氨茶堿作為支氣管解痙劑已沿用半個世紀,目前仍是治療支氣管哮喘的常用重要藥物。氨茶堿平喘作用快、療效好,但其安全范圍小,治療指數窄,不同病人體內的藥物代謝速度差異性較大,若使用不當,常易引起嚴重的不良反應,甚至危及生命。
過敏反應
多表現為皮膚濕疹,蕁麻疹或伴氣喘,也有多型紅斑樣藥疹。高度過敏者,常在推注過程中突發躁動不安、意識喪失、口唇紫鉗,繼而呼吸心跳停止。
藥物過量中毒
多見于兒童。過量或誤服,超過最大治療量(6毫克/千克/次)。早期表現為惡心、嘔吐、煩躁不安,并有無意識動作,口渴,脫水及低熱;后期為嘔血、譫妄、痙攣、昏迷,高熱和虛脫,亦有表現為癲癇樣大發作。可因延髓抑制而死亡。
個體用藥差異大
氨茶堿在人體內的代謝速度,女性慢于男性,老年人慢于青年、壯年人。肥胖、肝病、心力衰竭、慢性阻塞性肺疾病、低氧血癥、酸中毒和高碳水化合物飲食,均影響氨茶堿代謝,使其半衰期延長,即使常規劑量,亦容易引起中毒。
配伍不當
延緩氨茶堿代謝藥物的應用,如紅霉素、螺旋霉素、西米替丁等H2受體拮抗劑等。這些藥物與氨茶堿并用,易發生中毒。
注射速度過快
靜注治療劑量發生中毒的確切原因尚不明,多認為系注射速度有關,故有稱“速度性休克”。
氨茶堿不良反應的防治
嚴格控制適應癥。本品主要用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫、心源性哮喘等,以緩解喘息癥狀。
正確掌握劑量和注射速度。口服0.1~0.2克/次,3次/日;靜推0.25克~0.5克/次,用5%葡萄糖液20毫升~40毫升稀釋后緩慢注射;最大量,0.5克/次,2克/日。靜注速度不小于15分鐘,靜注后尚需觀察15~30分鐘。
用藥量必須個體化。用藥前充分考慮年齡、性別、病理生理及影響茶堿血漿濃度的藥物因素。對60歲以上老年人、小兒、肺心病、肝腎功能不全、低血壓及嚴重缺氧的臥床患者應減量使用。若靜注時間較長,應定時檢查心電圖。
注意監測血藥濃度。臨床上有效血藥濃度大致是10~20毫克/毫升,超過20 毫克/毫升即可產生毒性反應。
注意交叉過敏反應。凡對其他茶堿藥物過敏者,應引為禁忌。
孕婦及哺乳期婦女應慎用。以防通過胎盤和乳汁引起胎兒和嬰兒中毒。
下列情況之一者慎用:酒精中毒、心律失常、嚴重心臟病、充血性心力衰竭、肝腎疾病、高血壓、甲亢、嚴重低氧血癥、活動性消化道潰瘍、癲癇病等。
與下列藥物合用時,可使本品血藥濃度升高,應調整本品用量,以防中毒。如克林霉素、紅霉素、林可霉素、環丙沙星、依諾沙星、H2受體拮抗劑、別嘌呤醇、卡馬西平、苯巴比妥、利福平、美西律等。
本品注射劑pH值約為9.6,呈堿性。如遇酸性藥物即有茶堿沉淀析出。
本品靜脈注射不可與維生素C、腎上腺素、四環素、促腎上腺皮質激素等配伍。
本品忌與麻黃堿、咖啡因、可拉明等同用。
對氨茶堿中毒者,目前尚無特效拮抗劑。應及早采用對癥處理,鎮靜退熱,吸氧排毒、抗休克等治療措施。
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