據新華社５月１５日電
日前在上海召開的全國雷公藤研究學術會議傳出信息：雷公藤的研究已從粗制研究逐步走向單一化合物研究，從分散研究走向重點研究，并已引起國際醫藥界的廣泛關注。
雷公藤是中草藥的瑰寶，由于其應用面廣、療效顯著，且對疑難頑癥具有獨特治療作用而成為研究的熱點。我國雷公藤研究是在總結民間治療麻風、風濕病的基礎上進行的全面系統研究。在臨床上，從治療風濕性關節炎已發展到治療紅斑狼瘡、銀屑病、腎炎和腫瘤研究等多種常見病和疑難雜癥的研究；在基礎領域，則進行了生物、化學、藥理、免疫和毒理等方面的研究；在藥化上，進行了粗制劑、有效部位和有效成分的研究，已取得近百種單體，發現了不少有活性的物質。
近年來，我國對雷公藤的研究取得了顯著的成效和突破。中國中西醫結合學會皮膚性病專業委員會主任委員、復旦大學附屬中山醫院秦萬章教授和張登海等科研人員在雷公藤藥物中發現了抗腫瘤的一種單體，經檢測可以抑制腫瘤細胞的生長。秦萬章教授等還在雷公藤提取物中發現了幾種針對抗銀屑病的基因，在國內外首次應用抗基因的單體治療銀屑病。他們研究開發的兩種雷公藤新藥“抗敏袋泡茶”和“山藤片”，分別用于治療銀屑病和紅斑狼瘡，經臨床驗證，有確切療效，被公認為具有國內外領先水平，為進一步開發新藥提供了依據。（秦嗣萃）
常用治療腎炎的中草藥有哪些?可以用于腎炎治療的中草藥有很多，臨床常用治療腎炎的中草藥有雷公藤、腎炎四味片、山海棠片、火把花根、金水寶、百令膠囊、至靈膠囊、保腎康、腎炎康、腎炎寧、慢腎寶、丹參片、復方丹參滴丸、復方丹參片、丹參注射液、丹七片、燈盞花注射液及燈盞花素注射液、三七片、三七總貳或皂貳、川芍嚓、銀杏葉片或提取物、六味地黃丸、金匾腎氣丸等。
近20多年來，隨著現代生物技術的應用和發展，環糊精(CD)實現了工業化生產，成本大幅度下降。因此，有關它的研究報道日益增多，β-環糊精（β-CD）在中藥學中的應用日益廣泛，β-CD包合技術的研究與開發尤其成為中藥新劑型研究的熱點。與此同時，中藥β-CD包合物制劑在走向產業化的過程中，也遇到了一些問題，應引起業界的關注。
▲包合技術賦予中藥新內涵
，β-CD已在中藥片劑、膠囊劑、沖劑、丸劑、顆粒劑、袋泡劑、氣霧劑、滴眼劑、軟膏劑、栓劑、注射劑等多種劑型中使用，在改善傳統中藥的性質等方面發揮了積極作用。
增加藥物溶解度β-CD結構特殊，其空洞內由碳-氫鍵和醚鍵構成疏水區，使疏水性客分子易被包合；其外部具有親水性，難溶性藥物被β-CD包合后，能增加藥物在水中的溶解度和制劑的溶出速率。一般認為藥物分子的溶解度越小，β-CD包合物的增溶作用越大。例如，蘆丁水溶性差，口服吸收甚少，影響了其臨床應用；采用β-CD包合后，其溶解度增大約13倍，有利于藥物在體內的吸收，提高了其生物利用度。
液體藥物粉末化β-CD揮發油粉末化技術是采用β-CD與中藥揮發油作用生成可釋放的固體粉末，使揮發油的穩定性明顯增加，可制成多種劑型。纈草油采用β-CD包合后，含油量3月內下降不超過10%，從而很好地解決了制粒困難及揮發油易于逸散等問題。
在中藥復方中，揮發油一般難與復方中其他藥物混勻制成固體制劑。采用β-CD包合中藥揮發油，不僅能防止揮發油因揮發而影響療效，而且能使其成為粉末化固體，便于加工成其他劑型。
提高藥物穩定性凡易氧化、水解、揮發的藥物，制成β-CD包合物后，藥物分子中的不穩定部分被包合在β-CD的空穴中，從而切斷了藥物分子間與周圍的接觸，使藥物分子得到保護，有效地防止了氧化、水解、揮發，從而增加了穩定性。如少腹逐瘀膠囊是由當歸、蒲黃、小茴香等藥味組成，處方中含有大量揮發油，采用β-CD包合后，大大提高了藥物的穩定性，利于制劑。湖南中醫藥大學附屬第二醫院的蔣麗君研究了石菖蒲揮發油與β-CD包合物的制備工藝，發現石菖蒲揮發油與β-CD包合后穩定性增加，有利于揮發油參與制劑生產。
減少藥物刺激性，降低毒副作用由于許多中藥都具有不良氣味，甚至有些還具有刺激性及毒副作用，影響了臨床的應用。海軍總醫院的史成和等對引流熊膽β-CD包合物的研究表明，采用包合技術后，能夠掩蓋熊膽的腥苦味，且可以降低其胃腸道刺激性。雷公藤是有毒植物，但具有顯著的抗炎、免疫抑制作用，臨床應用廣泛。其有效成分用β-CD包合后在體內緩解釋放，即降低了毒性，又提高了療效。
