利(li)多卡(ka)因(yin)有的(de)情(qing)況下(xia)是(shi)可以(yi)進(jin)入乳汁代謝的(de),所以(yi)利(li)多卡(ka)因(yin)的(de)用(yong)法比較多,如果局部(bu)的(de)用(yong)藥是(shi)不影響哺乳的(de),但(dan)是(shi)靜脈用(yong)藥進(jin)入乳汁的(de)機會(hui)就要多一些(xie),平常在哺乳期就需要注意食物、藥物的(de)影響。
如(ru)果需(xu)要(yao)用藥(yao),就(jiu)需(xu)要(yao)在(zai)醫生的(de)指導下使用,這(zhe)樣才(cai)比(bi)較(jiao)安全。飲(yin)食上面(mian)就(jiu)需(xu)要(yao)吃蛋白質含量比(bi)較(jiao)高的(de)食物,比(bi)如(ru)牛肉(rou),魚肉(rou),還需(xu)要(yao)多喝一些肉(rou)湯,這(zhe)樣奶的(de)量和奶的(de)質量才(cai)比(bi)較(jiao)好,平常也可以適當的(de)活(huo)動,這(zhe)樣可以促進產婦的(de)恢復。
版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書
說明:注射用鹽酸胺碘酮說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。
【藥品名稱】
通用名:注射用鹽酸胺碘酮
曾用名:
商品名:
英文名:
漢語拼音:Zhusheyonɡ Yɑnsuɑn Andiɑntonɡ
本品主要成份為:鹽酸胺碘酮。其化學名稱為:(2丁基3苯并呋喃基)[4[2(二乙氨基)乙氧基]3,5二碘苯基]甲酮鹽酸鹽。
結構式:(參見鹽酸胺碘酮膠囊)
分子式:
分子量:
【性狀】
【藥理毒理】
本品屬Ⅲ類抗心律失常藥。主要電生理效應是延長各部心肌組織的動作電位時程及有效不應期,減慢傳導,有利于消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的a及b 腎上腺素受體阻滯和輕度Ⅰ及Ⅳ類抗心律失常藥性質。減低竇房結自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導的抑制大于逆向。短時間靜注時復極過度延長作用不明顯。靜注有輕度負性肌力作用,但通常不抑制左室功能。原為心絞痛藥,具有選擇性對冠狀動脈及周圍血管的直接擴張作用,能增加冠脈血流量,降低心肌耗氧量。可影響甲狀腺素代謝。本品特點為半衰期長,故服藥次數少,治療指數大,抗心律失常譜廣。
【藥代動力學】
本品生物利用度約為50%,表觀分布容積大約為60L/kg。主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官,其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結合,33.5%可能與b 脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除,代謝產物為去乙基胺碘酮。靜注后5分鐘起效,停藥可持續20分鐘~4小時。有效血藥濃度為1~2.5mg/ml,中毒血藥濃度1.8~3.7mg/ml以上。原藥在尿中未能測到,尿中排碘量占總含碘量的5%,其余的碘經肝腸循環從糞便中排出。血液透析不能清除本品。
【適應癥】
適用于利多卡因無效的室性心動過速和急診控制房顫、房撲的心室率。
【用法用量】
靜脈滴注:負荷量按體重3mg/kg,然后以1~1.5mg/min維持,6小時后減至0.5~1mg/min,一日總量1200mg。以后逐漸減量,靜脈滴注胺碘酮最好不超過3~4天。
【不良反應】
1.心血管系統:較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。主要包括:
(1)竇性心動過緩、一過性竇性停搏或竇房阻滯,阿托品不能對抗此反應。
(2)房室傳導阻滯。
(3)偶有QT間期延長伴扭轉性室性心動過速。
(4)促心律失常作用,特別是長期大劑量和伴有低鉀血癥時易發生。
(5)靜注時產生低血壓。
以上情況均應停藥,可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉(或乳酸鈉)或起搏器治療;注意糾正電解質紊亂;扭轉性室性心動過速發展成室顫時可用直流電轉復。由于本品半衰期長,故治療不良反應需持續5~10天。
2.甲狀腺
(1)甲狀腺機能亢進,可發生在停藥后,除突眼征以外可出現典型的甲亢征象,也可出現新的心律失常,化驗T3、T4均增高,化驗促甲狀腺激素(TSH)下降。發病率約2%,停藥數周至數月可完全消失,少數需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質激素治療。
(2)甲狀腺機能低下,發生率1%~4%,老年人較多見,可出現典型的甲狀腺機能低下征象,TSH下降,停藥后數月可消退,但粘液性水腫可遺留不消,必要時可用甲狀腺素治療。
3.胃腸道:便秘,少數人有惡心、嘔吐、食欲下降,負荷量時明顯。
4.神經系統:不多見,與劑量及療程有關,可出現震顫、共濟失調、近端肌無力、錐體外體征。
