近日(ri)，中(zhong)美科學家合(he)作開發了一種新型(xing)抑制(zhi)劑(ji)ddr1－in－1，并應用高通(tong)量篩選技術和組合(he)藥學的方法發現該抑制(zhi)劑(ji)和另一種激(ji)酶(mei)抑制(zhi)劑(ji)gsk2126458聯合(he)用藥后，可顯著(zhu)增強其對結直腸癌細胞的殺傷能力。

由中(zhong)(zhong)科院(yuan)強磁(ci)場科學(xue)中(zhong)(zhong)心(xin)劉(liu)青(qing)松(song)研(yan)究員帶領(ling)該研(yan)究中(zhong)(zhong)心(xin)團隊與美國哈佛大學(xue)醫學(xue)院(yuan)兩個(ge)課題組(zu)合作(zuo)(zuo)，針(zhen)對在(zai)(zai)(zai)多種(zhong)癌(ai)癥(zheng)中(zhong)(zhong)表(biao)現(xian)異常(chang)的(de)(de)激酶(mei)(mei)ddr1，利(li)用片段式藥(yao)物組(zu)合設計的(de)(de)方(fang)法，設計開發了靶向(xiang)ddr1激酶(mei)(mei)的(de)(de)小(xiao)分子化(hua)合物ddr1－in－1和ddr1－in－2。在(zai)(zai)(zai)對這兩種(zhong)化(hua)合物進行一系(xi)列體外生化(hua)水平測(ce)試后，研(yan)究發現(xian)ddr1－in－1和ddr1－in－2對ddr1激酶(mei)(mei)的(de)(de)自(zi)磷酸化(hua)均具有抑制(zhi)作(zuo)(zuo)用，且ddr1－in－1對ddr1激酶(mei)(mei)具有很高的(de)(de)選擇(ze)性。這顯(xian)示ddr1在(zai)(zai)(zai)癌(ai)癥(zheng)發生發展中(zhong)(zhong)可能與其他的(de)(de)信號通路(lu)共同起作(zuo)(zuo)用。

目前人們對于ddr1在癌(ai)癥病理(li)過程(cheng)中所發揮的具體(ti)作(zuo)用的認知(zhi)還(huan)非常(chang)有限，選(xuan)擇性抑制劑ddr1－in－1的發現為(wei)進一(yi)步(bu)揭示ddr1激酶在人體(ti)內(nei)的生理(li)和病理(li)功能，及驗證(zheng)ddr1是(shi)否可(ke)以作(zuo)為(wei)抗(kang)癌(ai)癥藥物開發的靶點奠定了基礎(chu)。

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