yi)(yi)用2%氫(qing)氧化(hua)(hua)鈉溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)制(zhi)(zhi)備的(de)(de)(de)硅膠g薄(bo)層板上,以(yi)甲(jia)(jia)苯-醋酸(suan)(suan)乙(yi)(yi)酯(zhi)-甲(jia)(jia)醇(chun)-水(2:4:2:1)展開8cm,取(qu)出,晾(liang)干(gan)(gan),再以(yi)甲(jia)(jia)苯-丙酮(tong)-乙(yi)(yi)醇(chun)-濃(nong)氨(an)試(shi)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(20:20:3:1)展開,展距與(yu)第一(yi)(yi)次相同,取(qu)出,晾(liang)干(gan)(gan),依次噴(pen)以(yi)碘化(hua)(hua)鉍鉀試(shi)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)和(he)亞硝(xiao)酸(suan)(suan)鈉乙(yi)(yi)醇(chun)試(shi)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)。供(gong)試(shi)品(pin)(pin)色(se)(se)譜中(zhong)(zhong)(zhong),在(zai)與(yu)對照品(pin)(pin)色(se)(se)譜相應的(de)(de)(de)位置(zhi)(zhi)(zhi)上,顯(xian)相同的(de)(de)(de)兩個棕色(se)(se)斑點。
苦參堿
熔點及溶解度:mp.76℃,溶于水,苯,氯仿,乙醚和二氧化碳,難溶于石油醚。
植物來源:豆科植物苦參Sophora flavescens的干燥根。
英文名稱:Matrine
別名:母菊堿
C15H24N2O 248.37
本品系從豆科槐屬植物苦豆子(Sophora alopecuroides L.)果實或地上部分提取的一種生物堿。按干燥品計算,含C15H24N2O 不得少于98.0%。
【性狀】 本品為白色針狀結晶或結晶性粉末;無臭,味苦;久置露空氣中,有引濕性,并變為淡黃色。
本品在乙醇、氯仿、甲苯、苯中極易溶解,在丙酮中易溶,在水中溶解,在熱水、石油醚中略溶。
比旋度 取本品,精密稱定,加無水乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中含20mg的溶液,依法測定(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ L)比旋度為+31.0°至+36.0°
【鑒別】(1)取本品約5mg,加稀鹽酸10ml溶解后,分置兩支試管中,一管中加碘化汞鉀試液1滴,生成白色沉淀;另一管中加碘化鉍鉀試液1滴,生成橙紅色沉淀。
(2)取本品與苦參堿對照品 分別加流動相制成每1ml約含0.08mg的溶液,照有關物質項下的方法試驗,供試品主峰的保留時間應與對照品的保留時間一致。
【檢查】堿度 取本品0.2g,加水40ml溶解后,依法測定(中國藥典2000年版二部附錄Ⅵ H),pH值應為9.5~10.5。
溶液的澄清度與顏色取本品0.5g,加水25ml溶解后,溶液應澄清無色。如渾濁,與1號濁度標準液(中國藥典2000年版二部附錄Ⅸ B)比較,不得更濃。如顯色,與黃色1號標準比色液(中國藥典2000年版二部附錄Ⅸ A)比較,不得更深。
氯化物 取本品0.5g,依法測定(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ ),與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.01%)。
干燥失重 取本品,先在60~70℃加熱干燥1~2小時,再升高溫度至105℃,干燥至恒重,減失重量不得過1.0%(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣 取本品2.0g,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ H),含重金屬不得過百萬分之二十。
有關物質 照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄V D)測定,以氨基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈-磷酸水溶液(pH2.0)-無水乙醇(80:10:8)為流動相;檢測波長為220nm;理論板數按苦參堿峰計算,應不低于1000。
測定法 取本品適量,加流動相分別制成每1ml中含0.5mg的溶液作為供試品溶液與每1ml含0.001mg的溶液作為對照溶液。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高為記錄儀滿量程的20%;再取供試品溶液20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分保留時間的2倍,供試品溶液色譜圖中各雜質峰面積之和不得大于對照品溶液主峰面積(2%)。
【含量測定】取本品約0.2g,精密稱定,置錐形瓶中,精密加入硫酸滴定液(0.05mol/L)20ml,加甲基紅指示液2滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯微黃色,并將滴定的結果用空白試驗校正,每1ml硫酸滴定液(0.05mol/L)相當于24.84mg的C15H24N2O。
【作用與用途】抗菌消炎藥。抗肝炎藥。
【貯藏】遮光,密閉,涼暗處保存。
【制劑】(1)苦參堿栓(2)苦參堿注射液
【有效期】暫定2年。
苦參堿的主要藥理作用如下:
A、 保肝、護肝作用:苦參堿可減少肝細胞損傷,并促進其再生,改善肝臟微循環,以利膽紅素的攝取、結合與排泄,從而達到抗炎、保肝擴肝以及退黃降酶的功效,最終使肝病理組織學得到明顯改善;
B、 抗病毒:苦參堿對HBV-DNA的復制有明顯的抑制作用,使肝炎患HBeAg轉陰率達51%,抗HBc--lgM轉陰率達50%;
C 、抗腫纖維化:主要通過保護肝細胞膜,抑制纖維化因子的釋放,調控貯脂細胞(HSC)的功能等多個環節發揮抗肝纖維化的作用;
D 、雙向調控免疫,有效改善病理性組織;
E 、抗腫瘤作用:主要通過抑制細胞膜上Na,k-ATP酶并激活腺苷酸環化酶,進而抑制腫瘤細胞生長作用;同時,苦參堿還可抑制腫瘤細胞與內皮細胞的粘附,從而減少腫瘤的轉移等;
F 、 毒理試驗證實苦參堿對動物呼吸系統及心血管系統無明顯影響,急性毒性LD50為64.4mg/kg。長期毒性試驗未發現有毒理意義的病理損傷,致突變試驗均為陰性,表明本品沒有明顯毒性。
臨床應用:苦參堿(jian)在1958年首次(ci)被分離和確認,是一類(lei)獨(du)特的生物(wu)堿(jian)(喹(kui)里西啶生物(wu)堿(jian),也稱羽扇生物(wu)堿(jian)tetracyclo-quinolizindine alkaloids), 存在于Sophora類(lei)植物(wu)中,主要(yao)用來治療癌(ai)癥(zheng),病毒性(xing)肝(gan)炎,白(bai)細胞(bao)減少癥(zheng),支(zhi)氣管哮(xiao)喘和喘息型氣管炎,心(xin)臟(zang)病(例如病毒性(xing)心(xin)肌炎),細菌性(xing)痢疾(ji)及腸炎,以及皮(pi)膚病牛皮(pi)癬和濕(shi)疹(psoriasis and eczema)等。
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