5.皮膚:光敏感與療程及劑量有關,皮膚石板藍樣色素沉著,停藥后經較長時間(1~2年)才漸退。其他過敏性皮疹,停藥后消退較快。
6.肝臟:肝炎或脂肪浸潤、氨基轉移酶增高,與療程及劑量有關。
7.肺臟:肺部不良反應多發生在長期大量服藥者(一日0.8~1.2g)。主要產生過敏性肺炎,致纖維化性肺泡炎。病變表現肺泡及間質有泡沫樣巨噬細胞及2型肺細胞增生,并有纖維化,小支氣管腔閉塞。臨床表現有胸悶氣短、干咳及胸痛等,嚴重者可致死。實驗室檢查可顯示限制性肺通氣功能障礙,血沉增快及血液白細胞增高。肺部發生上述病癥者停藥并用腎上腺皮質激素治療。
8.其他:偶可發生低血鈣及血清肌酐升高。靜脈用藥時局部 *** 產生靜脈炎,宜用氯化鈉注射液或注射用水稀釋,或采用中心靜脈用藥。
【禁忌】
1.嚴重竇房結功能異常者禁用。
2.Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯、雙束支傳導阻滯(除非已有起搏器)者禁用。
3.心動過緩引起暈厥者禁用。
4.各種原因引起彌漫性肺間質纖維化者禁用。
5.對本品過敏者禁用。
【注意事項】
1.交叉過敏反應:對碘過敏者對本品可能過敏。
2.下列情況應慎用
(1)竇性心動過緩。
(2)QT間期延長綜合征。
(3)低血壓。
(4)肝功能不全。
(5)肺功能不全。
(6)嚴重充血性心力衰竭。
3.對診斷的干擾
(1)心電圖變化:例如PR及QT間期延長,用藥后患者可能有T波減低伴增寬及雙向出現u波,此并非停藥指征。
(2)極少數有天門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶及堿性磷酸酶增高。
(3)甲狀腺功能變化,本品抑制周圍T4轉化為T3,導致T4及rT3增高和血清T3輕度下降,甲狀腺功能檢查通常不正常,但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續至停藥后數周或數月。
4.用藥期間需監測血壓及心電圖;應注意隨訪檢查:肝功能、甲狀腺功能(包括T3、T4及促甲狀腺激素,每3~6個月1次)、肺功能和胸部X片(每6~12個月1次)及作眼科檢查。
5.本品半衰期長,故停藥后換用其他抗心律失常藥時應注意相互作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.本品可以通過胎盤進入胎兒體內。新生兒血中原藥及代謝產物為母體血濃度的25%。已知碘也可通過胎盤,故孕婦使用時應權衡利弊。
2.本品及代謝物可從乳汁中分泌,使用本品者不宜哺乳。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
1.增加華法林的抗凝作用,該作用可自加用本品后4~6天,持續至停藥后數周或數月。合用時應減抗凝藥1/3至1/2,并應密切監測凝血酶原時間。
2.增強其他抗心律失常藥對心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁、普魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英鈉的濃度。與Ⅰa類藥合用可加重QT間期延長,極少數可致扭轉型室速,故應特別小心。從加用本品起,原抗心律失常藥應減少30%~50%劑量,并逐漸停藥,如必須合用則通常推薦劑量減少一半。
3.與b受體阻滯藥或鈣通道阻滯藥合用可加重竇性心動過緩、竇性停搏及房室傳導阻滯。如果發生則本品或前兩類藥應減量。
4.增加血清地高辛濃度,亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達中毒水平,當開始用本品時洋地黃類藥應停藥或減少50%,如合用應仔細監測其血清中藥濃度。本品有加強洋地黃類藥對竇房結及房室結的抑制作用。
5.與排鉀利尿藥合用,可增加低血鉀所致的心律失常。
6.增加日光敏感性藥物作用。
7.可抑制甲狀腺攝取[123I]、[133I]及[99mTc]。
【藥物過量】
【規格】
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產企業】
企業名稱:
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藥物治療
由于個體差異大,用藥不存在絕對的最好、最快、最有效,除常用非處方藥外,應在醫生指導下充分結合個人情況選擇最合適的藥物。
藥物治療不是常規治療手段,僅在必要時作為對癥治療的方法,比較多見的是以鈣離子拮抗劑、擴血管藥為主的改善內耳微循環的藥物。
其次,局部麻醉藥及抗驚厥藥物也可用于神經性耳鳴,但抗焦慮及抗抑郁藥不推薦使用,部分患者服用后可加重耳鳴?癥狀。藥物治療主要包括以下幾種:
氟桂利嗪
主要作用:屬于鈣離子拮抗劑類藥物,多用于治療偏頭痛?及前庭功能紊亂?引起的眩暈。可用于改善內耳微循環,消除或者減輕耳鳴癥狀。
不良反應:胃腸道不適、嗜睡、乏力等,嚴重者可出現肌張力增加、肌肉震顫、運動過緩、自主神經功能紊亂等。
禁忌癥:對本藥品包含成分過敏者、患有抑郁癥?、帕金森氏病、各類錐體外系疾病者禁用。
注意事項:用法用量需嚴格遵醫囑,用藥期間需密切觀察患者表現,出現不良反應時需及時停藥觀察。患者服藥后可出現嗜睡、倦怠等不適,駕駛或操作危險儀器時需謹慎使用。
利多卡因?