實現藥物緩釋中藥揮發油等與β-CD包合后，包合物內藥物的釋放是可控的。將樟腦、薄荷腦、桉葉油與β-CD制成包合物，倒入沸水中，揮發性成分可以比較均勻地釋放出來。匈牙利學者將吸入劑中的揮發油分別制成β-CD包合物，使其成為穩定且無吸濕性的微晶粉末，利于保存，質量穩定，包裝和運輸都較為方便。使用時沖入沸水，揮發性藥物即放出而吸入。
用于有效成分的分離和含量測定β-CD還可用于藥物的分離和分析，如β-CD聚合物能從蛋白水解物中分離出苯丙氨酸，從而將芳香氨基酸與非芳香氨基酸分開。西安醫科大學藥學院的汪寶琪等根據β-CD與秦皮甲素、秦皮乙素形成包合物，產生熒光增敏作用的原理，進行了二者的微量及痕量檢測。他們還用β-CD單分子膠囊熒光法測定了秦艽中龍膽苦苷的含量。
另外，CD能提供高度選擇系統，且具六體選擇性，因而能在色譜分析中對一些難分離的同分異構體與光學異構體的分離發揮特有作用。
▲多種問題仍需解決
包合技術已經越來越廣泛地被運用于中藥制劑的研究中。然而由于β-CD自身的局限性及包合所需的特定技術條件，該技術還存在水中溶解度較低、包合物的包合率和收得率較低、工藝復雜等缺陷，致使許多研究僅限于實驗室，工業化生產較少。針對些問題，相關研究已給出了一些具備一定可行性的解決方案。
修飾β-CD的結構對β-CD的結構進行修飾，主要是通過羥基的化學反應來提高其水溶性。由于β-CD在筒兩端有7個伯羥基與14個仲羥基，其分子間和分子內的氫鍵阻止了水分子的水化，使β-CD水溶性降低。如果將甲基、乙基、羥丙基、羥乙基等基團引入β-CD分子中與羥基進行烷化反應，即可破壞β-CD分子內氫鍵的形成，其理化性質特別是水溶性將發生顯著變化。
合理選擇添加劑由于包合少量藥物常須使用大量的CD，包合效率并不高，因此在藥物β-CD包合物的形成過程中，常使用條件不同的添加劑來提高包合效率。不同的添加劑對包合物的形成具有不同的影響：疏水性的防腐劑分子可把藥物分子從CD空穴中釋放出來；微疏水性的分子如乙醇和丙烯乙二醇都有降低包合的趨勢；羥丙基纖維素能增強包合作用。因此，在實際應用中，應針對不同的藥味、不同的處方，采用正交設計或均勻設計等方法優選擇最合適的添加劑。
采用創新工藝當前經常采用的飽和水溶液法在包合成品揮發油或油狀原料藥品時較為方便，但在包合兩種藥材的揮發油時，須先提取揮發油后再包合，工藝復雜，耗時較長，且易造成揮發油損失。相對而言，機械研磨法和液液包合法有希望成為新劑型藥物載體工業化生產的有效途徑。其中后者可以省去揮發油提取和再分散過程，減少揮發油的損失，從而縮短整個工藝所需的時間。另外，在包合介質中加入高聚物如聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙二醇（PEG）等也可提高包合率。
尋找安全的β-CD衍生物中藥制劑的刺激作用有可能來自藥物的內在毒性，也有可能來自藥物調配中必須加入的賦形劑的毒性。通過形成包合物，藥物或賦形劑的刺激作用可能得到改善。目前，羥丙基-β-環糊精（HP-β-CD）已被美國藥典收載為注射用輔料，β-CD也有望被收載。
國外研究結果表明，β-CD衍生物是改進藥劑處方十分有效的工具，具有廣闊的開發前景。如甲哌氯丙嗪是一種精神藥物，能引起皮膚刺激，γ-CD和β-CD均能減輕甲哌氯丙嗪的皮膚刺激，而α-CD則會增加這種刺激。γ-CD本身刺激性很小，在防止紅細胞溶血方面最有效。
β-CD分子間的氫鍵是其水溶性小并具有毒性的主要原因，故開發新的衍生物應著力于消除形成分子間氫鍵的基團。DM-β-CD的水溶性是母體的26倍，但不能減輕肝腎毒性。G2-β-CD在大鼠血中易代謝為水溶性強的G1-β-CD，即使濃度高也無肝腎毒性。將結晶β-CD衍生為水溶性大的無定形羥烷基醚或磺烷基醚β-CD可消除全身毒性。口服β-CD因分子大，親脂性弱而從胃腸道吸收極少，主要從糞便排出，因此口服β-CD衍生物無毒，但若口服>16克可引起軟便和腹瀉，可能與其增加了體內重要親脂性物質的排泄，或增溶并吸收了胃腸道中的脂溶性毒物有關。因此，尋找安全的β-CD衍生物的研究仍需不斷深入。
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