主要作用:屬于局部麻醉藥物,可以通過阻滯聽覺傳導通路的過度異常興奮活動,從而減輕耳鳴癥狀。
不良反應:嗜睡、感覺異常、低血壓?及心動過緩?,嚴重者可出現驚厥昏迷甚至呼吸抑制。
禁忌癥:對局麻藥過敏者、患有急性心源性腦缺血綜合征、預激綜合征?、嚴重心傳導阻滯患者禁用。
注意事項:醫生在靜脈給藥時會密切監控,肝、腎、心、肺功能異常者需慎用。
氯硝西泮?
主要作用:屬于抗驚厥類藥物,可通過抑制聽覺傳導通路的異常節律活動,而減輕耳鳴癥狀。
不良反應:嗜睡、頭昏、頭痛、反應異常、過度興奮、共濟失調等。
禁忌癥:孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用。
注意事項:藥物可進入胎盤及乳汁;幼兒及老年人的中樞神經系統對本藥較為敏感;長期、大量使用有成癮傾向;抑郁癥、重癥肌無力?、嚴重阻塞性肺疾病患者需慎用。
艾司唑侖?
主要作用:屬于抗焦慮藥物,可抑制中樞神經系統的不同部位,多用于焦慮、緊張、失眠?等。
不良反應:口干、嗜睡、頭暈、乏力、皮疹等;長期服用易產生依賴性。
禁忌癥:急性酒精性中毒、肝腎功能不良、重癥肌無力、閉角型青光眼、嚴重阻塞性肺疾病患者需慎用本藥。
注意事項:服藥期間不宜飲酒,避免長期用藥,用藥期間出現低血壓或呼吸抑制提示用藥過量。
多塞平
主要作用:屬于抗抑郁藥物,可抑制中樞神經系統對特定神經遞質的攝取,從而發揮抗抑郁及抗焦慮作用。
不良反應:以口干、眩暈、視物模糊、排尿困難及便秘?等較常見,還可出現皮疹、低血壓、中毒性肝損害等。
禁忌癥:對本藥過敏者,嚴重心臟病、甲亢、肝功能異常、癲癇?、青光眼?、尿潴留?患者禁用。
注意事項:不可與單胺氧化酶抑制劑合用;服藥期間不易進行駕駛、高空作業或操作機械;需定期檢測血常規及肝腎功能。
銀杏葉制劑
主要作用:屬營養神經類藥物,多用于緩解耳部血流及神經障礙,進而減輕耳鳴癥狀。
不良反應:輕度胃腸道不適、頭痛等,多可自行緩解。
禁忌癥:對藥品包含成分過敏者禁用。
注意事項:妊娠期婦女不建議服用;本藥不影響體內糖代謝,可用于糖尿病?患者。
藥物治療需注意
目前尚無有效治愈神經性耳鳴的藥物,所以醫生一般不會單獨使用藥物治療,僅在必要時給予短期藥物對癥治療,綜合性治療方式仍為神經性耳鳴的主要治療手段。
部分神經性耳鳴的患者易受耳鳴癥狀的困擾,出現不良的精神、心理狀態及消極情緒,需及時發現并處理,必要時可咨詢心理醫師,進行相關的心理干預。
手術治療
常規不需要手術治療,如耳鳴癥狀明確由腫瘤性病變引起,可考慮行手術切除腫物。對部分血管源性搏動性耳鳴可以考慮手術治療或者血管介入治療。對于部分伴有雙側中-重度聽力下降的患者,可考慮行人工耳蝸植入術,以提高聽力水平。
中醫治療
針灸治療
指通過細針穿刺人體相應穴位以起到緩解耳鳴癥狀的傳統醫學的方法,部分患者在針灸治療后癥狀可不同程度的緩解,但目前相關研究并不充分,不推薦單獨應用于治療神經性耳鳴,可作為輔助治療手段。
其他治療
綜合性治療
掩蔽治療及聲治療:可分布局部掩蔽及完全掩蔽,通過一些設備制造背景聲音,即“白噪音”,以減輕患者對耳鳴的感知及反應。
耳鳴習服治療或耳鳴再訓練治療:通過掩蔽聲與教育咨詢相結合,使患者的聽覺系統對耳鳴的感知和反應降低。
生物反饋治療:通過訓練使機體進入較為松弛的狀態,從而可有意識的控制身體對耳鳴的感受和反應。
行為認知療法:目前治療耳鳴最常用的心理治療方法,包括注意力訓練、放松訓練、認知重建和行為改變等,以改變患者對耳鳴的反應。
佩戴輔助聽力設備
主(zhu)要用于(yu)伴有(you)聽(ting)力下降的(de)患者,可改善聽(ting)力情況(kuang)以緩解(jie)耳鳴癥狀。
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